(Vinca minor L)
usimligidan olingan
alkaloidlar xosilasi vinpostetin (kavinton) keng kullaniladi. Bu preparat devinkan
alkaloidining yarim sintetik xosilasidir. Spazmolitik ta’sirga ega. Miya tomirlarini
kengaytirish xususiyatiga ega. Vinpostetinni miya kon tomirlariga ta’sir kilish
mexanizmi noanik. Ba’zi avtorlar fikriga kura tugridan tugri miotrop ta’sirga
boglikligi bilan tushintiriladi. Mavjud malumotlarga kura, preparat neyronal
natriy kanallarini falajlashi tufayli xam ishemiyaga karshi faollikga ega bulishi
mumkin.
Bundan tashkari vinpostetin miya tukimalarida moddalar almashinuvini
normallashtiradi. Trombostitlar agregastiyasini kamaytiradi. Patologik ravishda
oshgan kon yopishkoklik xolatini kamaytiradi. Natijada mikrostirkulyastiya
- 421 -
yaxshilanadi.
Preparat
ovkat
xazm
kiliщ
traktidan
yaxshi
suriladi.
Bioeruvchanligi 57% ni, yarim yashash (
1
/
2
) davri 5 soatni tashkil kiladi.
Vinpostetin insultni utkazgan bemorlarda asab faoliyati buzilganda, miyada kon
aylanishni surunkali etishmovchiligida, kuz tukimasini ishemiyasida, kon tomir
etishmovchiligi yoki zaxarli ta’sirlar natijasida eshitish kobiliyatini susayishi,
xotirani susayishi, bosh aylanishi kabi xolatlarda kullaniladi. Preparatni bemorlar
yaxshi kutara oladilar. Vena ichiga yuborilganda gipotenziya, taxikardiya
chakirishi mumkin.
Nistergolin (sermion) tarkibida kora murg alkaloidi va nikotin kislotasidan
iborat bulib, a-adrenobloklovchi va spazmolitik faoliyatga ega. Miya va periferik
kon tomirlarni kengaytiradi. Preparatni miyada kon aylanish buzilganda,
migrenda. Periferik kon aylanishi buzilganda, kuruv nervi ishemiyasida
kullaniladi. Nojuya effektlariga gipotenziya, bosh aylanishi, terini kizarishi,
kichishish, dispeptik uzgarishlar kuzatilishi mumkin.
Bosh miya ishemik xolatlarida nikotin kislota xosilalari xam kullaniladi.
Bu gurux preparatlar miyadagi va periferik kon tomirlarga miotrop tomir
kengaytiruvchi ta’sir kursatadi. Lekin nikotin kislotasi bir kancha nojuya
xolatlarni chakiradi, shuning uchun miya va periferik tomirlar spazmida xafsiz
va kam nojuya effektlarga ega bulgan nikotin kislotasining boshka xosilalari
kullaniladi. Bunday preparatlarga ksantinol nikotinat (komplamin) kirib,
tarkibida nikotin kislotasi va teofillindan iborat. Preparat periferik va miya kon
tomirlarida kon aylanishni yaxshilaydi. Bundan tashkari, tarkibida nikotin
kislotasi va spazmolitiklardan iborat bulgan kombinirlangan preparatlar:
nikoverin (nikotin kislotasi +papaverin), nikoshpan (nikotin kislotasi+no-shpa)
xam kullaniladi.
Ba’zi bir, GAMK guruxiga va ularning xosilalariga (aminalon,
pikamilon) kiruvchi preparatlar miyada kon aylanishiga ijobiy ta’sir kursatadi.
Bu ikki preparat miyada kon aylanishini v amiya tukimasida metabolik
jarayonlarni tiklaydi. Pikamilon miya tomirlarini etarli darajada kengaytiradi.
- 422 -
Ma’lumki, purin xosilalari (kofein, teobromin) miyada kon aylanishni
kuchaytiradi. Shu gurux preparatlaridan, xozirgi kunda miyada kon aylanishi
buzilganda
pentoksifillin
(agapurin,
trental)
ishlatilib
kelinmokda.
Pentoksifillin tomirlarni kengaytiruvchi ta’sirga ega, trombostitlarni
agregastiyasini kamaytiruvchi, eritrostitlar kobigi elastikligini oshiruvchi,
mikrostirkulyastiyani yaxshilovchi xususiyatlarga ega. Kon tomirlarni
kengaytiruvchi effekti adenozin resteptorlarini falajlanishiga boglik. Bundan
tashkari preparat fosfodiesterazani ingibirlab, trombostitlarda sAMF mikdorini
oshiradi. Bundan tashkari pentoksifillin, periferik kon aylanishlar buzilganda,
diabetik angiopatiyalarda, kuzda kon aylanishi buzilganda kullaniladi. Nojuya
effektlariga dispeptik uzgarishlar, bosh aylanishi, yuz terisi giperemiyasi kiradi.
Miya ishemiyasi farmakoterapiyasining ikkinchi yunalishi neyropro- tektor
(neyronlarni gipoksiyaga chidamliligini oshiruvchi ) xususiyatga ega bulgan
prepartlarni yaratishdan iborat. Miya ishemiyasida neyronlarni jaroxatlanishi
ko’p sabablarga: metabolizmni buzilishi, astidozni rivojlanishi, mediator glutamat
va boshkalarni ajralishini uzgarishi, kalstiy ionlarini xujayra ichiga tez va ko’p
kirishi, erkin radikallarni ajralishi, proteolizga bog’lik. Shuning uchun
neyroprotektorlarni ta’sir kilish mexanizmlari turlicha bulishi mumkin.
Miya tuqimasida metabolizm jarayonini susaytiruvchi va gipoksiyaga
chidamligini oshiruvchi moddalarga barbituratlar kiradi. Natriy oksibutirat xam
antigipoksik ta’sirga ega.
Aminokislotalarni qo’zgatuvchi ta’sirini bloklovchi preparatlar xam, masalan
NMDA resteptorlar antogonisti dizostillin e’tiborni o’ziga jalb qilishi mumkin.
Shu aspektda epilepsiyaga karshi lamotridjin – natriy kanallarini bloklab,
kuzgatuvchi aminokislotalarni ajralib chikishini kamaytiradi. Bunday
preparatlar klinik tekshirish jarayonida bulganligi sababli, miya ishemiyasida
kullanilishiga etarli darajada fikrlar yuk. Yukorida takidlanganidek GAMK
guruxiga kiruvchi preparatlar (aminalon, pikamilon) nerv tukimasida moddalar
almashinuvi jarayoniga ijobiy ta’sir kursatadi.
- 423 -
L- tipidagi kalstiy kanallari blokatorlari nimodipin, stinnarizin, flunarizinda xam
ijobiy natijalar olingan. Bu preparatlar xarakat potenstialiga boglik bulgan kalstiy
kanallarini bloklab, neyron xujayrasi ichiga ortikcha kalstiy ionlarini kirishiga
tuskinlik kiladi, natijada neyroprotektor ta’sir namoyon buladi. Bundan tashkari,
bu preparatlar miya tomirlarini kengaytiradi, miya tukimasida oksigenastiya
jarayonini oshiradi, metabolizmni tiklaydi.
Olingan ma’lumotlarga kura nimodipin, ishemiya rivojlanishini kamaytiradi,
subaraxnoidal kon talashish bulgan neyronlar funkstiyasini tiklaydi. Vinpostetin
miya tukimasi metabolizmiga ijobiy ta’sir kursatib, neyroprotektor ta’sir
kursatishi mumkin.
Shunday
qilib,
miya
ishemiyasida
qo’llaniladigan
preparatlar
neyroprotektor va tomir kengaytiruvchi ta’sirga ega. Barbituratlardan natriy
oksibutirat va umumiy narkozni chakiruvchi moddalar miya tukimasi
metabolizmiga ta’sir kilib, fakat neyroprotektor ta’sir kursatadi.
Miyada qon aylanishini ishemik buzilishlarida kombinirlangan preparat
instenon qo’llaniladi. Bu preparat miyada qon aylanishini yaxshilaydi, MNS ni
jadallashtiradi, ishemiya bulgan nerv tuqimasida moddalar almashinuvini
faollashtiradi.
Demak, miyada qon aylanishi buzilishini farmakoterapiyasida olingan
natijalar nisbatan jiddiy. Lekin muammoni jiddiyligi yangi effektiv
preparatlarni qidirishni taqazo kiladi.
Serebrovaskulyar kasalliklarda migren aloxida o’rin egallaydi va keng tarkalgan.
Bu xolat vazamotor regulyastiyani disfunkstiyasi bilan bog’lik. Ayollarda ko’proq
uchraydi (75% xolatlarda). Migren – takrorlanib turuvchi bosh og’rig’i
ko’rinishida bulib, ko’ngil aynishi, qayd qilish, ko’ruv va eshitishni buzilishi,
yoriqlikdan qo’rqish, skelet mushaklarini bo’shashishi kabi simptomlar bilan
kechadi. Pristuplar ko’p yillar davomida qaytarilishi mumkin. Xar bir pristupni
davomiyligi 4-72 soat bulib, davriyligi oyiga 1-4 martta.
Migreni rivojlanish mexanizmi aniqlanmagan. Qilingan muxokamalarga
- 424 -
ko’ra, migren kelib chikishida genetik faktorlar, neyrogen va tomirlar buzilishi,
qon plazmasini tomir oldi tuqimalariga o’tishidir.
Lekin, qaysi mexanizm birlamchi ekanligi xam nomalum. Shunga
qaramasdan migrenni patogenezida serotoninergik sistemani asosiy ro’l o’ynaydi.
Serotonin tomirlar tonusi boshqarilishida, markaziy va periferik nerv sistemasini
funkstiyasida zarur axamiyatga ega. Serotonin yirik arteriya va vena qon
tomirlarini (5-NT
2A
resteptorlariga ta’siri tufayli) toraytiradi Shu bilan birga
5- NT
1
- resteptorlarni qo’zg’atib, periferik tomirlarni kengaytitradi, miya
tomirlarini toraytiradi. Mikrostirkulyastiyaga xam etarli darajada ta’sir kiladi.
Serotonin arteriolalarni kengaytiradi, venulalarni toraytiradi, bu esa kapillyarlarda
bosimni oshishiga olib keladi.
Bundan tashqari, serotonin kapilyarlarni oqsil molekulalariga nisbatan
o’tkazuvchanligini oshiradi, buning natijasida tuqimalarda suyuqlikni ko’payishi
kuzatiladi. Serotonin MNS dapost va presinaptik retseptorlarga ta’sir qiladi. Ba’zi
bir neyronlarga jadallashtiruvchi, ba’zilariga susaytiruvchi ta’sir etadi. Presinaptik
5-NT
1V
, 5-NT
1
d
retseptorlarga ta’sir qilib serotonin ajralishini kamaytiradi. 5-NT
3
resteptorlari
sezuv nerv oxirlarida joylashgan bo’lib, og’rikni sezishda ishtirok etadi.
Serotoninergik moddalarni yaratishdan maqsad, migrenda yuqori samaradorlikga
ega bo’lgan, migreni patogenezida asosiy ro’lni o’ynaydigan serotonin
resteptorlarini ma’lum bir turiga tanlab ta’sir qiladigan moddalarni olish.
Bugungi kunda 5-NT
1D
- i 5-NT
1V
resteptorlarni shu turkumiga kiradi deb
xisoblasa buladi. Sumatriptan - bu retseptorlarni agonisti bo’lib, migreni o’tkir
xurujlarini davolashda yuqori samaradorlikga ega bo’lgan preparatdir. Migrenda
qo’llaniluvchi preparatlar 2 guruxga bo’linadi.
1.
Migrenni o’tkir xurujini davolavchi moddalar.
-Qoramurg’ alkaloidlari va ularning xosilalari: Ergotamin, Digidroergotamin
(digidergot)
- 425 -
-Indol xosilasi Sumatriptan (imigran)
-opioid bulmagan (nonarkotik) analgetiklar- nosteroid yalliglanishga karshi
moddalar: Parastetamol, Astetilsalistilat kislotasi, Naproksen, Indometastin,
Ibuprofen
-Qusishga qarshi moddalar (yordamchi moddalar) Metoklopramid
Do'stlaringiz bilan baham: |