|
Рис. 1. Влияние серебросодержащих препаратов на основе
сульфатированного арабиногалактана на агрегацию тромбоцитов
Серебросодержащие препараты на основе сульфатированного арабиногалактана в кон-
центрации 0,5-1 мг/мл плазмы проявляют терапевтический антиагрегационный эффект, за-
ключающийся в снижении агрегации тромбоцитов под действием индуктора на 50% по
сравнению с контролем.
Таким образом, исследуемые соединения в опытах in vitro способны оказывать воздей-
ствие на адгезивно-агрегационную функцию тромбоцитов, что является перспективным, в
связи с чем планируется исследование их влияния на сосудисто-тромбоцитарный гемостаз в
экспериментах in vivo.
1. Сидоркина А.Н. Биохимические основы системы гемостаза и диссеминированное
внутрисосудистое свертывание крови /А.Н. Сидоркина, В.Г. Сидоркин, М.В. Преснякова. -
Н. Новгород: ННИИТО, 2001. - 92 с.
2. Костыро Я.А., Ганенко Т.В., Ковальская Г.Н., Сухов Б.Г., Естествознание и гуманизм.,
2006, 3, 4, 27.
3. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармаколо-
гических веществ. Под ред. В.П. Фисенко. - М.: ЗАО ИИА «Ремедиум», 2000. 398 с.
0
100
Агрегация
тромбоцитов
под действием
АДФ (2,5
Контроль
Серебросодержащие
препараты на основе
сульфатированного
арабиногалактана
57
РАЗРАБОТКА ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ ДИБОРНОЛА
ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНСУЛЬТА
Е.А. Краснов, Е.Е. Назмутдинова, Т.Г. Хоружая, В.А. Шелехова,
И.Ю. Чукичева, А.В. Кучин
ГОУ ВПО «Сибирский государственный медицинский университет
Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию»,
г. Томск, ул. Московский тракт, 2
krasnov.37@mail.ru
Острые нарушения мозгового кровообращения (инсульт) занимают второе место среди
причин смертности населения и первое среди причин первичной инвалидизации. Ввиду это-
го актуальным является применение в терапии нарушений мозгового кровообращения ней-
ропротекторных средств, обеспечивающих метаболическую защиту головного мозга, к кото-
рым относятся антиоксиданты и антигипоксанты. Такими свойствами обладают пространст-
венно-затрудненные фенолы, к которым относится диборнол, который по результатам фар-
макологических исследований проявляет высокую антирадикальную и нейропротекторную
активность в сочетании с низкой токсичностью [1, 2]. Нами предложена таблетированная
лекарственная форма диборнола, положительными качествами которой является точность
дозирования вводимых лекарственных веществ, портативность, удобство хранения, транс-
портировки и отпуска. В качестве объекта исследования использованы две серии опытного
образца субстанции 4-метил-2,6-диизоборнилфенола (диборнола), синтезированные в Ин-
ституте химии Коми НЦ УрО РАН.
На основании изучения технологических свойств субстанции нами установлено, что
прямое прессование невозможно. В результате апробации 26 прописей, включающих раз-
личный характер вспомогательных веществ из групп наполнителей, связывающих, разрых-
ляющих, антифрикционных с разнообразным их количественным соотношением была ото-
брана оптимальная пропись, включающая диборнол и композиции вспомогательных ве-
ществ. После проведения стадии влажной грануляции получены таблетки, отвечающие тре-
бованиям ГФ ХI.
Определено качество таблеток по органолептическим (внешний вид, геометрические
показатели), физическим и химическим показателям. Установлено, что полученные таблетки
диборнола по распадаемости, прочности, истираемости, определению средней массы и тесту
растворения, содержанию действующего вещества соответствуют требованиям ГФ ХI изд.
Для количественного определения диборнола в субстанции и таблетках предложен ме-
тод прямой спектрофотометрии 0,01% этанольного раствора при длине волны максимально-
го поглощения 282±2нм.
Таблетки диборнола, полученные по разработанной прописи, успешно прошли фарма-
кологические испытания в НИИ фармакологии ТНЦ СО РАМН (руководитель проф
М.Б. Плотников), обнаружив высокую антитромбоцитарную и антитромбогенную актив-
ность, что свидетельствует о значительной биодоступности.
Таким образом, нами разработана таблетированная лекарственная форма диборнола, ко-
торая может быть использована в схеме лечения инсультов.
1. Плотников М.Б., Смольякова В.И., Кучин А.В. и др., Бюл. эксперим. биол. и мед.,
2008, 145, 3, 296.
2. Иванов И.С., Актуал. проблемы эксперим. и клин. фармакол., Матер. конф. Томск,
2007, 35.
58
Do'stlaringiz bilan baham: |
