R = a) Gly - PheOBu
t
; b) Gly - LeuOBu
t
;
c) Gly - ValOBu
t
; d) Gly - IleOBu
t
;
e) Gly - Cys(SBn) - OBu
t
;
f) Gly - PheOH; g) Gly - LeuOH;
h) Gly - ValOH; i) Gly - IleOH;
O
COOH
OH
OH
O
COOH
O
O
O
COOH
OH
OH
OH
+
RNH
2
/NMM
a,b
O
COR
OH
OH
O
COOH
O
O
O
COR
OH
OH
OH
a) RWK/NMM/DMF
b) CF
3
COOH/CH
2
Cl
2
52 - 54%
(1)
(2a-h)
Работа выполнена при финансовой поддержке РФФИ (грант 08-03-13514 офи-ц).
120
CОЗДАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ ГОССИПОЛА
Н.И. Барам, Х.Л. Зияев, К.Ж. Режепов, А.И. Исмаилов
Институт биоорганической химии им. акад. А.С. Садыкова АН РУз,
Ташкент, 100125, ул. Мирзо Улугбека, 83
rcuralus@mail.ru
Госсипол – специфический пигмент, встречающийся в некоторых видах растений се-
мейства Malvaceae, в том числе и в хлопчатнике. От многих других пигментов растительно-
го происхождения госсипол отличается формой локализации – он содержатся в особых мор-
фологических образованиях – в железках, которые присущи только хлопчатнику.
К настоящему времени синтезировано около 200 новых производных госсипола, опре-
делена их структура, биологическая активность и проведен анализ зависимости активности
производных от структуры.
Очень перспективным направлением оказалось использования госсипола и его произ-
водных в создании на их основе лекарственных препаратов широкого спектра действия. Сам
госсипол обладает противоопухолевой, противовирусной и антиферментной активностью.
На его основе был создал эффектный препарат линимент Госсипола для лечения простого
пузырькового опоясывающего лишая, псориаза и.др.
Практически все производные госсипола воздействуют на иммунную систему и в зави-
симости от дозы либо повышают, либо понижают иммунитет организма. Препарат Батриден
используется для воспрепятствования отторжения почки после операции по ее пересадки.
Особая ценность производных госсипола состоит в их способности включать собствен-
ную систему образования эндогенного интерферона – госсипол оказался первым описанным
в литературе индуктором интерферона растительного происхождения.
Разработаны и разрешены для практического применения в медицине антигерпетиче-
ское средство – мазь Мегосина 1%, 3%, гепатопротектор для лечения вирусных гепатитов В,
С, Д – таблетки Рагосина 0,05г, антихламидийное средство – таблетки 0,1г и суппозитории
Гозалидона 0,01г, 0,05г. Ёще несколько производных госсипола находятся на различных
стадиях фармакологического и клинического изучения.
121
Do'stlaringiz bilan baham: |