Dori vositalarining olinish yo’llari va yaratish istiqbollari. O’zbekistonda dori vositalarini yaratishning asosiy yo’nalishlari. Mavzuni o’rganishdan maqsad

Dori vositalarining olinish yo’llari va yaratish istiqbollari. O’zbekistonda dori vositalarini yaratishning asosiy yo’nalishlari.
Mavzuni o’rganishdan maqsad: dori vositalarining yaratish istiqbollari va olinish usullari, O’zbekistonda dori vositalarini yaratishning asosiy yo’nalishlari bilan talabalarni tanishtirish


Maruza rejasi:

1. 
   Yangi dori vositalarining yaratilishi
   
2. 
   Dori vositalarini yaratish bosqichlari
   
3. 
   Dori vositalarini yaratish usullari va olinish yo’llari.
   
4. 
   O’zR da faoliyat yuritayotgan ilmiy markazlar
   

Adabiyotlar:

1. O’zR “Standartlash haqida”gi qonuni 28 dekabr 1993 y

2. Dori vositalarining sifati standartlari. Asosiy talablari.TSt 42-01:2002
3.O’zR farmatsevtika faoliyati. 1t, 2001 y.
4. Ma'ruza matnlari

Yangi dori moddalarning yaratilishi va tibbiyotga tatbiq etilishi turli soxa, jumladan, farmatsevtik kimyo, farmakologiya, biologiya hamda tibbiy fanlar olimlarining hamkorligida olib borgan ilmiy izlanishlarining samarali natijasidir.

Dori preparatini yaratish ancha murakkabdir, bu faqat uning olinishi jarayoniga bog’liq bo’lmay, balki farmakologik samaraligiga ko’p turli omillarning ta'sir ko’rsatishidadir. Hozirgacha tabiiy manbalardan va sintez yo’li bilan olingan kimyoviy birikmalar ko’p bo’lishiga qaramay, tibbiyot amaliyotida ularning juda ham kam qismi ishlatilmoqda.Dori moddalarining yaratilishi bu murakkab jarayon bo’lib, bu jarayon to dori moddaning olinish g’oyasidan boshlab to uning dorixonaga etib borgunga qadar bo’lgan barcha bosqichlarni o’z ichiga oladi.

Dori moddalarining noxush qo’shimcha ta'siriga ega ekanliklari, ya'ni allergiya, bemorlarning u yoki bu dori moddasini ko’tara olmasliklari, dori moddalarga mikroorganizmlarning barqarorligini tabora ortib borishi bo’larning hammasi yangi dori moddalarni yaratilishini yoki borlarini takomillashtirishni taqazo etadi. Masalan: kuchli og’riq qoldiruvchi dori vositasi bo’lgan morfin va promedol dori moddalarini olaylik. Bu dorilarning noxush taraflaridan biri bu ularga kasallarning o’rganib qolishi va ularning ta'sir muddatining qisqaligidadir, shuningdek ular zaharlidir.

Yurak xirurgiyasi, neyroxirurgiya reanimatalogiyasining tobora rivojlanib borishi narkoz uchun, gangliobloqatorlar, analgetiklar va boshqa xususiyatga ega bo’lgan yangi dorilarni yaratishni talab etayapti. Bemorlarga tashxis qo’yishda ishlatiladigan rentgenologik usullarning rivojlnishi yangi-yangi rentgenokontrast vositalarining ishlab chiqilishiga olib keldi.
19 asrning oxirigacha insoniyat olamida dori moddalar emperik usulda, ya'ni tasodifiy kuzatishlar oqibatida yaratilib kelindi. Shifobaxsh xususiyatlari tasodifiy topilgan edi. Xuddi shunday tasodifan yodning buqoq kasalligini davolashdagi, bromidlarning epilepsiyani davolashdagi, atsetanilidning haroratini tushirish xususiyati, fenolftaleinning yumshatuvchilik xususiyatlari ochilgan edi.
Tasodifiy kuzatishlar natijasida hozirgi zamon dori moddalaridan antibiotiklar, psixotrop dori vositalari topilgan. Ba'zida dori moddalarning qimmatbaho xususiyatlari ularni klinik sinovlarini o’tkazilayotganda aniqlanib qoladi. Masalan, amidopirin klinik sinovlardan o’tayotganda unga solyubilizator sifatida taklif qilingan butadionning samarali harorat pasaytirish xususiyati borligi aniqlangan. Ammo bu natijalar ilmiy tomonidan tasdiqlanmagan edi. Kimyo va biologiya fanlarining rivojlanishi dori moddalarni yo’naltirilgan usulda qidirish kerakligini ko’rsatdi. Buning uchun kimyoviy laboratoriyalarda olinayotgan sun'iy dori moddalarning farmakologiyasi o’rganilishi kerak. Hozirgi vaqtda yangi dori moddlarini yaratish borasidagi izlanishlar quyidagi asosiy yo’nalishlarda olib boriladi:

1. 
   Emperik (tajriba) usul
   
2. 
   Aniq bir maqsadga yo’naltirilgan usul (sintez: to’la va qisman);
   
3. 
   Gen muxandisligi usuli;
   
4. 
   Xujayra biotexnologiyasi (klips)usuli ( maxsus biologik muxitda o’simlikning ma'lum a'zolarini o’stirish natijasida shu organda saqlangan moddalar tez va etarli miqdorda ajratib olinadi ).
   
5. 
   Kompyuter kimyosi
   

Emperik usul xatoliklar va yanglishishlar asosidagi izlanishlar bo’lib, uning mohiyati shundan iboratki, kimyogar olim tomonidan turli maqsadda emperik qonuniyatlar asosida sintez qilib olingan birikmalarning ichidan ularning kimyoviy tuzilishlari ustida to’g’ri fikr yuritgan xolda, farmakolog olim dastlabki tajriba yo’li bilan qaysi fiziologik faol guruxlarga kirishini taxminan bo’lsada belgilab beradi. Keyinchalik ulardan farmakologik faol modda bo’lishi mumkin deb topilganlari tanlab olinadi va ta'siri jihatidan unga o’xshash amalda mavjud preparatlari asosida har tamonlama biologik faollik darajasi va organizmga xavfsizligi tekshiruvlaridan o’tkazib aniqlanadi. Bunday ko’p sonli va turli gurux kimyoviy moddalar orasidan farmakologik faol preparatlarni tanlab olish ingliz amaliy adabiyotida «skrining» deb yuritiladi ( ya'ni tanlab olish, elakdan o’tkazish demakdir) ya'ni juda ko’p sintez yo’li bilan yoki tabiiy manbalardan olinayotgan turli xil dori moddalar kimyoviy va farmakologik testlar yordamida ajratib olinadi.
Skrining usulida ko’plab kimyoviy moddalar ichidan dori sifatida yaroqliligini tanlab olish iqtisodiy jihatdan qimmat bo’lib, ularni dori sifatida ishlatish mumkinligini isbotlash esa juda ko’p vaqt talab qilinadi.
Hozirgi vaktda skrining usuli bo’yicha ko’p sonli kimyoviy birikmalar orasidan tibbiyotda ishlatilishga yaroqliligini tanlab olish yo’llarini zamonaviy fan va texnika asosida takomillashtirish borasida bir muncha yutuqlarga erishilgan bo’lsada, shu sohada izlanishlar hali davom etmoqda.
Dori vositalarini yaratishda yana bir usul bu aniq bir maqsadga yo’naltirilgan sintez yo’lidir . Usulning mohiyati shundan iboratki, olishga mo’lljallangan dori moddasining sintezi uning farmakologirk ta'siri har tomonlama oldindan nazariy asoslangan aniq bir yo’nalishda olib boriladi. Bu yo’nalish bo’yicha mo’ljallangan yangi dori moddasini yaratish uchun ko’pgina hozirda amalda ma'lum kasallikni davolashda qo’llaniladigan moddalarning kimyoviy tuzilishini nazarda tutgan xolda sintez qilinadi.
Aniq bir maqsadga qaratilgan yo’nalishda yangi dori moddasini olishning hozirgi vaqtda ko’p tarqalgan yana bitta usuli, ayni paytda keng qo’llaniladigan yuqori biolgik faol dori moddalarining kimyoviy tuzilishiga asoslangan yarim sintetik usuldir. Yarim sintetik usul bilan olish, ayniqsa tabiiy dori moddalarining jumladan, alkaloid, gormon, vitamin va antibiotiklarning kimyoviy tuzilishiga biror o’zgartirishni kiritilishi, ular ta'sirini yanada kuchaytirishga, barqarorligini oshirishga va ba'zida esa ta'sirini mutlaqo boshqa yo’nalishga o’zgarib ketishiga olib keladi.
foli kislotasi
Masalan, foli kislotasi tuzilishidagi pirimidin halkasinin 4-xolatidagi ON guruxi o’rniga NN₂ guruxini va 10-xolatdagi NN₂ guruxidagi vodorodni SN₃ radikaliga almashtirib, ta'sir jihatidan foli kislotaga qarama-qarshi bo’lgan metotreksat preparati olindi.

Metotreksat
Tabiiy penitsillinlar asosida yarim sintez usuli bo’yicha yangi kislotali muxitga va penitsillinaza fermentiga chidamli hamda keng doirali antimikrob ta'sirga ega penitsillinning turli xillari yaratildi.
Oksitetratsiklin molekula tuzilishining 6-xolatidagi ON va SN₃ guruxlardan N₂Ochiqarib tashlaganda, unga nisbatan birmuncha notoksik va kuchli ta'sirga ega yarim sintetik metatsiklin preparati olindi.