pipekuroniy > pankuroniy > tubokurarin > ditilin > milliktin. Kuraresimon vositalar mushaklarni ma’lum tartibda bo’shashtiradi ularning ko’pchiligi birinchi navbatda yuz va bo’yin, so’ngra qo’l-oyoq va tana mushaklarinig nerv mushak sinapslarini bloklaydilar. Nafas mushaklari dori vositalar ta’siriga chidamli. Eng oxirida diafragma mushaklari falajlanadi, natijada nafas olish to’xtaydi. Mioparalitik ta’sir kengligi dori vositalar uchun muhim xarakterli xususiyat hisoblanadi. Bu dori vositaning mushaklarini unga eng sezgir dozasi bilan nafas olishni to’liq to’xtatuvchi dozasi orasidagi diapazondir. Qo’laniladigan dori vositalar mioparalitik ta’sir kengligining kamligi bilan xarakterlanadi (masalan, tubokurarin, pankuroniy, pipekuroniy). Kuraresimon vositalar mioparalitik ta’siri davomiyligi bo’yicha shartli uch guruhga bo’linadi:
Qisqa muddatli ta’sir qiluvchilar(5-10 daq.) – ditilin;
O’rtacha muddatli ta’sir qiluvchilar (20-30 daq.) – atrakuri, vekuroniy;
Uzoq muddatli ta’sir qiluvchilar (30-40 daq. va uzoq) – tubokurarin, pipekuroniy, pankuroniy.
Kuraresimon moddalarga antagonist tanlash miorelaksantlarning ta’sir mexanizmiga asoslanadi. Antidepolyarizatsiyalovchi (raqobatli) vositalarga antixolinesteraz vositalar (prozerin, galantamin) akiv antagonistlardir. Antixolinesteraz vositalar atsetilxolinesterazani bloklab, senaptik yoriqlarda atsetilxolin konsentratsiyasini anchagina oshiradi. Bu, aytib o’tilganidek, N-xolinoretseptorlar bilan bog’langan kuraresimon birikmalarni siqib chiqaradi va nerv- mushak o’tkazuvchanligini qayta tiklaydi. Bundan tashqari, antagonist sifatida pimadindan (4-aminopiridin) foydalanish mumkin, u harakatlantiruvchi nerv oxirlaridan atsetilxolin ajralishini ta`minlaydi.
Depolyarizatsiyalovchi miorelaksant vositalarning antoganisti yo’q. Antixolinesteraz vositalar bu maqsadda ishlatilmaydi, chunki ular depolyarizatsiyalovchi kuraresimon vositalarni bloklovchi ta'sirini yo’q qilibkina qolmay, uni kuchaytiradi ham. Tibbiyotda keng qo’laniladigan depolyarizatsiyalovchi vosita ditilinning ta’siri yangi sitratli qon quyish yo’li bilan yo’xtatiladi. Qon plazmasi tarkibida xolinesteraza mavjud bo’lib, ditileni gidrolizlaydi. Ko’pchilik kuraresimon vositalar asosan nerv-mushak sinapslariga yuqori darajada tanlab ta’sir ko’rsatadi. Shu bilan birga ularning ba`zilari boshqa xolinergik sinapslarga ham ta’sir qiladi. Bir qator antidepolyarizatsiyalovchi vositalar kuchsiz gangliobloklovchi ta’sir ko’rsatadi (asosan tubokurarin), buning ko’rinishlaridan biri arterial bosimning pasayishi, shuningdek sinokorotid soha va buyrak usti bezi mag’iz qavatining n-xolinaretseptorlariga susaytiruvchi ta’siridir. Ba’zi bir vositalarda (masalan, pankuroniy) yurakga nisbatan kuchli ifodalangan M-xolinoblokatorlik (vagolitik) ta’siri kuzatilib, bu taxikardiyaga olib keladi. Tubokurarin va ba’zi boshqa dori vositalar gistamin ajralishini kuchaytirishi mumkin, bu esa arterial bosimning pasayishiga Bronx mushaklari tonusini oshishiga olib keladi.
Depolyarizatsiyalovchi kuraresimon vositalar elektrolit muozanatiga ma’lum miqdorda ta’sir ko’rsatadi. Postsinaptik membrananing depolyarizatsiyasi natijasida kaliy ionlari skelet mushaklaridan ajralib chiqadi va ekstrasellyulyar suyuqlikda va qon plazmasida ularning miqdori oshadi. Bu yurak aritmiyasiga sabab bo’lishi mumkin.
Narkozdan keyingi davrda depolyarizatsiyalovchi vositalar qo’lanilganda ba’zan mushaklarda og’riqlar kuzatilishi mumkin. Bu depolyarizatsiyalovchi dori vositalar ta’siri bilan bog’liq bo’lgan ularning fastsikulyatsiyasi vaqtidagi mushaklarning mikrotravmasi natijasi hisoblanadi. Depolyarizatsiyalovchi vositalar ganglioblokatorlik ta’sir ko’rsatmaydi. dozalarda ular gangliyalarning va buyrak usti bezi mag’iz qavati N-xolinoretseptorlarini qo’zg’atib, arterial bosimni oshiradi. Depolyarizatsiyalovchi kuraresimon vositalar skelet mushaklarining annuspiral oxirlarini stimulaydi. Bu propriotseptiv tolalarning afferent impulsatsiyasini kuchaytiradi va monosinaptik reflekslarni susayishini chaqirishi mumkin. To’rtlamchi ammoniyli birikmalar guruhidagi kuraresimon vositalarning ko’pchiligi MNSga ta’sir qilmaydi (gematoensefalik to’siqdan yomon o’tadi). Bu guruh dori vositalari MITda yomon so’riladi, shuning uchun ular parenteral qo’laniladi, asosan vena ichiga. Ba’zi dori vositalar organizmda fermentativ parchalanishlarga uchraydilar. Yuqorida aytib o’tilganidek, ditilinni qon plazmasining xolinesterazasi bilan gidrolizlanishi uni qisqa muddat ta’sir qilishiga sabab bo’ladi. Kuraresimon vositalar va ularning metobolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Kuraresimon dori vositalar anestezalogiyada jarrohlik muolajalarini bajarish uchun keng qo’laniladi. Ular skelet mushaklarini bo’shashini ta`minlab, ko’krak qafasi va qorin bo’shlig’i a’zolari, shuningdek qo’l va oyoqlardagi ko’pgina operatsiyalarni bajarilishini onsonlashtiradilar. Ular traxeya intubatsiyasida, bronxoskopiyada, chiqan va singan suyaklarni o’z joyiga joylashtirishda ishlatiladi. Bundan tashqari, bu dori vositalar qoqshol kasaligini davolashda, elektrotirishish muolajasida qo’laniladi. Jarrohlik muolajasini qancha muddat davom etishi hisobga olgan holda dori vositaning kerakli ta’sir davomiyligiga ega bo’lgani qo’laniladi.
Kuraresimon vositalarning nojo`ya ta’sirlari havfli xususiyatga ega emas. Arterial bosim ularning ta’sirida pasayishi (tubokurarin) va ko’tarilishi (ditilin) mumkin. Bir qator dori vositalarni qo`llaganimizda taxikardiya hosil bo’lishi xarakterli (pankuroniy). Gohida yurak aritmiyasi (ditilin), bronxospazm (tubokurarin), ko’zning ichki bosini oshishi (ditilin) kuzatiladi. Depolyarizatsiyalovchi vositalar uchun mushak og’riqlari xarakterli. Qon plazmasidagi xolinesterazaning genetik yetishmovchiligi bo’lgan shaxslarda ditilin uzoq muddatli apnoeni chaqiradi (odatdagi 5-10 daqiqa o’rniga, 6-8 soatgacha va undan ortiq). Kuraresimon vositalarning jigar, buyrak kasaliklarida hamda keksa yoshli insonlarda qo’lashda ehtiyot bo’lish lozim. Shuni esda tutish kerakki, yuqorida ko’rsatilgan vositalar nafasni susaytirishi va butunlay to’xtatishi mumkin. Shuning uchun ular tibbiyot amalyotida ishlatilganida ularning antagonistlari va sun’iy nafas oldirishga kerakli sharoit bo’lishi lozim.
Nomi
Kattalar uchun o‘rtacha terapevtik doza va kiritish yo‘li
