Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

О.Э. 1) выраженный Н₁ - гистаминоблокирующий.
П.П. 1) Неанафилактоидные реакции ГНТ: крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, аллергические реакции на укусы насекомых, лекарства, аллергические риниты, конъюнктивиты и т.д.
2) Премедикация, например перед введением аллергогенных лекарств, например в/в введение рентгеноконтрастных средств при ангиографии.
П.Э. Сухость во рту, тошнота, рвота.
Все препараты средств, применяемые при аллергических реакциях замедленного типа были рассмотрены в предыдущих лекциях, см. самостоятельно. Мы же рассмотрим впервые встречающиеся препараты средств из группы ПРС/МД (противоревматических средств медленного действия).
Хлорохин (хингамин, делагил) - выпускается в таблетках по 0,25; в ампулах, содержащих 5% раствор в количестве 2 мл.
Назначается препарат перорально, в/м или в/в. Кратность назначения зависит от того, какую патологию больного лечат, как противоаллергическое средство препарат назначают 1 - 2 раза в день. Препарат быстро всасывается при любом пути введения. В крови препарат на 60% связывается с белками плазмы. Медленно распределяясь в организме больного лекарство медленно накапливается в тканях, особенно в печени, селезенке, почках, легких, тканях, содержащих меланин, и, в меньшей степени, в головном и спинном мозге. Поэтому лечение следует начинать с назначения доз насыщениея. Метаболизируется лекарство в печени с участием микросомальных ферментов. Экскретируется препарат на 50% в неизмененном виде, и на 25% в виде метаболитов с мочой. Конечный T ½ составляет 30-60 часов, а остаточные его количества обнаруживаются в моче спустя годы после лечения.
Механизм действия препарата сложен. Его противомалярийное действие связывают со способностью подавлять кристаллизацию гематина, в результате гем откладывается в клетке малярийного плазмодия, стимулирует свободнорадикальное повреждение его мембран и гибель паразита. Его выведение из из клеток, и тем самым усиление его действия, можно добиться сочетая хлорохин с верапамилом.
Тем же механизмом можно объяснить и его противоамебную активность, а также способность подавлять иммунокомпетентные клетки человеческого организма.
О.Э. 1) Относительно слабый иммунодепрессивный.
2) Противопаразитарный: бесполые эритроцитарные формы малярийного плазмодия, гаметоциты; амеба.
3) Противоаритмический (урежение ЧСС).
П.П. 1) Хроническое лечение больных с реакциями ГЗТ: ревматоидный артрит, системная красная волчанка, болезнь Бехтерева и т.д.
2) Как средство монотерапии для индивидуальной профилактики обострения малярии; в комплексе с примахином и др. гистошизотропными средствами для радикального излечения больного малярией.
3) Лечение больного кишечным и внекишечным (печеночный абсцесс) амебиазом.
4) Иногда в комбинированном лечении больного тахиаритмиями.
П.Э. Препарат при правильном лечении переносится хорошо. При быстром в/в введении быстро наступает интоксикация с поражением ЦНС и ССС: спутанность сознания до психоза, судороги и кома; урежение ЧСС, падение ССС, понижение АД до коллапса. При длительном лечении возможны дерматит, кожная сыпь, головокружение, нарушения зрения, ретинопатия, нейропатия, миопатия, спутанность сознания, судороги, тошнота, рвота, понижение аппетита и массы тела, лейкопения, гемолиз эритроцитов, гепатоксичность, кардиотоксичность (урежение ЧСС, падение ССС, понижение АД), поседение волос.