Nikotinga sezgir xolinoretseptorlarni falajlovchi vositalar: Ushbu guruhga ganglioblokatorlar, nerv – mushak sinapslarini falajlovchi va ayrim markaziy ta’sir etuvchi xolinoblokatorlar mansub.
Vegetativ gangliyalarda qo’zg’alish o’tishini bloklovchi vositalar (ganglioblokatorlar):
Ganglioblokator vositalar simpatik va parasimpatik gangliyalarni, shuningdek buyrak usti bezi mag’iz moddasi hujayralari va karotid koptokchalari N- xolinoretseptorlarini falajlaydi.(5.6-rasm)
Kimyoviy tuzilishi bo’yicha ganglioblokatorlar quyidagi guruhlarga bo’linadi:
Bis - to’rtlamchi ammoniyli birikmalar – benzogeksoniy; penta`min; gigroniy.
Tibbiyot amaliyotida qo’llaniladigan ganglioblokatorlar ta’sir mexanizmi bo’yicha antidepolyarizatsiyalovchi moddalar hisoblanadi. Shunday ma’lumotlar borki, bir qator ganglioblokatorlar (geksoniy, pirilen) N-xolinoretseptorlarni emas, baki ochiq ion kanallarini bloklaydi. Shu bilan birga ba’zi ganglioblokatorlar (masalan afronad) N-xolinoretseptorlarni bloklaydi.(5.7-rasm.)
Ganglioblokatorlarning vegetativ gangliylarni bloklovchi ta’siri ichki a’zolarning reflektor reaksiyalari susayishiga sabab bo’ladi. Ganglioblokatorlik effektni ifodalanishi shu sohani boshqaruvchi markazlarning boshlang’ich tonusiga to’g’ridan-to’g’ri bog’liqliqdir. Agar tajribada tomirlarni harakatantiruvchi markazlarning ishi buzilsa, ganglioblokatorlar arterial bosimni tushirmaydi. Aksincha, adrenergik innervatsiyani tonusi yuqori bo’lsa, bu ta’sir aniq ko’rinadi.
Dori vositalarning ikki xil turi mavjud. Ulardan biri uzoq ta’sir qilish uchun tavsiya qilinadi. Bu vositalarga qo’yiladigan talablar quyidagilardir:
1)ular har xil kiritish yo’llarida ham yuqori aktivlikka ega bo’lishlari;
2) uzoq ta’sir muddatga, past toksiklikka ega bo’lishlari;
3)jiddiy nojo’ya ta’sirlarga ega bo’lmasliklari;
4)iloji boricha dori vositaga o’rganib qolish sekin rivojlanishi yoki butunlay bo’lmasligi lozim.
Yuqorida ketirilgan uzoq muddat ta’sir qiluvchi dori vositalardan uchlamchi aminlar, masalan pirilen (pempidin tonzilat)ni qo’llanishi qulay. U me’da ichak traktidan yaxshi so’riladi, yuqori aktivlikka va uzoq ta’sir muddatiga (8 soat va undan ortiq) ega. Aktivligi bo’yicha benzogeksoniyga o’xshash, lekin kam zaharli. Uchlamchi aminlarni tavsiya etilganda to’rtlamchi ammoniy tuzlaridan farqli, ular gematoensefalik to’siqdan oson o’tishlarini hisobga olish lozim. Bu xususiyat ularning MNS ga salbiy ta’sirining sababi bo’lishi mumkin (pirilenni qabul qilinganda ba’zida tez o’tadigan psixik buzilish, tremor va boshqalar). Uchlamchi aminlarga ganglioblokatorlardan paxikarpin gidroyodid ham ta`luqli. Bu alkaloid tuzi semiz mevali Sofora (Sophora pachycarpa) tarkibida bo’ladi. Past ganglioblokatorlik va uzoq bo’lmagan ta’sir davomiylik bilan xarakterlanadi. Miometriyga stimullovchi ta’sir ko’rsatadi. Ingichka ichakdan yaxshi so’riladi.