Новокаин ва лидокаин дори моддиларининг таҳлили Фармакологик хусусиятлари

НОВОКАИН ва ЛИДОКАИН дори моддиларининг таҳлили
 


Фармакологик хусусиятлари
Кенг терапевтик доирасига ва ўртача фаолликка эга бўлган маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита. Оғриқсизлантирувчи таъсир механизми натрий каналларининг блокадаси, кальцийга рақобат билан бирга, калий оқимини тормозланиши, мембраналарнинг фосфолипид қаватини сирт таранглигини пасайиши, оксидланиш-қайтарилиш жараёнлари ва импульслар генерациясининг сусайиши билан боғлиқ. Қонга тушганида ацетилхолинни ҳосил бўлишини камайтиради, периферик холинореактив тизимнинг қўзғалувчанлигини пасайтиради, вегетатив ганглийларга сусайтирувчи таъсир кўрсатади, силлиқ мушакларнинг спазмини камайтиради, юрак мушаклари ва бош миянинг пўстлоқ қисми ҳаракат соҳаларининг қўзғалувчанлигини пасайтиради.
 
Фармакокинетикаси
Парентерал юборилганида яхши сўрилади. Сўрилиш даражаси юбориш йўли ва жойига (айниқса қон томирларини борлиги ва юбориш жойида қон оқимининг тезлигига) ва якуний дозага (миқдори ва концентрацияси) боғлиқ. Препарат тўқималар ва плазманинг эстераза ва холинэстеразалари билан тез гидролизланади ва икки асосий фармакологик фаол метаболитлар; диэтиламиноэтанол (қон томирларни ўртача кенгайтирувчи таъсирга эга) ва парааминобензой кислотаси (сульфаниламид кимётерапия дори воситаларининг рақобатли антагонисти бўлиб, уларнинг микробларга қарши таъсирини сусайтириши мумкин) ҳосил қилади. Ярим чиқарилиш даври 30-50 соатни, неонатал даврда – 54-114 соатни ташкил қилади. Асосан буйраклар орқали метаболитлари кўринишида (80%) чиқарилади; 2% дан кўп бўлмаган қисми ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Шиллиқ қаватларидан ёмон сўрилади.
Қўлланилиши
Маҳаллий ва инфильтрацион анестезия, даволовчи блокадаларда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Маҳаллий анестезияда препаратнинг дозаси унинг концентрациясига, жарроҳлик муолажасининг характерига, юбориш усулига, беморнинг ёши ва ҳолатига боғлиқ. Паранефрал блокадада катталарга 0,5% Новокаин эритмасининг 50-70 мл (5 мг/мл) буйрак атрофи ёғ клетчаткасига юборилади. Инфильтрацион анестезия учун қуйидаги юқори дозалар (катталар учун) белгиланган: операция бошида биринчи бир марталик доза кўпи билан – 0,75 г (яъни 0,5% новокаин эритмасининг 150 мл). Сўнгра операциянинг ҳар соати давомида – кўпи билан 2 г (яъни 0,5% новокаин эритмасининг 400 мл) буюрилади.
Инфильтрацион анестезия учун 0,25%-0,5% ли эритмалар ишлатилади: А.В.Вишневский усули анестезияси учун (таранг ўрмаловчи инфильтрация) 0,125%-0,25% эритмалар; ўтказувчан анестезия учун 1%-2% эритмалар (20 ёки 10 мл), паранефрал блокадада 0,25%-0,5% эритма (100-150 мл ёки 50-80 мл); вагосимпатик блокадада 0,25% эритма (30-100 мл); перидурал анестезияда 2% эритма (20-25 мл) ишлатилади.