Боль в животе. Джвп у детей. Лектор: к м. н

ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ М-ХОЛИНОЛИТИКИ

• Торможение слюноотделения, секреции желез ЖКТ, пото- и слезоотделения.
• Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (желудка, кишки, ЖП).
• Ослабление перистальтики.
• Уменьшение интенсивности их спазматических сокращений, ослабление тонуса бронхов, мочевого пузыря, матки.
• НО
• Учащение ЧСС, расширение зрачка, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления

ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ М-ХОЛИНОЛИТИКИ ФАРМАКОКИНЕТИКА

• При приеме внутрь хорошо всасываются
• Метаболизируются в печени
• Связь с белками плазмы 18%
• Проникает через ГЭБ плаценту и в грудное молоко
• 50% выводится почками в неизмененном виде

ДРОТОВЕРИН ПАПАВЕРИН ФАРМАКОДИНАМИКА

• Блокируют ФДЭ IV и снижают концентрация Са2+ в клетке
• Расслабление ГМК пищеварительной, дыхательной, мочеполовой систем
• Расслабление ГМК сосудов
• Снижение АД
• Снижение возбудимости сердечной мышцы
• Затруднение внутрисердечной проводимости - Папаверин

ДРОТОВЕРИН ПАПАВЕРИН ФАРМАКОКИНЕТИКА

• Дротоверин
• Хорошо всасывается при приеме внутрь.
• Биодоступность 90-100%.
• Связь с белками плазмы 98%.
• Не проникает через ГЭБ.
• Выводится почками.

• Папаверин
• Биодоступность 54%
• Связь с белками плазмы 90%.
• Проникает через ГЭБ.
• Выводится почками в виде метаболитов.

МЕБЕВЕРИН: НОВАЯ ГАЛЕНИЧЕСКАЯ ФОРМА ДЮСПАТАЛИН 200 МГ

• ДЮСПАТАЛИН
• блокирует
• положительный
• ток Na+ в клетку.
• РАССЛАБЛЕНИЕ КЛЕТКИ

• ДЮСПАТАЛИН блокирует депо Ca2+,
• ограничивает отрицательный ток К+
• ПОСТОЯННОЙ РЕЛАКСАЦИИ НЕТ

• СОКРАЩЕНИЕ
• КЛЕТКИ:
• положительный ток
• Na+ в клетку
• положительный ток
• ионов Ca2+

• РАССЛАБЛЕНИЕ КЛЕТКИ:
• мобилизация Ca2+ из депо
• отрицательный ток К+

• Стимуляция мускаринового рецептора Ацетилхолином: положительный ток ионов Na+ в клетку - ДЕПОЛЯРИЗАЦИЯ

• Открытие кальциевых
• каналов и положительный
• ток ионов Ca2+ -
• СОКРАЩЕНИЕ КЛЕТКИ

• Дюспаталин блокирует положительный
• ток ионов Na+ в клетку.
• Кальциевый канал закрыт -
• РАССЛАБЛЕНИЕ КЛЕТКИ

• ПРЯМОЙ «АНТИСПАСТИЧЕСКИЙ» ЭФФЕКТ ДЮСПАТАЛИНА

• НЕПРЯМЫЕ ЭФФЕКТЫ ДЮСПАТАЛИНА

• Стимуляция 1-адренорецептора Норадреналином: мобилизация ионов Ca2+ из депо – ОТКРЫТИЕ КАЛИЕВОГО КАНАЛА

• Дюспаталин блокирует депо ионов Ca2+,
• Отрицательный ток ионов К+ уменьшен -
• ПОСТОЯННОЙ РЕЛАКСАЦИИ НЕТ

• Отрицательный ток
• ионов К+ - ГИПЕРПОЛЯРИЗАЦИЯ
• со снижением
• ТОНУСА КЛЕТКИ