O’quv darslik

Gipolipidimik vositalarining kimyoviy tuzilishi. 

---

- 691 -
Lovastatin, simvastatin va fluvastatin provastatinga nisbatan qon zardobi 
oqsillari bilan taxminan ikki marta ko’proq bog’lanadi. Barcha preparatlar 
asosan safro bilan ovqat hazm qilish traktiga ajraladi. Preparatlarni kuniga bir 
marta uxlashdan oldin ichish tavsiya etiladi. Agar ularni xolestiramin kabi 
preparatlar bilan kombinatsiyalansa, xolestiramin ichishdan bir soat avval, 
yoki uni ichgandan 4 soat keyin qabul qilinadi. Bu uni statinlarni
absorbsiyasini buzishi bilan bog’liqdir. Statinlarning nohush ta’sirotlari
lovastatinniki kabidir.
Xolesterinni ichakda so’rilishini ingibitsiyalovchi moddalar yaratilgan. Bu 
tipdagi birinchi preparat ezetimibdir. Kimyoviy jihatdan 2-azetidonning
hosilasidir. Ta’sir mexanizmi ichak enterotsitlarida xolesterin transporterini

---

- 692 -
ingibitsiyalashdan iborat. Bu xolestirinni so’rilishini taxminan 50% 
kamaytiradi. Bir vaqtning o’zida jigar tomonidan sarflanayotgan xilomikron va 
uning bo’lak chalarida xolestirin miqdori kamayadi. Xolestirin miqdori ZPLP va 
ZJPLP hisobiga ham kamayadi (20-25%ga). Shu bilan birgalikda jigarda 
ZPLP retseptorlarining ekspressiyasi ortishi ZPLP klerinsini kuchaytiradi. 
ZYuLP miqdori kamroq darajada ortadi. Natijada gipolipidemiya rivojlanadi.
Ezitemib ichakdan yaxshi so’riladi. Enterotsitlarda uning ko’pgina qismi 
xolesterinni transporterini ingibitsiyalash faolligi bo’yicha ezetimibga teng 
bo’lgan glyukouronidlarga aylanadi. Ikkala birikma ham asosan enterotsitlarda 
bo’ladi. Sirkulatsiyadagi qonga juda oz miqdorda tushadi. Ko’k tomirlardan 
jigar tutib olib safro tarkibida ichakka ajratadi va u yerdan qayta so’riladi. Shu 
asnoda ezetemib va uning metabolitlarini (t
1/2
-
22s) davomli ta’sirlarini 
ta’minlovchi ichak-jigar resirkulyatsiyasi yuzaga keladi. Ezetimib asosan ichak, 
uning gulyukuronidi buyrak orqali ajraladi. Ezetimibni bir kunda bir marta 
beriladi. Maksimal ta’siri 2 – haftadan so’ng rivojlanadi. Noxush ta’sirlar 
sifatida qorinda og’riq, diareya, bosh og’rig’i, allergik reaktsiyalar bo’lishi
mumkin. Ezetimib va uning glyukuronidi P-450 sistemasiga ta’sir ko’rsatmaydi, 
shuning uchun boshqa dori moddalari bilan o’zaro kam ta’sirlanadi. Yog’da 
eruvchi vitaminlarning so’rilishi buzilmaydi. Ezetimibni tez-tez statinlar bilan 
birgalikda ishlatiladi.
Xolestiraminning gipolipidemik ta’siri tamoman boshqa printsipga 
asoslangan. U to’rtlamchi ammoniy guruhlarni tutuvchi, asosli ayirboshlovchi
qatronning xloridi. Me’da ichak traktida so’rilmaydi, hazm fermentlari ta’sirida
parchalanmaydi. Ichakda safro javxarlari bilan bog’lanadi (to’rtlamchi 
ammoniy guruxlari xisobiga). Hosil bo’lgan kompleks najas bilan
ajraladi. (4; 5 - rasmlar) Shu sababli bu tipdagi moddalarni safro javxarlarining
sekvestrantlari
1 
deb ataladi. Bunda ichakdan xolestirinni so’rilishi kamayadi. 
Safro javxarlari(85-90%ga) va xolesterin absorbsiyasini kamayishi jigarda 
xolesterin sintezini kompensator ortishi bilan kechadi. Ammo qon zardobida 

---

- 693 -
xolesterin miqdori kamayadi, chunki uning ajratilishi sintezidan ustunlikka ega 
bo’ladi. Qon zardobi va to’qimalarda xolesterin miqdorining kamayishiga 
javoban uning biosintezini kuchaytirish uchun jigarda yangi ZPLP 
retseptorlari hosil bo’ladi. Ular qon zardobidan mos keluvchi lipoproteinlarni 
yana ham jadalroq yo’qotishga imkon tug’diradi. 
1
Inglizchadan 
sequestrate – ajratib olib tashlamoq
. Ularni qo’llash ezetimib 
preparatini yaratilishi bilan keskin qisqaradi. Rossiya federatsiyasida
qo’llanilayotgan xolestiramin dori vositalari davlat reestridan o’chirilgan.