Makrolidlar va azalidlar Antibiotiklarning ushbu guruhi o‘zining molekulasi asosida turli xil qandlar bilan bog‘langan makrotsiklik lakton halqasini tutadi. Makrolidlar namoyondasi bo‘lib eritromitsin, oleandomitsin, roksitromitsin, klaritromitsin va azalidlarniki bo‘lib esa - azitromitsin hisoblanadi.
Eritromitsin (eritran, eritrotsin)ni Streptomyces erythreus ishlab chiqaradi. Unga gramm musbat kokklar va patogen spiroxetalar eng sezgirlar. Ammo uning ta'sir spektriga gramm manfiy kokklar, bo‘g‘ma tayoqchasi, patogen anaeroblar, rikketsiyalar, xlamidiyalar, mikroplazmalar, dizenteriya qo‘zg‘otuvchi amyobalar va boshqalar ham kiradi. Binobarin turli mikroorganizmlarga ta'siri bo‘yicha eritromitsin benzilpenitsillinni eslatadi, ammo uning ta'sir spektri birmuncha keng. Eritromitsinning ta'sir mexanizmi bakteriyalar ribosomalarida oqsil sintezini susaytirishdan iborat. Bu peptidtranslokaza fermeti faolligini keskin pasayishi bilan bog‘liq.
Me'da-ichak traktidan dori vosita to‘liq bo‘lmasada qonda va to‘qimalarda bakteriostatik konsentratsiya hosil qilish uchun yetarlicha so‘riladi. Me'da kislotali muhitda eritromitsin qisman parchalanishini nazarda tutib uni kislota ta'siriga chidamli kapsula yoki eritromitsinni faqat ichakda ajralishini ta'minlovchi maxsus qoplamali tabletkalar (draje) shaklida qo‘llash lozim. Dori vosita turli to‘qimalarga oson o‘tadi, Shu jumladan yo‘ldosh orqali. Fagotsitlarda juda katta konsentratsiyada to‘planadi (boshqa makrolidlarga o‘xshab). Bosh miya to‘qimasiga odatdagi sharoitda o‘tmaydi. Ta'sir davomiyligi 4-6 soat. Safro bilan va qisman buyrak orqali ajraladi.
Eritromitsinni qo‘llash cheklangan, chunki unga mikroorganizmlar tez chidamlilik ortiradilar. Shu sababli u rezerv (zaxiradagi) antibiotiklar qatoridan joy olgan va uni penitsillin va boshqa antibiotiklar samara bermagan hollardagina qo‘llashadi. Eritromitsinni ichish va mahalliy qo‘llash tavsiya etiladi. Eritromitsin ― kam zahar antibiotik va kamdan-kam hollarda noxush ta'sir ko‘rsatadi. Ba'zida dispepsik buzilishlar, allergik reaksiyalar rivojlanadi. Superinfeksiya bo‘lishi mumkin. Huddi Shunday xossalar va qo‘llashga ko‘rsatmalarga oleandomitsin ega. Uni Streptomyces antibioticus ishlab chiqaradi.
Oleandomitsin faolligi bo‘yicha eritromitsindan kuchsiz. Ularning antimikrob ta'sir spektri va mexanizmi bir xil. Oleandomitsinning ta'sir davomiyligi 6 soat chamasida. Zaharliligi past. U eritromitsinga nisbatan kuchliroq mahalliy ta'sirlantirish xossasiga ega. Rezerv antibiotiklarga kiradi. Tabobat amaliyotida oleandomitsin fosfat (oleandotsin, romitsil) enteral qo‘llaniladi (ichiladi).
Oleandomitsin fosfatni tetratsiklin (oletetrin), tetratsiklin gidroxlorid (sigmamitsin, tetraolean) bilan qo‘shib chiqarilmoqda. Keyingi yillarda tibbiyot amaliyotiga klaritromitsin, roksitromitsin va boshqalar kabi qator yarim sintetik makrolidlar tadbiq etildi. Ta'sir mexanizmi bo‘yicha ular eritromitsindan farq qilmaydi.
Klaritromitsin (klatsid) stafilakokklar va streptokokklarga nisbatan eritromitsinga nisbatan 2-4 marta faolroq. Microbacterium avium intracellulare va Helicobacter pylory bilan chaqirilgan infeksiyalarda samarador. Me'da-ichak traktidan yaxshi so‘riladi, ovqatdan keyin ham. Miya to‘qimasiga o‘tmaydi. Jigarda faol metabolit hosil qilish bilan qisman metabolizmga uchraydi. Buyrak orqali ajralishi eritromitsinga nisbatan davomliroq ta'sir etadi. Klaritromitsinning t½ eritromitsininikiga nisbatan 3 marta kattaroq. Samarador yarim sintetik makrolidlardan yana biri roksitromitsindir (rulid). U keng antibakterial ta'sir spektriga ega. Ichilganda yaxshi so‘riladi.
Azalidlar1 makrolidlardan kimyoviy tuzilishi bo‘yicha farq qiladilar, ammo asosiy xossalari ularnikiga o‘xshash. Ushbu guruh dori vositalaridan biri azitromitsin (sumamed) stafilakokk va streptokokklarga ta'siri bo‘yicha eritromitsinga nisbatan 2-4 marta kuchsizroq (faolsizroq), ammo Haemophilus influenza hamda gramm manfiy kokklarga ta'siri bo‘yicha undan ustun keladi. Ichakdan yomon so‘riladi ayniqsa unda ovqat bo‘lganda. Hujayralarda katta konsentratsiyada to‘planish – qon zardobidagiga nisbatan 10-100 marta ko‘proq azitromitsinga xos bo‘lgan xususiyat hisoblanadi. Ta'siri davomiyligi t½ = 2-4 kun (eritromitsinniki 2-5 soat). Gematoensefalik to‘siqdan o‘tmaydi, o‘zgarmagan holda buyrak orqali ajraladi. Enteral qo‘llaniladi. Noxush ta'sirotlar sifatida ko‘ngil aynash, diareya, kamdan-kam hollarda eshitishni susayishi kuzatiladi. Tannarxi eritromitsindan yuqori. Makrolidlar guruhidan yangi antibiotik- diozalin (vilprafen) yaratilgan. Streptomyces nazbonensis var. josamycetics ishlab chiqariladi. Boshqa makrolidlardan asosiy farqi unga mikroorganizmlarni chidamliligini kamroq rivojlanishidir.
Ta'kidlash joizki makrolidlar va azalidlar “atipik” pnevmoniyaning qo‘zg‘otuvchisi bo‘lishi mumkin bo‘lgan hujayra ichidagi obligat mikroorganizmlar-xlamidiy, mikoplazmlar va legionellarga qarshi samaradordirlar.
