Варфарин – энг кўп қўлланиладиган воситалардан бири ҳисобланади. Асосан ичилади, баъзан в/и киритилиши мумкин. МИЙдан яхши сўрилади. Биоэришувчанлиги 100 %. Максимал самараси юзага чиқиши учун 4 кун ат-рофида вақт талаб этилади. Қон зардобидаги оқсиллар билан 97% бирикади. Катта қисми жигарда метаболитланади. Метаболитлари антикоагулянтлик хоссасига эга эмас. Асосан буйрак орқали (~92%) ажратилади. Препаратни қабул қилиш тўхтатилганидан 4 кун кейин қон ивувчанлиги қайта тикланади. Ножўя таъсирлари: қон кетишлари, жигар фаолиятининг бузилиши, диспепсия, лейкопения, аллергик реакциялар, баъзан тери некрози. Йўлдош тўсиғи орқали ўтиши мумкин ва бунда тератоген таъсир кузатилиши эҳтимоли бор.
Билвосита таъсир кўрсатувчи антикоагулянтларнинг антагонисти вита-мин К1 ҳисобланади.
Улар асосан тромбоз ва эмболияларнинг олдини олиш ва даволаш учун (тромбофлебитларда, тромбоэмболияларда, миокард инфарктида, стенокар-дияда, юракнинг ревматик нуқсонларида) ишлатилади.
ФИБРИНОЛИТИК ВОСИТАЛАР
Фибринолитик воситалар ҳосил бўлиб улгурган тромбларни эритиб юбориш мақсадида қўлланилади. Уларнинг таъсир қилиш принципи фибри-нолизнинг физиологик тизимини фаоллаштириб юборишдан иборат. Асосан улар миокард инфарктида тож томирлардаги ҳосиб бўладиган тромбларни, ўпка артериясининг эмболиясини, чуқур веналарнинг тромбозларини, турли артерияларнинг ўткир пайдо бўлувчи тромбларини эритиб юбориш учун ишлатилади.
Стрептокиназа (стрептаза, стрептолиаза) оқсил таркибли бирикма бўлиб, энг кенг қўлланилувчи фибринолитиклардан биттаси ҳисобланади. Уни С гуруҳига кирувчи β-гемолитик стрептококк ишлаб чиқаради. стрептокиназанинг ўзи протеолитик фаолликка эга эмас. У профибринолизин билан ўзаро таъсирлашади, натижада ҳосил бўлган комплекс протеолитик фаолликка эга бўлади ва ҳам тромбдаги, ҳам қон зардобидаги профибринолизинни (плазминогенни) фибринолизинга (плазминга) айланишини кучайтиради. Протеолитик фермент ҳисобланувчи фибринолизин эса фибринни эритиб юборади. Бундан кўриниб турибдики, стрептокиназа билвосита таъсирли фибринолитик воситадир. t1/2 ~ 80 дақиқа, аммо самараси бир неча соат давомида сақланиб қолади. Стрептокиназа янги пайдо бўлган тромбларда (3 кунгача) яхши самара беради. Даволаш қанча эрта бошланса, натижа шунча яхши бўлади. Уни ТБ ларда дозаланади, в/и га томчи усулида киритилади. Ножўя таъсирлари: қон кетишлари, гипотензия, пироген ва аллергик реакциялар.
Стрептокиназанинг таъсир принципидан келиб чиққан ҳолда анистреплаза (эминаза) препарати яратилган бўлиб, у стрептокиназанинг модификацияланган профибринолизин (лизин-профибринолизин) билан ҳосил қилинган ноковалент комплексидир. Организмда деацетилланади ва натижада профибринолизиннинг фибринолизинга айланишини кучайтиради. Фибринолитик фаоллигининг t1/2=70-120 дақиқага тенг. В/и куиритилади, ТБ да дозаланади. Қон кетишлар, аллергик реакциялар ва ўтиб кетувчи гипотония кузатилиши мумкин.
Do'stlaringiz bilan baham: |