Kaliy kanallari blokatorlari. Bunday preparatlardan biri amiodaron (kordaron) sanaladi. Preparat antiaritmik ta’sirga ega, koronar etishmovchilikni davolashda ham samarali. Antiaritmik ta’siri sekin rivojlanadi. Uzoq muddat qo‘llanilganida amiodaron bo’lmacha, bo’lmacha-qorincha tuguni, qorinchalar xarakat potensiali va samarali refrakter davri davomiyligini uzaytiradi. Repolyarizatsiya jarayoni o‘z navbatida sekinlashadi. EKG da Q-T intervali uzayadi. Amiodaronning asosiy antiaritmik ta’siri avtomatizmni sekinlashtirishi, sinus-bo’lmacha va bo’lmacha-qorincha tugunlari qo‘zg‘aluvchanligini va o‘tkazuvchanligini pasaytirishi bilan bog‘liq.
Xarakat potensiali davomiyligi kaliy kanallarini bloklanishi orqali amalga oshiriladi. Bundan tashqari, amiodaron natriy kanallarini ham bloklash xususiyatiga ega, Shuningdek, β adrenoretseptorlarni hamda kaltsiy kanallarini ham qisman bloklay oladi ya’ni I, II, III va IV guruh preparatlari xususiyatlarini o‘zida mujassam etadi.
Stenokardiyada uning asosiy ijobiy ta’siri – yurakning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytirishidadir. Amiodaron yurakka va koronar tomirlarga bo‘lgan adrenergik ta’sirni pasaytiradi, glyukagon antagonisti va kuchsiz kaltsiy kanallari blokatori hisoblanadi. Yurak qisqarishlari sonini kamaytiradi va arterial qon bosimini tushiradi.Koronar qon aylanishini birmuncha yaxshilaydi, koronar tomirlar qarshiligini pasaytiradi.
Oshqozon-ichak traktida amiodaron taxminan 50% ga so’riladi. 1 kun davomida 1 marta qo‘llaniladi. Bir necha haftadan so‘ng maksimal ta’siri kuzatiladi. Jigarda parchalanadi, tanadan asta-sekin, asosan ichaklar orqali chiqib ketadi. Preparat supraventrikulyar va qorinchalar aritmiyalarida, stenokardiyada qo‘llaniladi.
Amiodaron
Nojo‘ya ta’sirlar sirasiga dispepsiyalar, haddan tashqari bradikardiya, bo’lmacha-qorincha bloki, preparat mikrokristallarining muguz pardasida yig‘ilishi, teri pigmentatsiyasi (kulrang-havorang tusga kiradi), fotodermatitlar, qalqonsimon bez faoliyati buzilishi kiradi. Gohida o‘pka fibrozi rivojlanadi. Ko‘p miqdorlarda qo‘llanilganda turli nevrologik buzilishlarga sabab bo‘lishi mumkin (paresteziyalyar, tremor va boshqalar). Shuni esda tutish joizki, preparat bekor qilingandan so‘ng ham nojo‘ya ta’sirlari ancha uzoq davom etishi mumkin.
Shu guruhga simpatolitik – ornid ham kirib, u ham antiaritmik vosita sifatida qo‘llaniladi. U Purkine tolalarida va qorinchalar mushaklarida xarakat potensiali va samarali refrakter davr davomiyligini uzaytiradi. Sinus ritmi chastotasini kamaytiradi. Bo’lmacha-qorincha tugunidagi o‘tkazuvchanlikni sustlashtiradi. Miokard qisqaruvchanligiga ta’sir qilmaydi.
Oshqozon ichak traktida ornid yaxshi so’rilmaydi, shuning uchun uni vena orqali yoki mushaklar orasiga yuboriladi. Asosan o‘zgarmagan holda buyraklar orqali organizmni tark etadi. Qorinchalar aritmiyasida, boshqa preparatlar samara bermagan hollarda qo‘llaniladi. Nojo‘ya ta’sirlari sirasiga gipotenziya, ko’ngil aynishi, qayt qilish, quloq atrofidagi bezlar og‘rishi kabilar kiradi.
Shu guruh vakillari qatoriga izomerlar aralashmasi bo‘lmish sotalolni (sotaloks) kiritish mumkin. L-sotalol noselektiv β-adrenobloklovchi ta’sirga ega bo‘lsa, d-sotalol esa kaliy kanallari blokatori sanaladi. Shunday qilib, amaliyotda qo‘llaniluvchi sotalol ratsemati aralash tipdagi antiaritmik vosita sanaladi. Kaliy kanallarini va β1 , β2 adrenoretseptorlarini bloklash orqali u repolyarizatsion jarayonni uzaytiradi, sinoatrial tugun avtomatizmini sustlashtiradi, o‘tkazuvchanlikni kamaytiradi va atrioventikulyar tugundagi refrakter davrni uzaytiradi. Yurak qisqarishlari chastotasini kamaytiradi.
Sotalol xazm qilish traktida yaxshi so’riladi, biosamaradorligi 90-100%. Buyraklar orqali o‘zgarmagan holda organizmni tark etadi. Preparat yuqori antiaritmik samaraga ega. Qorinchalar va qorinchalar-usti aritmiyalarida qo‘llaniladi. Ichga, kuniga 2 mahal qabul qilinadi.
Sotalolning nojo‘ya ta’sirlari sirasiga preparatning aritmogenligini kiritish mumkin. Sinus bradikardiyasi, charchoq hissi, dispnoe, miokardning qisqaruvchanligi sustlashishi kabi ta’sirlar ham kuzatilishi mumkin. Buyrak patologiyalari mavjud bo‘lgan hollarda nojo‘ya ta’sirlar soni va davomiyligi oshadi.
Sotalol
Hozirda yuqori antiaritmik ta’sirga ega bo‘lgan kaliy kanallarining selektiv blokatorlari (III guruh) katta e’tiborga sazovor bo‘lmoqda. Asosiy maqsad – ta’siri amiodaron kabi bo‘lgan, ammo nojo‘ya ta’sirlar soni unikiga qaraganda kamroq bo‘lgan preparatlarni yaratish. Shu bilan birga, molekulasida yod atomlari bo‘lmagan, qalqonsimon bez faoliyatini buzmaydigan birikmalarni sintez qilish ham muhimdir. Bunday preparatlardan biri dofetilid (tikozin) sanaladi. U yurakning kaliy kanallariga tanlab, yaqqol bloklovchi ta’sir o‘tkazadi. Natriy va kaliy kanallari, hamda α va β adrenoretseptorlariga ta’sir qilmaydi. Samarali refrakter davrni uzaytiradi, repolyarizatsiya jarayoni va xarakat potensiali davomiyligini oshiradi. Qorinchalar orqali impulslar o‘tishiga ta’siri yo‘q. Birmuncha salbiy xronotrop ta’sirga ega. Miokard qisqaruvchanligini kamaytiradi. P-R intervali va QRS kompleksini o‘zgartirmaydi. Tizimli gemodinamikaga deyarli ta’sir qilmaydi.
Hazm qilish trakti orqali yaxshi so’riladi. Biosamaradorligi 90% dan yuqori. Qon plazmasida maksimal darajasiga 2-3 soatda, barqaror miqdorga esa 2-3 kundan so‘ng erishadi; t1\2 = 10 coat. Qisman jigarda parchalanadi (20% atrofida). O’zgarmagan modda va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali tanadan chiqib ketadi. Dofetilid asosan supraventikulyar aritmiyalarda qo‘llaniladi. Preparatning asosiy kamchiligi – qorinchalar taxiaritmiyalarini rivojlantirishi ehtimolidir. O‘tkazuvchanlik buzilishlari, bradikardiya ham kuzatilishi mumkin. Boshqa nojo‘ya ta’sirlari sirasiga bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, ko‘krak qafasidagi og‘riq va hokazolar kiradi.
Do'stlaringiz bilan baham: |