Antiaritmik vositalar

5.2.3.2.- Jadval.
Adrenergik va xolinergik innervatsiyaning yurakka bo‘lgan ta’siri.

Yurak bo‘limi	Parametr	Adrenergik stimullar	Xolinergik stimullar
Sinus-bo’lmacha tuguni	Yurak qisqarishlari chastotasi Avtomatizm Samarali refrakter davr O‘tkazuvchanlik tezligi	Oshishi Oshishi Qisqarishi Oshishi	Qisqarilishi Tushishi Qisqarishi Kamayishi
Bo’lmacha mushaklari	Avtomatizm Samarali refrakter davr O‘tkazuvchanlik tezligi Qisqaruvchanligi	Oshadi Qisqaradi Oshadi Ortadi	Kamayadi Qisqaradi Kamayadi Tushadi
Bo’lmacha-qorincha tuguni	Avtomatizm Samarali refrakter davr O‘tkazuvchanlik tezligi	Oshadi Qisqaradi Oshadi	Kamayishi Uzayishi Kamayishi
Gis bog‘lami (Bo’lmacha-qorincha bog‘lami) Purkine tolalari	Avtomatizm O‘tkazuvchanlik tezligi Samarali refrakter davr	Oshishi Ko‘payishi Qisqarishi yoki o‘zgarishlarsiz	Bu bo‘limlar xolinergik innervatsiyaga ega emas deb hisoblanadi.
Qorincha mushaklari	Samarali refrakter davr O‘tkazuvchanlik tezligi Avtomatizm Qisqaruvchanlik	Qisqaradi Oshadi Oshadi Oshadi

Kardiomiotsitlar m-xolinoretseptorlariga ta’sir qiluvchi vositalar. Yurakka sezilarli ta’sirni xolinergik innervatsiya ham o‘tkazadi. O‘ng adashgan nerv sinus-bo’lmacha tugunini, chapdagi nerv esa – bo’lmacha- qorincha tugunini sustlashtiradi. Adashgan nerv tonusi oshganda yurak qisqarishlari chastotasi pasayadi, bo’lmachalar, balki, qorinchalarning ham qisqaruvchanligi kamayadi. Yurak avtomatizmi va o‘tkazuvchanlik tezligi kamayadi. Adashgan nervning haddan tashqari yuqori tonusida bo’lmacha-qorincha blokadasi kuzatilishi mumkin.
Sinus-bo’lmacha yoki bo’lmacha-qorincha blokadasida yoki bradiaritmiyalarda adashgan nervlarning yurakka bo‘lgan tormozlovchi xususiyatini bartaraf etuvchi vositalar bo‘lmish – m-xolinoblokatorlar tavsiya qilinadi. Ularning ichidan gohida atropin qo‘llaniladi. MNSga o’ta olmaydigan atropinning to‘rtlamchi ammoniy tuzlari va skopolaminni (yoki boshqa m-xolinoblokatorlarini) qo‘llash maqsadga muvofiqroq hisoblanadi. Ayrim hollarda, masalan supraventikulyar aritmiyalarda adashgan nervlar tonusini (effektini) oshirishga ehtiyoj tug‘iladi. Bu maqsadda gohida qisqa muddatli antixolinesteraz preparat – edrofoniy yoki α-adrenomimetiklar guruhidagi vazopressor vositalar (mezaton) qo‘llaniladi.
Turli antiaritmik vositalar. Yurak qisqarishlari ritmining turli o‘zgarishlarida, ayniqsa qon plazmasi (masalan ayrim diuretiklar qo‘llanilganda) va miokarddagi (yurak glikozidlarining miqdori oshib ketishi tufayli) kaliy ionlarini kamayishi sababli paydo bo‘luvchi patologiyalarni davolashda kaliy xlorid samarali hisoblanadi. Kaliy ionlari yurakka atsetiloxin yoki adashgan nerv qo‘zg‘alishi kabi ta’sir qiladi. Ular yurak qisqarishlari ritmini pasaytirib, qisqaruvchanlikni sustlashtiradi, o‘tkazuvchanlikni, avtomatizmni va qo‘zg‘aluvchanlikni kamaytiradi. Kaliy ionlarini kardiotrop ta’sirini atropin bartaraf qilmaydi. Kam miqdorlarda kaliy ionlari koronar tomirlarni kengaytiradi, katta miqdorda esa toraytiradi.
Oshqozon-ichak traktidan kaliy ionlari tez va to‘laqonli so’riladi. Buyraklar orqali tanadan chiqib ketadi. Kaliy xlorid eritmasi ichga qabul qilinadi yoki venaga yuboriladi. Miqdori haddan tashqari oshirilganda paresteziyalar, dispepsik buzilishlar, bo’lmacha qorincha tugunida o‘tkazuvchanlikni blokada darajasiga etguncha sustlashtiradi, buyraklar faoliyatini yomonlashtiradi. Kaliy bir qator kombinatsion preparatlar tarkibiga kiradi, misol -“Asparkam” tabletkalari, panangin va b. Magniy preparatlari ham antiaritmik faollikka ega (magniy sulfat, magniy xlorid, magniy orotat, magniy asparaginat). Ular ayniqsa gipomagniemiyada samarali hisoblanadi. Vena orqali magniy sulfat (xlorid) yurak glikozidlari bilan zaharlanganda yuboriladi.
Ayrim aritmiyalar kuzatilganda yurak glikozidlari ham qo‘llaniladi (ayniqsa digitalis preparatlari). Qo‘llanilishning asosiy sababi – supraventikulyar taxiaritmiyalar (paroksizmal taxikardiya, bo’lmachalarning xilpillashi). Bu preparatlarning antiaritmik ta’sir mexanizmi bir qator komponentlarni o‘z ichiga oladi. Qorinchalar ritmini yurak glikozidlari ta’siri ostida sustlashishi, bo’lmacha-qorincha tuguni o‘tkazuvchanligini kamayishi va samarali refrakter davrini uzayishi bilan bog‘liq.
Antiaritmik faollikka adenozin ham ega. Kimyoviy tuzilishiga ko‘ra adenozin organizm xujayralarida paydo bo‘luvchi nukleoidlar qatoriga kiradi. Purenergik tolalar mediatori hisoblanadi; mahalliy gormon vazifalarini bajarishi mumkin. Adenozin retseptorlari bilan o‘zaro aloqaga kirishadi (A₁-A₄) ularning agonisti sifatida va G-oqsillari orqali adenilatsiklazaga faollashtiruvchi yoki sustlashtiruvchi ta’sir o‘tkazadi. Ko‘plab to‘qimalarga ta’sir qiladi, shu jumladan silliq mushaklar va asab tolalariga ham. Adenozin atrioventikulyar o‘tkazuvchanlikni (A₁) sustlashtiradi va koronar tomirlarni kengaytiradi (A₂), miokard qisqaruvchanligini kamaytiradi (A₁), trombotsitlar agregatsiyasini sustlashtiradi (A₂). Bronxiolalar tonusini oshirishi mumkin (A₁). Xujayralarning A₃-retseptorlarini qo‘zg‘atadi va ularning biologik faol moddalar ishlab chiqarish xususiyatini faollashtiradi. MNSga susaytiruvchi ta’sir ko‘rsatadi.
Adenozin antagonistlari sirasiga metilksantinlar (teofillin, kofein) kirib, ular adenozin retseptorlarini (A₁ A₂) bloklaydi. To’qimalar tomonidan adenozinni qayta ushlanishini susaytiruvchi dipiridamol uning ta’sirini kuchaytiradi. Adenozin supraventikulyar taxiaritmiyalarda qo‘llanilishi mumkin. Adenozin qisqa muddat ta’sir qiladi: - 10 s. Uni venaga yuboriladi. Nojo‘ya ta’sirlari sirasiga yuz terisi qizarishi, nafas olish buzilishi, qisqa muddatli atrioventikulyar blok kiradi.
5.2.3.3.- Jadval
Antiaritmik dorilarning farmakokinetikasi

Preparat	Ta’sirining boshlanishi	Yuqori miqdor-ga erishish vaqti Cmax, s	Ta’sir davo-miyligi, s	T1/2, s	Oqsillar bilan bog’lanishi %
I A. Xinidin Novokainamid Dizopiramid	0,5 0,5 0,5	2-4 0,5-1,5 2	6-8 3 6-7	6-7 2,5-4,5 4-10	60-80 15-20 20-60
IB. Lidokain Difenin Meksiletin	Tez 0,5-1 0,5-1	12 2-4	0,25 24 8-12	1-2 6-24 8-10	60-80 87-93 55-65
IC. Flekainid Propafenon Etmozin	0,5 0,5-1 2	3-4 2-3 0,8-2	12 8 10-24	10-16 5-8 10-32	75-85 97 95
II. Propranolol Metoprolol Atenolol	1 1 1	1-1,5 3-6 2-4	6 12 24	3-6 3-4 5-10	80-90 10-12 <5
III. Amiodaron Ornid Sotalol	7-21 kun 6-8 1	5-6 3 2,5-4	6-8 12	25 kun 5-10 8-12	99 0-8 0
IV. Verapamil Diltiazem	1,5-2 0,5	5 3-5	6-8 6	4-8 5	90 80

ANTIARITMIK DORI VOSITALARI

Novokainamid (Novocainamidum)-0,25 va 0,5 g tabletka, 5 ml 10 % eritma ampulada
Etmozin (Aetmozinum) – 0,025 g. qobiqli tabletkalar, 2 ml 2,5 % eritma ampulada
Etatsizin (Aethacizinum) - 0,05 g. qobiqli tabletkalar, 2 ml 2,5 % eritma ampulada
Lidokain gidroxlorid (Lidocaini hydrochloridum) - draje 0,25 g dan; 2 ml 10% eritma; 2 va 10 ml 2% eritma; 10 va 20 ml 1% eritma ampulalarda
Difenin (Dipheninum) - 0,117 g tabletkalar
Verapamil (Verapamil) – 0,04 va 0,08 g. qobiqli tabletkalar, 2 ml 0,25% eritma ampulada
Amiodaron (Amiodarone) – 0,2 g tabletkalar, 3 ml 5% eritma ampulalarda
Sotalol (Sotalol) - 0,08 va 0,16 g tabletkalar
Kaliy xlorid (Kalii chloridum) – kukun, 0,5 va 1 g tabletkalar, 50 ml 4% li eritma ampulada.