К 70-летию академика юнусова марата сабировича

1
с образованием диацетонида 9α-гидроксистахистерона В 5, 6-кетогруппа в этих условиях 
сохраняется. Под действием 9-BBN или Na
2
S
2
O
4
экдистероид 1 оставался неизменным. 
Структуры вновь полученных соединений 2-4 доказаны посредством одномерных и двумер-
ных экспериментов ЯМР. 
Схема
1. Odinokov V.N., Galyautdinov I.V., Ibragimova A.Sh., Veskina N.A., Khalilov L.M., Dolgu-
shin F.M., Starikova Z.A.
Mend.Commun., 2008, 18, 291. 
O
O
H
O
O
H
O
OH
O
O
O
H
O
O
H
OH
OH
O
H
H
O
O
H
O
O
H
OH
OH
H
OH
O
O
H
O
O
H
OH
OH
O
H
H
O
O
H
O
O
H
O
OH
O
H
1
2.H
2
О, ЕtOAc
1.NaBH
4
, ТГФ-МЕОН
2, 43%
3, 44%
4, 25%
+
1.LiAlH
4
, ТГФ
2.H
2
О, 5% НСl
2
3
+ +
35%
30%
NaH, ТГФ
5, 50%

---

143
СИНТЕЗ И МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
РЯДА ПРОИЗВОДНЫХ 1-ФЕНИЛ-2-БЕНЗИЛ-1,2,3,4-
ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНОВ 
В.И. Виноградова, Ф.М. Турсунходжаева, Ф.Н. Джахангиров
 
Институт химии растительных веществ им. С.Ю. Юнусова АН РУз 
г. Ташкент, ул. М. Улугбека 77, Е-mail: сnс@ispc.org.uz 
Поиск новых, целенаправленно действующих веществ – одно из приоритетных направ-
лений современной фармации. 
С этой целью нами был синтезирован ряд изохинолиновых производных 2-5, исходя из 
N-норкриптостилина (1), полученного из гомовератрил амина и замещенных альдегидов по 
реакции Пикте-Шпенглера. 
NH
H
3
CO
H
3
CO
OCH
3
OCH
3
N
H
3
CO
H
3
CO
OCH
3
OCH
3
CH
2
Ar
ArCHO
+
OH
OCH
3
OH
Br
OH
Br
OH
,
,
,
Ar :
1
2-5
2
3
4
5
Строение синтезированных соединений доказано данными 
1
Н ЯМР-спектров. С помо-
щью программы PASS (http://www.ibmh.msk.su/PASS) проведен компьютерный биоскрининг 
данных веществ, в ходе которого была установлена возможность наличия у них следующих 
видов активности. 
N
H
3
CO
H
3
CO
OCH
3
OCH
3
OH
Activity Prediction 
Pa Pi for Activity: 
0,822 0,004 Antidyskinetic
0,695 0,006 Antihypoxic
0,669 0,004 Octopamine antagonist
0,690 0,056 Depression
0,656 0,039 Tachycardia
0,665 0,051 Sialagogue
0,640 0,035 5 Hydroxytryptamine release stimulant
0,636 0,079 Membrane permeability inhibitor

---

144
N
H
3
CO
H
3
CO
OCH
3
OCH
3
Br
OH
OCH
3
Activity Prediction 
Pa Pi for Activity: 
0,714 0,017 Protein kinase (CK1) inhibitor
0,678 0,020 Antidyskinetic
0,589 0,025 Antihypoxic
0,580 0,054 Psychosex-
ual dysfunction treatment
0,529 0,021 Octopamine antagonist
N
H
3
CO
H
3
CO
OCH
3
OCH
3
HO
Activity Prediction 
Pa Pi for Activity: 
0,811 0,005 Antidyskinetic
0,710 0,024 
5 Hydroxytryptamine release stimulant
0,710 0,047 Depression
0,661 0,004 Octopamine antagonist
0,684 0,040 Sialagogue
0,650 0,012 Antihypoxic
N
H
3
CO
H
3
CO
OCH
3
OCH
3
OH
Br
Activity Prediction 
Pa Pi for Activity: 
0,699 0,019 Protein kinase (CK1) inhibitor
0,639 0,028 Antidyskinetic
0,596 0,024 Antihypoxic
0,506 0,029 Octopamine antagonist
0,507 0,071 Psychosexual dysfunction treatment
0,444 0,017 Antieczematic atopic
Мы исследовали местноанестезироующее действие изохинолинов 2-5 на модели терми-
нальной анестезии глаза кролика методом Ренье. Наибольшую активность в этом тесте про-
явили вещества 2 и 5, которые по активности и длительности местноанестезирующего дей-
ствия превосходили кокаин в более чем в 1,5 раза при концентрации 0,5%. 

---

145