Нерв-мускул бирлашмасига кураренинг таъсири Холинорецептор субстанцияга қон-қардош, лекин шу субстанция молекулалариг. ацетилхолиндан кўра маҳкамроқ боғланган бир қанча моддалар ҳам бор. Уларга кураре ва бошқа баъзи бирикмалар (д-тубокурарин, диплацин, флакседил ва бошқалар) киради. Улар мускулга таъсир этгач холинорецептив субстанция блокадаланиб қолади, натижада нерв импульси ҳам, сунъий йўл билан қўйилган ацетилхолин ҳам мускул толасини қўзғата олмайди.
Кураренинг ўртача дозаларида шундай стадияни кузатиш мумкин: бу стадияда нерв импульси постсинаптик мембранада маҳаллий деполяризацияни вужудга келтириш қобилиятини ҳали сақлаб туради, лекин бу постсинаптик потенциал тарқалувчи қўзғалишни юзага чиқармоқ учун жуда кучсизлик қилади. Бу ҳолда кетма-кет тез келувчи бир неча импульс постсинаптик потенциалларнинг қўшилишига (суммациясига) сабаб бўлади ва йиғинди потенциал бўсаға даражасига етгач мускул толасида тарқалувчи ҳаракат потенциали вужудга келади.
Яқин вақтгача нерв-мускул бирлашмасига кураренинг таъсир этишини ўрганиш фақат назарий аҳамиятга эга бўлиб, физиологлар бу препаратнинг вақти келиб медицина практикасида қўлланилишини хаёлларига ҳам келтирмас эдилар. Бироқ, хирургия тез тараққий этгани муносабати билан табиий нафас олишни тўхтатиб қўйган ҳолда операция қилиш имконини берадиган воситаларни қидириш зарур бўлиб қолди. Кураре ва унинг ҳосилалари бу ерда ҳам медицинага катта ёрдам берди. Ҳозир кўкрак бўшлиғидаги ва қорин бўшлиғидаги кўпгина операциялар клиникаларда курарега ўхшаш таъсир этувчи препаратлар билан нерв-мускул блокадаси фонида сунъий нафас олдириш шароитида ўтказилмоқда.
Холинэстераза ва унинг нерв-мускул бирлашмаси процессларидаги роли Нерв охиридан ажралиб чиқувчи ацетилхолинни тез парчалай оладиган холинэстераза ферменти нерв-мускул бирлашмасида кўп эканлиги аниқланди. Табиий шароитда мускулга нерв импульслари кетма-кет тез келиб туриши ва ацетилхолиннинг аввалги порциясидан деполяризацияланган мембрана навбатдаги порцияга кам сезгир бўлиб қолиши назарда тутилса, бу процесснинг аҳамияти равшан бўлиб қолади. Кетма-кет келувчи нерв импульслари нормал қўзғатувчи таъсирни юзага чиқариши учун ҳар бир импульс келадиган пайтгача медиаторнинг аввалги порцияси «йиғиштириб» олиниши керак. Холинэстераза шу функцияни ўтайди.
Холинэстераза активлигини кескин даражада сусайтира оладиган бир қанча фармакологик агентлар бор (уларни ингибиторлар деб аташади). Бундай моддалар қаторига эзерин билан простигмин киради. Нерв-мускул бирлашмасига эзерин ёки простигмин билан таъсир этилса , постсинаптик потенциал амплитудаси ошади ва вақт эътибори билан чўзилиб кетади.
Холинэстераза активлигини сусайтирадиган модда бақа мускулига таъсир этгунча (А) ва таъсир этгач (Б) нерв-мускул синапсида қайд қилинган постсинаттик потенциал эгри чизиғи (162-расмда келтирилган) юқорида айтилтан фикрни ойдинлаштириб беради.
162-расм. Якка мускул толасидаги ҳаракат пластинкаси потенциалининг узунлигига холинэстераза ингибитори (неостигмин) нинг таъсири. А — неостигмин қўлланилгунча, Б — неостигмин қўлланилгандан кейин (Фатт ва Катцдан). Холинэстераза ингибитори таъсир этганда нервнинг ритмик таъсирланиши постсинаптик потенциалларининг йиғиндисини (суммасини) вужудга келтиради, натижада постсинаптик мембрана турғун деполяризацияланади ва нерв толасидаи мускул толасига импульслар ўтиши тўхтайди (блок). Айни вақтда постсинаптик мембрананинг турғун деполяризацияланиши мускул толасининг қўшни қисмларини сусайиш ҳолатига олиб келади, бу ҳолат ўзгармас ток катодининг узоқ таъсирида келиб чиқадиган ҳолатга ўхшайди (катодик депрессия).
Холинэстераза ингибиторлари бўлмаганда ҳам нерв жуда тез таъсирлаб турилса, ҳар бир нерв импульси вужудга келтирадиган постсинаптик потенциаллар бир-бирига қўшилади (жамланади), чунки нерв охиридан ажралиб чиққан ацетилхолинни холинзстераза батамом парчалаб улгурмайди. Потенциалларнинг қўшилиши натижасида постсинаптик мембрана тобора кўпроқ деполяризацияланади.
