Anksiolitiklar guruhidagi uxlatuvchi vositalar, barbiturat kislotasining hosilalaridan quyidagi belgilari bilan farqlanadilar:
uyquning tarkibini kamroq buzadilar.
terapevtik ta’sir kengligi kattaroq
zaharlanish va doriga tobelikni kam rivojlantiradilar
MOSni induksiyalash qobiliyati pastroq.
Hozirgi vaqtda benzodiazepinlar uxlatuvchi dori sifatida foydalanish uchun eng maqbul dorilardan biri. Ular, ayniqsa, hissiy stress, xavotir va xavotir bilan bog'liq uyqu buzishlarida yaxshi samara beradi.
Flumazenil benzodiazepin agonistlarining antagonisti hisoblanadi.
So’nggi yillarda benzodiazepin unumlari bo'lmagan, ammo benzodiazepin retseptorlariga ta’sir etuvchi uxlatuvchi dori vositalari sintezlangan. Zolpidem, zopiklon va zaleplon ushbu guruhga tegishli (6.1-Jadval).
6.1-Jadval. Zolpidem va zopiklonning qiyosiy xarakteristikalari
Xususiyatlar
|
Zolpidem
|
Zopiklon
|
MIT dan so’rilishi
|
Tez
|
Tez
|
Biosinguvchanligi
|
~70
|
~80
|
Qondagi maksimal konsentratsiyasi hosil bo’lishi uchun kerak vaqt. (soatda)
|
3 soatgacha
|
2 soatgacha
|
Yarim chiqarilish davri(t1/2) soatda
|
~2.5
|
~3.5-6.5
|
Jigarda biotransformatsiyalanishi
|
~100
|
75-80
|
Chiqarilishi
|
Buyraklar va ichak
|
Ichak va buyrak
|
Uyqu strukturasiga ta’siri
|
Kam yoki yo’q
|
Kam yoki yo’q
|
O’rganib qolish
|
+
|
+
|
Ularning benzodiazepin retseptorlari bilan bog'lanishi benzodiazepin unumlaridan farq qiladi. Shu bilan birga, ular GAMKA retseptorlarini faollashtirib, xlor ionoforlarining tez-tez ochilishiga va giperpolarizasiyasining kuchayishiga olib keladi. Ushbu holat tormozlanish jarayoning kuchayishi tufaylin sedativ ta’sirga va uyqu rivojlanishiga olib keladi.
Zolpidem (ivadal) imidazopiridin hosilasi bo’lib, kuchli uxlatuvchi va sedativ ta'sir ko’rsatadi. Nisbatan kuchsiz darajada anksiolitik, mushaklarni bo’shashtiruvchi, talvasaga qarshi va xotira susayishini rivojlantiruvchi ta'sirlarga ega. Benzodiazepin retseptorlari birinchi past tipi (BZ1-, yoki ω1-pastki turi) bilan tanlab bog’lanadi. U uyqu davrlariga juda oz ta'sir qiladi.
Nojo’ya ta'sirlari: allergik reaksiyalar, gipotenziya, qo’zg’alish, galyutsinatsiya, ataksiya, dispepsiya, kunduzgi mudroq kabilar bo'lishi mumkin. “Qaytish” fenomeni kam darajada ifodalangan bo’ladi. Uzoq muddat foydalanilganda o’rganib qolish va doriga qaramlik (ruhiy va jismoniy) paydo bo’ladi, shuning uchun preparatni qisqa (4 haftadan ko'p bo'lmagan) muddatli qo’llash maqsadga muvofiq.
Zopiklon (imovan) zolpidemga o'xshash dori vositasi bo’lib, siklopirrolin unumidir. Uxlatuvchi, sedativ, anksiolitik, mushaklarni bo’shashtirish va talvasaga qarshi xossalarga ega.
Uzoq muddat foydalanilganda o’rganib qolish va doriga qaramlik (ruhiy va jismoniy) paydo bo’ladi, shuning uchun preparatni qisqa (4 haftadan ko'p bo'lmagan) muddatli qo’llash maqsadga muvofiq.
Nojo’ya ta’sirlari: og’izda metallning achchiq ta’mini sezish, ba'zida ko'ngil aynish, qayt qilish, bosh og'rig'i, bosh aylanishi va allergik reaksiyalarni o'z ichiga oladi. Ruhiy va xulq-atvor, muvozanatning buzilishlari bo’lishi mumkin. “Qaytish” fenomeni kam darajada ifodalangan. Foydalanish muddati 4 hafta bilan cheklanishi kerak. Bunday holatda o’rganib qolish va qaramlik rivojlanmasligi mumkin.
Zolpidem va zopiklonning dozasi oshirib yuborilganida antidot sifatida flumazenil ishlatiladi.
Do'stlaringiz bilan baham: |