ОЦЕНКА ЭСТРОГЕННОЙ АКТИВНОСТИ ПРОАНТОЦИАНИДИНОВ
ИЗ РАСТЕНИЙ, ПРОИЗРАСТАЮЩИХ НА ТЕРРИТОРИИ
ЦЕНТРАЛЬНОЙ АЗИИ
З.А. Хушбактова, Д.А. Нарбутаева, С.С. Назруллаев, С.З. Нишанбаев,
Ш.Ш. Сагдуллаев, Х.С. Ахмедходжаева, В.Н. Сыров
Институт химии растительных веществ им. акад. С.Ю. Юнусова АН РУз
Ташкент, Узбекистан
В настоящее время в профилактике и лечении сердечно-сосудистых заболеваний, злока-
чественных опухолей развивающихся в климактерии широко используются эстрогеноподоб-
ные вещества, выделенные из различных растений (фитоэстрогены). С целью поиска новых
высокоэффективных фитоэстрогенов были проведены исследования эстрогенной активности
проантоцианидинов, выделенных из Clementsia semenovii, Rhоdiola pamiroalaica, Polygonum
coriarum, Alhagi pseudоalhagi, Platanus orientalis относящиеся к конденсированным катехи-
нам, состоящим из катехиновых-эпикатехиновых, эпигаллокатехиновых блоков и смешан-
ных катехиново-галлокатехиновых сополимеров и их производных с галловой кислотой. На-
ряду с суммарными полимерными проантоцианидинами из выше указанных растений были
изучены и гомогенные субстанции, выделенные из Rhоdiola pamiroalaica: пентамер, условно
названный нами PR-1 ((+)-галлокатехин
−7−О-β-D-Glсp
6
-О- β-D-Glсp
6
-О-β-D-
Glсp
6
-Galloyl- (4α
−8) – (−)−эпикатехин–(4β-8)–(−)–эпикатехин–(4β−8)–(+)–
катехин
−(4α−8)–(+)–катехин–5–О-β-D-Glсp
6
−О−β-D-Glсp
6
-О-β-Glсp
6
-Galloyl)
и
тетрамер - PR-2 (7-О-β-D-Glсp
−
6
-О-β-D-Glсp–(-)–эпикатехин–(4β-6)–(-)–
эпигаллокатехингаллат–(4β-6)–(-)–эпигал-локатехингаллат-(4α-8)–(+)–катехин–5–О-β-D-
Glсp
6
-О-β-D-Glсp
6
-О-β-Glсp
6
-Galloyl).
Изучение эстрогенной активности выше перечисленных проантоцианидинов на неполо-
возрелых самках урыс (масса 35-45 г) показало, что отдельные изучаемые соединения вызы-
вают увеличение прироста массы матки (метод J.Evans и соавторов, 1944) начиная с введе-
ния 1 мг/кг, но значимые эффекты отмечали после введения препаратов внутрь в дозе 10
мг/кг. Наиболее выраженный эстрогенный эффект отмечен у проантоцианидинов из Cle-
mentsia semenovii, состоящих из смешанных катехино-галлокатехиновых полимеров, кото-
рые в этой дозе увеличивали массу матки с жидкостью на 530,1% и без жидкости на 286,7%.
Пентамер, выделенный из Rhоdiola pamiroalaica таже проявлял эстрогенную активность, но
уступал по эффективности проантоцианидинам из Clementsia semenovii. Его эффект был со-
поставим с активностью проантоцианидинов из Polygonum coriarum, состоящего преимуще-
ственно из галлокатехинов. Введение проантоцианидинов Rhоdiola pamiroalaica - PR-1 и PR-
2 в дозе (10 мг/кг), вызывало прирост массы матки без жидкости на 190-208%, а с жидко-
стью на 256-284%, что было почти на 80 и 246% ниже, чем при ведении проантоцианидинов
из Clementsia semenovii. Увеличение дозы способствовало увеличению выраженности эстро-
генной активности, вызывая у подопытных животных прирост массы матки без жидкости на
264%, а с жидкостью на 494%. При этом отмечается статистически достоверное увеличение
массы яичников на 13-29,8%, что свидетельствует о гонадотропном или фолликулостимули-
рующем действии. Этот эффект подтвердился и в экспериментах на овариэктомированных
животных, а также на интактных половозрелых животных.
Таким образом, проантоцианидины могут рассматриваться как новый источник для соз-
дания на их основе высокоэффективных нексеногенных эстрогенных препаратов.
81
Do'stlaringiz bilan baham: |