O’quv darslik

 4-jadval
. 
 
Ba’zi fibratlarning farmakokinetikasi 
Preparat 
(faol 
metaboliti) 
Ovqat 
hazm 
qilish 
traktidan 
so’rilishi 
Maksimal
Kontsentratsi
-ya 
hosil 
bo’lish vaqti 
(soat) 
Qon 
zardobi 
oqsillari 
bilan 
bog’lanish
i % 
Qonda preparat 
kontsentratsiya
sining 50% ga 
kamayish vaqti 
(t
1/2
coat) 
Preparatni va 
metabolitni 
buyrak orqali 
ajralishi 
Gemfibrozil Deyarli 
to’liq 
(90%) 
1-2 
95 
1.5 
70% 
o’zgarmagan 
preparat 20% 
metabolit 
Bezafibrat 
To’liq 
2 
94-96 
~2 
40% 
o’zgarmagan 
42% metabolit 
Fenofibrat 
~30% 
4-8 
95 
20-25 
60% metabolit 
Ko’ngil aynishi, diariya, uyquchanlik, terida toshmalar, leykopeniya, xolitsistit, 
xolisterin safro toshlarini hosil bo’lishi, aritmiya, jinsiy faollikni susayishi, 
ba’zan tomirlarni bo’rtishi
1
. 

---

- 697 -
Nikotin kislotasi(niatsin) qonda ZJLPni, kamroq darajada ZOLP va ZPLP 
ni kamaytiradi. Triglitseridlar (1-4 kundan keyin) miqdori xolisterinnikiga (5-7 
kun) nisbatan ertaroq boshlanadi. Nikotin kislotasi yog’ to’qimasida lipolizini 
susaytiradi, chunki fosfodiesteraza faolligini oshirib, sAMF miqdorini 
kamayishi hisobiga hujayra ichidagi lipaza faolligi susayadi. Shu tufayli qonda 
yog’ kislotalarining miqdori va ularni jigarga tushishi kamayadi. Tabiiy bunday 
holat triglitseridlar va ZJPLP
2 
lar biosinteziga ta’sir ko’rsatadi. Plazmada ZJPLP 
va ZPLP kamayadi. Davomli qo’llanilganda nikotin kislotasi ZYuLP miqdorini 
oshiradi. U me’da ichak traktidan tez va yaxshi so’riladi. Asosan o’zgarmagan 
va qisman metabolitlar shaklida peshob tarkibida ajraladi. Nikotin kislotasi 
vitamin sifatida qo’llaniladigan dozalarga nisbatan 100 karra katta dozalarda
qo’llaniladi. 
1.
Fibratlar guruhiga mansub birinchi preparat klofibratni davomli 
qo’llanganda yurak –tomir sistemasi patologiyasi bilan bog’liq bo’lmagan 
o’lim ko’payishi haqida ma’lumotlar mavjud. Bundan tashqari ovqat 
hazm sistemasi va jigarda o’simtalarning sonini ortishi qayt etilgan. Shu 
sababli hozirda u kam qo’llaniladi.
2.
Ko’pgina mualliflar ma’lumotiga ko’ra nikotin kislotasi xolesterin
sintezini ingibitsiyalaydi.
Nikotin kislotasining noxush ta’sirotlari uni qo’llanilishini cheklaydi. Jumladan 
uni qo’llaganda teri giperimiyasi, qichish, qaytqilish, diareya, me’dada peptik 
yaralar hosil bo’lishi mumkin. Jigar disfunktsiyasi, giperglikemiya, 
giperurikemiya va boshqalar kuzatiladi. Nikotin kislotasining noxush ta’sirlarini 
kamaytirish maqsadida uni kam eruvchi tuzlari, efirlari, amidlari sintezlangan 
bo’lib ular kislotaga sekin gidrolizlanadilar, ammo nikotinni qondagi darajasini
uzoq vaqt ta’minlaydilar. Ularning eng samaradorlari piridilkarbinol (ranikol) 

---

- 698 -
va xoleksamin hisoblanadi. Bundan tashqari ksantinol nikotinat va inozitol
nikotinat kabi nikotin kislotasi unumlari qo’llanilmoqda. 
(↓) – Kamayishi
Rkn – nikotin kislotasi retseptori (GPR109A 
yoki HM74A)
(↑) – Ko’payishi
v – AR – beta adrenoretseptor 
(-) – Rag’batlantirish 
AS - adenilattsiklaza 
(+) – Susaytirish (ingibitsiyalash) LPL endoteliy - lipoproteinlipazasi 
TG – triglitseridlar