O’zbekiston respublikasi oliy va o’rta maxsus ta’lim vazirligi munira Jo’raqulovna Allayeva, Ziyovuddin Zaynutdinovich Hakimov, Soloy Ro’zimamatovich Ismailov, Salohiddin Djo’rayevich Aminov

Antidepolyarizatsiyalovchi (depolyarizatsiyaga qarshi) vositalar – tubokurarin xlorid; pankuroniy bromid; pipekuroniy bromid.

Depolyarizatsiyalovchi vositalar – ditilin.

Aralash ta’sirga ega vositalar – dioksoniy

Antidepolyarizatsiyalovchi preparatlar - N-xolinoretseptorni bloklaydi va atsetilxolinning depolyarizatsiyalovchi ta’siriga to’sqinlik qiladi.
Ion kanallariga bloklovchi ta’sir ikkilamchi ahamiyatga ega. Antidepolyarizatsiyalovchi vositalar raqobatli va raqobatsiz N-xolinoblokatorlarga bo’linadi. Shunday, haqiqiy raqobatli antagonism N-xolinoretseptorlarga ta’siri bo’yicha kuraresimon vositalar (m-n Tubokurarin) bilan atsetilxolin o’rtasida bo’ladi. Tubokurarin bilan chaqirilgan nerv-mushak blokadasi fonida N-xolinoretseptorlar sohasining oxirlaridagi plastinkalarida atsetilxolin konsentratsiyasini sezilarli darajada ko’tariladi, bu nerv-mushak o’tkazuvchanligini qayta tiklanishiga olib keladi (raqobatli ta’sir qiluvchi atsetilxolin xolinoretseptorlar bilan bog’langan tubokurarinni siqib chiqaradi). Agar bu holatda yana ma’lum miqdorda tubokurarinning konsentratsiyasini oshirilsa, yana bloklovchi ta’sir rivojlanadi. Shu printsip asosida ta’sir qiluvchi moddalar raqobatdosh turidagi kuraresimon vositalar deyiladi.

5.9-rasm.Kuraresimon vositalarning ta`sir etish mexanizmi. a)antidepolyarizatsiyalovchi vositalar xolinoretseptorlarning oxirgi plastinkasiga ta`sir etadi, postsinaptik membranani mustahkamlaydi, nerv-mushak o`tkazuvchanligini bloklaydi.b)depolyarizatsiyalovchi vositalar xolinoretseptorlarning oxirgi plastinkasiga ta`sir etadi, postsinaptik membranani turg`un depolyarizatsiyalaydi va nerv-mushak o`tkazuvchanligini bloklaydi
Raqobatdosh turidagi dori vositalarga pankuroniy (pavulon), pipekuroniy (arduan), vekuroniy, atrakuriylar kiradilar. Bundan tashqari, raqobatsiz turidagi dori vositalar ham mavjud (m-n, prestonal). Raqobatsiz turdagi antidepolyarizatsiya ta’siriga ega dori vositalarning miorelaksatsiya chaqirish xususiyati atsetilxolin konsentratsiyasiga bog’liq emas. Bunda kuraresimon dori vosita va atsetilxolin N-xolinoretseptorlarning har xil, lekin o’zaro bog’liq bo’lgan joylari bilan bog’lansa kerak.
Antidepolyarizatsiyalovchi kuraresimon vositalarning ta’sir faolligi va davomiyligi narkoz vositalari ta’siri ostida o’zgarishi mumkin. Efir va ozroq darajada ftorotan antidepolyarizatsiyalovchi vositalarning mioparalitik ta’sirini kuchaytiradi va davomiyligini uzaytiradi; azot (I) oksidi va siklopropan esa ular faolligiga ta’sir ko’rsatmaydi. Geksenal yoki tiopental-natriy fonida antidepolyarizatsiyalovchi dori vositalarning bloklovchi ta’siri qisman kuchayishi mumkin.
Depolyaziratsiyalovchi vositalar (m-n, ditilin) N-xolinoretseptorlarni qo’zg’atadi va postsinaptik membrananing turg’un depolyaziratsiyasini keltirib chiqaradi, retseptorlarning atsetilxolinga nisbatan sezuvchanligi yo’qoladi. Membrana repolyarizatsiya holatiga o’tolmaydi, kelayotgan yangi impulslarni qabul qilolmay qoladi. Depolyaziratsiyasining rivojlanishi mushaklarni biroz qisqarishi (fibrillyatsiya) – fassikulyatsiya (nerv mushak o’tkazuvchanligi qisqa muddatga osonlashadi) ko’rinishida nomoyon bo’ladi. Qisqa vaqt o’tgandan so’ng mioparalitik ta’sir boshlanadi (depolyaziratsion blok hosil bo’ladi).
Ba`zi bir kuraresimon vositalar aralash turda ta’sir qilishi bilan xarakterlanadi (depolyaziratsiyalovchi va antidepolyarizatsiyalovchi xususiyatlari birlashadi). Masalan, dioksoniy avval qisqa muddatli depolyaziratsiyalovchi falajlab, keyin konkurent blok paydo qiladi. Yuqorida aytilganidek, kuraresimon vositalarning mioparalik ta’sira ularning asosiy xususiyati hisoblanadi. Aktivligi bo’yicha (moddalar dozalari solishtirilganda) asosiy dori vositalarni quyidagi tarkibda joylashtirish mumkin: