Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Кетоконазол (низорал) - выпускается в таблетках по 0, 2; в креме; в лаке для ногтей, шампуни и т.д.
Синтетическое средство, производное имидазола. Назначается перорально, местно или сочетанно 1 раз в сутки. Всасывание в ЖКТ зависит от кислотности желудочного сока, при ощелачивании оно падает, следовательно, лучше применять средство натощак. При попадании в кровь около 84% принятой дозы связывается с белками плазмы, а именно с альбуминами, а 15% принятой дозы - с эритроцитами. Кетоконазол относительно равномерно распределяется по организму, хорошо проникает в кератиноциты, во влагалищное отделяемое. Препарат также может приникать через плацентарный барьер и в молоко матери. Метаболизируется препарат в печени, но при этом подавляет активность изоферментов цитохрома Р450. Экскретируется кетоконазол в основном с калом в виде метаболитов. Т ½ увеличивается с увеличением дозы, и может составлять7 - 8 часов.
Механизм действия связан с тем, что препарат подавляет рост грибков, ингибируя стерол - 14 - деметилазу, изофермент цитохрома Р450. При этом нарушается синтез эргостерина, участвующего в построении клеточной мембраны чувствительных грибков. Накапливающиеся в результате нарушения обменных процессов 14 α - метилстеролы нарушают плотную упаковку углеводородных цепей фосфолипидов, необходимую для нормального функционирования мембранных белков паразитов, в т.ч. АТФ - аз и ферментов дыхательной цепи. В результате вышеописанного развивается фунгицидный эффект в отношении чувствительных грибков.
Устойчивость при длительном применении развивается постепенно, основной ее механизм - накопление мутаций гена, кодирующего стерол - 14 - деметилазу. Перекрестная устойчивость развивается ко всем аналогичным препаратам, производным имидозола и триазола. Кроме того, перекрестная устойчивость может быть вызвана выведением препарата из клетки грибков с помощью переносчиков, в т.ч. АТФ - зависимых. Также возможно и усиление синтеза стерол - 14 - деметилазы.
С.Д. Грибки рода кандида, эпидермофитон, микроспорум, трихофитон, онихомицеты, криптококки, бластомицеты, гистоплазмы, кокцидии, паракокцидии и т.д.