Dori vositalarining olinish yo’llari va yaratish istiqbollari. O’zbekistonda dori vositalarini yaratishning asosiy yo’nalishlari. Mavzuni o’rganishdan maqsad

Dori moddalarning olinish usullari


Ma'lum dori vositalarining kimyoviy tuzilishini modifikatsiyalash.

Misol qilib tabiiy kokain alkaloidining kimyoviy analogilari bo’lgan suniy anestetiklar- novokain (prokain) , dikain (tetrakain) larning olinishini ko’rishimiz mumkin. Kokain- ditsiklik birikma bo’lib, u pirrolidin va piperidin halqalaridan tashkil topgan. Ushbu 3 modda maxalliy anemtetiklarga kiradi. Ularning tuzilishida bir biriga o’xshash guruxlarni ko’rish mumkin: efir guruxi orqali uchchlamchi amin (gidrofil gurux) bilan bog’langan aromatik halqa (lipofil gurux).

kokain

Prokain(novokain)

Tetrakain (dikain)

Ushbu birikmalar o’zining quyidagi qismi bilan bir biriga o’xshaydi.

Hozirgi kunda maxalliy anestetiklarning etaloni bo’lib lidokain xizmat qilmoqda.

lidokain
Ma'lum fiziologik faol moddalar nusxasini olish.
Masalan levomitsetin sintezini ko’rishimiz mumkin. Avvallari levomitsetin (xloramfenikol) Streptomyces venezulae ning xujayra suyuqligidan ajratib olinar edi. Hozirda esa u stiroldan 10 bosqichli sintez yo’li bilan olinadi.

levomitsetin

Yuqorida keltirilgan ikki usul bir biriga o’xshashdir.Lekin tabiiy levomitsetinni nusxasini olishda kimyoviy tuzilishdagi uncha katta bo’lmagan o’zgarish farmakologik faollikni kamayishiga yoki umuman yo’qolishiga olib keladi.

Antimetabolitlarni olish (tabiiy metabolitlar antogonistlari).
Qizil bo’yoq bo’lgan pronzitolning antibakterial xususiyati in vivo o’rganilganda faolligi yo’qligi, shn vitro o’rganilganda esa uning streptakokka qarshi faolligi mavjudligi aniqlangan. Bunda prontozil organizmda faol sulfanilamidga o’tishi aniqlangan. Hozirgi kunda sulfanilamidning 150 yaqin modifikatsiyalari o’rganilgan.
Sulfanilamidlar p-aminobenzoy kislotasining kimyoviy geometrik analoglari bo’lib hisoblanadi va fol kislotasining sintezini buzadilar, ya'ni fol kislotasini sintezida ishtirok etuvchi ferment p-aminobenzoy kislotasini parchalamasdan uning imitatori bo’lgan sulfanilamidga ta'sir ko’rsatadi.

n-Aminabenzoy kislota Sul`fanilamid

Pteridin n-aminobenzoy kislotasi Glutamin kislota

Fol kislotasi

Ma'lum dori vositalarining yangi farmakologik faolligidan foydalanish.

Adrenomimetik birikma bo’lgan adrenobloqatorlarning gipotenziv xususiyatlari borligi aniqlangan. Keng tarqalgan aspirin (atsetilsalitsil kislotasi) faqatgina yallig’lanishga, og’riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi bo’libgina qoliay balki antiagregatsion (yurak ishemiyasida) ta'sirga ham ega ekan.

Kombinirlagan preparatlarni yaratish.

Ba'zi dori moddalarni birgalikda ishlatilganda ularning ta'siri kuchayadi. Masalan, biseptol (baktrim) – trimetoprim i sulfametoksazol moddalarining birgalikdagi ta'sirida sinergizm kuzatiladi. Bu dori moddalardan kichik dozalarda foydalanishga imkoniyat yaratadi va shu bilan birgalikda ularning zaxarliligini kamaytiradi. Bu moddalarni birgalikda ishlatilishi ularga gram-manfiy va gram-musbat mikroorganizmlarga qarshi yuqori bakteriotsid ta'sirni taminlaydi.

Ma'lum dori preparatlar nusxasini olish.

Original dori substantsiyalarini olish har doim ham qulay hisoblanmaydi, ko’pincha ular qimmatga tushadi. Shuning uchun ko’pgina farmatsevtik firmalar (ishlab chiqaruvchilar) dori vositalarini yaratishda djeneriklardan (generics), ya'ni patent himoyasi tugagan substantsiyalardan foydalanadilar.