Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Хлорохин (хингамин), информацию по препарату см. лекцию «Противоаллергические средства».
Пириметамин (хлоридин, тиндурин) - выпускается в таблетках по 0,005 и 0,01.
Назначается препарат перорально, по индивидуальным схемам, до 4 - х раз в сутки. Из ЖКТ препарат всасывается медленно, но полностью. В крови пириметамин выраженно связывается с белками плазмы, накапливается в почках, легких, печени, селезенке, проникает в материнское молоко. Выводится препарат медленно, Т ½ составляет 80 - 95 часов, вследствие этого сывороточная концент-рация лекарства, достаточная для уничтожения чувствительных паразитов сохраняется до 2 - х недель, что следует учитывать при планировании противомалярийной химиотерапии соответствующих больных. Экскретируется пириметамин с мочой в виде метаболитов.
Механизм действия связан с угнетением дигидрофолатредуктазы чувствительных к пириметамину малярийных плазмодиев в дозах, значительно ниже, чем необходимо для этого процесса в организме млекопитающих, в частности, больного человека. Благодаря вышеописанному у плазмодия подавляется восстановление дигидрофолиевой кислоты до тетрагидрофолиевой. Это происходит на поздних этапах развития чувствительных паразитов, следовательно ведет к нарушению деления ядра во время эритроцитарной и тканевой шизогонии. Этим объясняется относительно медленное развитие эффекта препарата. Следует отметить, что подобным образом оказывает свое влияние и ранее изученный препарат триметоприм, относящийся к той же группе противомалярийных лекарств, что и пириметамин
Устойчивость к пириметамину развивается медленно, связана она с мутациями, приводящими к замене одной аминокислоты. В результате понижается сродство пириметамина к активному центру дигидрофолатредуктазы. Возможно развитие перекрестной устойчивости к прогуанилу.
С.Д. Эритроцитарные формы малярийных плазмодиев, токсоплазма.
П.П. 1) Для радикального излечения больного малярией в сочетании с сульфаниламидными препаратами, сульфонами.
2) Комплексная терапия больного токсоплазмозом, особенно ценен препарат на фоне сопутствующего иммунодефицита.
П.Э. Тошнота, рвота; аллергии, кожная сыпь; угнетение кроветворения, при передозировке - мегалобластическая анемия; алопеция; ретинопатии; тератогенный.
Примахин выпускается в таблетках по 0,009. Назначается препарат перорально, по индивидуальным схемам. Из ЖКТ всасывается практически полностью, в организме распределяется относительно равномерно. Примахин быстро метаболизируется, лишь часть препарата выводится в неизмененном виде. Все метаболиты примахина менее активны, но могут накапливаться в организме больного и усиливать токсическое действие лекарства. Т ½ составляет около 6 часов.
Механизм действия связан с образованием в ходе окислительно-восстановительных процессов свободных радикалов и с нарушением транспорта электронов в клетках чувствительных паразитов. Примахин наиболее активен в отношении тканевых форм малярийного плазмодия и гаметоцитов, но не действует на бесполые эритроцитарные формы плазмодиев.