Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»


О.Э. Относительно слабый иммунодепрессивный. П.П



Download 1,66 Mb.
bet168/259
Sana21.02.2022
Hajmi1,66 Mb.
#41722
TuriУчебно-методическое пособие
1   ...   164   165   166   167   168   169   170   171   ...   259
Bog'liq
ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.

О.Э. Относительно слабый иммунодепрессивный.
П.П. Хроническое лечение больных с реакциями ГЗТ: ревматоидный артрит.
П.Э. Нефротоксичность; кожные поражения до тяжелой эритродермии; стоматит, вагинит, броннхит и др. поражения слизистых оболочек; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, нейро-, гепатоксичность, пневмонит, нитритоподобные реакции.
Препараты глюкокортикоидных гормонов при использовании быстро вызывают преходящую лимфопению за счет лизиса и перераспределения лимфоцитов. Более длительное воздействие опосредуют внутриклеточные рецепторы. Комплекс глюкокортикоид-рецептор проникает в ядро клеток и подавляет транскрипцию иммунокомпетентных клеток а также усиливает апоптоз активированных клеток. Это ведет к уменьшению синтеза интерлейкина - 1. В Т - лимфоцитах подавляется синтез интерлейкина - 2. Подавляется хемотаксис нейтрофилов и моноцитов, а также высвобождение лизосомальных ферментов. Таким образом, препараты глюкокортикоидных гормонов оказывают выраженный иммунодепрессивный эффект связанный преимущественно с подавлением клеточного иммунитета. При этом они сравнительно мало влияют на напряженность гуморального иммунитета.
Ингибиторы кальциневрина действуют на пути внутриклеточной передачи сигнала от активированных рецепторов Т - лимфоцитов, образуя комплекс с иммунофилинами (например, циклоспорин + циклофиллин; такролимус + белок FKBR - 12), который связывается с кальциневрином и блокирует его фосфатазную активность. В конечном итоге подавляется активность генов ряда цитокинов, в т. ч. гена интерлейкина - 2 - главного фактора роста и дифференцировки Т - лимфоцитов. Это и формирует основной иммунодепрессивный эффект препаратов этой подгруппы.
Циклоспорин - выпускается в капсулах по 0,05 или 0,1; в концентрате для в/в введения - ампулы по 1 или 5 мл, содержащие по 0,05 или 0,65 в 1 мл.
Представляет из себя циклический полипептид из 11 аминокислотных остатков, продуцент грибка Beaueria nivea. Циклоспорин - липофильное соединение, и в концентрате он растворен в модифициро-ванном касторовом масле. Непосредственно перед инъекцией препарат разводят 0,9% раствором NaCl или 5% глюкозой. Назначается препарат перорально, или после разведения в/в по индивидуальным схемам как для каждой патологии, так и для каждого больного. Из ЖКТ циклоспорин всасывается медленно, и не более чем на 20 - 50%. Прием пищи замедляет всасывание и понижает биодоступность. В крови на 93% связывается с белками плазмы. Циклоспорин широко распределяется во внесосудистом пространстве организма больного. Метаболизируется препарат в печени с участием изофермента подсемейства IIIА цитохрома Р450, в меньшей степени - в почках и кишечнике. Экскретируется преимущественно с желчью, и лишь не более 6% - с мочой. Может также экскретироваться с материнским молоком. T ½ составляет около 11 часов.
Механизм действия см. выше. Следует отметить, что при этом циклоспорин в большей мере подавляет клеточный иммунитет, и в меньшей степени - гуморальный. Кроме того циклоспорин повышает экспрессию трансформирующего фактора роста β - белка, подавляющего пролиферацию Т - лимфоцитов под действием интерлейкина - 2 и продукцию цитотоксических Т - лимфоцитов.

Download 1,66 Mb.

Do'stlaringiz bilan baham:
1   ...   164   165   166   167   168   169   170   171   ...   259




Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©hozir.org 2024
ma'muriyatiga murojaat qiling

kiriting | ro'yxatdan o'tish
    Bosh sahifa
юртда тантана
Боғда битган
Бугун юртда
Эшитганлар жилманглар
Эшитмадим деманглар
битган бодомлар
Yangiariq tumani
qitish marakazi
Raqamli texnologiyalar
ilishida muhokamadan
tasdiqqa tavsiya
tavsiya etilgan
iqtisodiyot kafedrasi
steiermarkischen landesregierung
asarlaringizni yuboring
o'zingizning asarlaringizni
Iltimos faqat
faqat o'zingizning
steierm rkischen
landesregierung fachabteilung
rkischen landesregierung
hamshira loyihasi
loyihasi mavsum
faolyatining oqibatlari
asosiy adabiyotlar
fakulteti ahborot
ahborot havfsizligi
havfsizligi kafedrasi
fanidan bo’yicha
fakulteti iqtisodiyot
boshqaruv fakulteti
chiqarishda boshqaruv
ishlab chiqarishda
iqtisodiyot fakultet
multiservis tarmoqlari
fanidan asosiy
Uzbek fanidan
mavzulari potok
asosidagi multiservis
'aliyyil a'ziym
billahil 'aliyyil
illaa billahil
quvvata illaa
falah' deganida
Kompyuter savodxonligi
bo’yicha mustaqil
'alal falah'
Hayya 'alal
'alas soloh
Hayya 'alas
mavsum boyicha


yuklab olish