L–tipli kaltsiy kanallarini bloklovchi vositalar. Kaltsiy ionlari yurak-qon tomir tizimining funksiyalari faoliyatida muhim rol o‘ynaydi. Ma’lumki, yurak faoliyati va tomirlar tonusi asosan kaltsiy ionlari almashinuviga, qisman esa, ularning xujayra ichidagi va undan tashqari taqsimlanishiga ham bog‘liq. Shuning uchun, ionlar kinetikasini boshqarish imkoniyati jiddiy qiziqish o’yg‘otadi. Shunday imkoniyatlardan biri kaltsiy kanallarini bloklashdir. So‘nggi paytlarda ko‘plab kaltsiy kanallari blokatorlari keng qo‘llanilmoqda. Yaqqol antiaritmik ta’sirga ega kaltsiy kanallari blokatorlari sirasiga verapamil, diltiazem (kardil) va bir qator boshqa preparatlar kiradi. Ular koronar etishmovchilikda ham samarali. Diltiazem esa bundan tashqari arterial gipertenziyaga qarshi ham qo‘llaniladi.
Kaltsiy blokatorlarining ta’siri kiruvchi kaltsiy oqimini sustlashtirishga asoslangan. Kaltsiy kanallarini bir nechta turi mavjud bo’lib, yurakda va silliq mushaklarda asosan L- kanallari (large-katta) mavjud. Bu guruh moddalar asosan potensialga bog‘liq kaltsiy kanallarni bloklash hisobiga xujayralar tashqarisidagi kaltsiy ionlarini xuyjayra ichiga kiritmaydi. So‘nggilari xujayra membranasi depolyarizatsiyasi jarayonida ochiladi. Shuni aytib o‘tish joizki, turli strukturali preparatlar kaltsiy kanallarida o‘ziga xos bog‘lanish joylariga ega. Retseptorlar orqali boshqariluvchi kanallar kamroq bloklanadi. Natijada o‘tkazuvchanlik sustlashadi va bo’lmacha-qorincha tugunida samarali refrakter davr oshadi. Ushbu ta’siri hisobiga kaltsiy kanali blokatorlari yurak qorinchalariga haddan tashqari yuqori chastotali impulslar kelishini oldini oladi, bu esa yurak faoliyatiga ijobiy ta’sir qiladi. Bundan tashqari kaltsiy kanallari blokatorlari diastolik depolyarizatsiya tezligini pasaytirib, sinus-bo’lmacha tuguni avtomatizmini sustlashtiradi. Asosan ularning sinus-bo’lmacha va bo’lmacha-qorincha tugunlariga ta’sir qilishining sababi ikkala tugun ham kiruvchi kaltsiy oqimi orqali faollashishidadir. Kaltsiy ionlarining mushak to‘qimalariga kirishi sustlashuvi miokard qisqarishi pasayishi va koronar tomirlar kengayishiga olib keladi.
Verapamil- aritmiyada keng qo‘llaniladigan preparatlar sirasiga kiradi . U ichakdan yaxshi so’riladi. Peshob va safro orqali o‘zgarmagan holda (3-4%) va asosan kon’yugatlar holida organizmni tark etadi. Verapamil supraventikulyar aritmiyalarda hamda stenokardiyada ichga qabul qilinadi yoki venaga yuboriladi.
Preparatning nojo‘ya ta’sirlaridan quyidagilar kuzatilishi mumkin: gipotenziya, yurak etishmovchiligi og‘irlashishi, atrioventikulyar blokada, qayt qilish, ko‘ngil aynishi, bosh aylanishi, allergik reaksiyalar.
Verapamil
Antiaritmik faollikka ega kaltsiy blokatorlaridan yana biri diltiazem hisoblanadi. U hazm qilish traktidan yaxshi so’riladi. Faol atsetillanishga uchraydi. Diltiazem va uning metabolitlari asosan ichak orqali organizmni tark etadi. Diltiazemning nojo‘ya ta’sirlari sirasiga bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yurak urishi tezlashishi, taxikardiya, holsizlik, mushaklardagi spazm, shishlar kiradi.
Do'stlaringiz bilan baham: |