Новокаин ва лидокаин дори моддиларининг таҳлили Фармакологик хусусиятлари

Фармакокинетика
Препаратнинг 70% жигардан биринчи ўтишидаёқ фаолсизланади. Организмда катта ҳажмдаги суюқликда тарқалади. Плазмада терапевтик концентрацияси 1,5-6 мкг/мл ни ташкил этади, бундан юқори концентрацияси токсик ҳисобланади. Плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси 60-80% ни ташкил этади. Йўлдошга, бош ва орқа мия суюқлигига осон ўтади. Қисқа вақт таъсир этади. Узоқ вақт инфузия қилинганда ярим чиқарилиш даври 90 минутни ташкил этади. Жигар касалликларида ярим чиқарилиш даври 2-3 марта узайиши мумкин. Жигарда гидролиз йўли билан парчаланади. Метаболитлар кўринишида сийдик билан чиқарилади.
 
Қўлланилиши
Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита сифатида лидокаин қуйидаги мақсадларда ишлатилади: апендектомияда инфильтрацион анестезия учун, чуррани кесиш ва бошқа жарроҳлик операцияларида; стоматологияда ўтказувчан анестезия учун, бармоқлар жарроҳлиги ва бошқалар; нерв тугунлари блокадасида, кичик чаноқ аъзолари ва оёқлардаги суяклар операцияларида эпидурал ва орқа мия анестезияси учун; шиллиқ қават терминал анестезияси учун; офтальмология, стоматология, урология, шунингдек, турли жарроҳлик операциялар, бронхоскопия ва бошқа муолажаларда ишлатилади.
Антиаритмик восита сифатида лидокаин моно- ва политоп қоринчалар экстрасистолияси ва тахикардияни даволашда ишлатилади, шу жумладан миокард инфарктини ўткир даврида қоринчалар фибрилляциясини тўхтатиш учун ва қўшимча восита сифатида юрак дефибрилляциясида, юрак катетеризацияси ва ангиокардиографиясида ва бошқа шу каби ташхис муолажаларда ишлатилади.
 Қўллаш усули ва дозалари
Инфильтрацион анестезия учун 0,5% ли эритма ишлатилади. 0,5% ли эритма 2% ли ёки 10% ли лидокаин эритмасини керакли миқдордаги натрий хлоридининг стерил физиологик эритмаси билан суюлтириб тайёрланади. Умумий доза 300 мг дан ошмаслиги керак (600 мл 0,5% ли эритма).
Периферик нервлар анестезияси учун 2% ли эритма ишлатилади; максимал умумий доза 400 мг (20 мл 2% ли эритма); нерв чигалларини блокадаси учун – 5-10 мл 2% ли эритмадан; эпидурал анестезия учун – 2% ли эритма 15 мл дан кўп бўлмаган миқдорда.
Шиллиқ қаватларнинг терминал анестезияси учун (стоматологияда, эндоскопик текширувлар олиб борилаётганда) 2 мл 10% ли лидокаин эритмаси ишлатилади.
Препарат таъсирини узайтириш мақсадида адреналин гидрохлоридининг 0,1% ли эритмасидан қўшиш мумкин (5-10 мл препарат эритмасига 1 томчидан, аммо эритманинг умумий миқдорига 5 томчидан кўп эмас).
Офтальмологияда 2% ли эритмалар ишлатилади: текширишдан ёки жаррохлик операциядан олдин кўзга шу эритмадан 2 томчидан 2-3 марта 30-60 секунд интервал билан томизилади.
Антиаритмик восита сифатида препарат вена ичига юборилади: аввал оқимли (3-4 минут давомида) ўрта ҳисобда 80 мг дозада (4 мл 2% ли эритма), сўнгра юбориш томчилаб давом эттирилади: минутига ўрта ҳисобда 2 мг дан 1 мл да 2 мг сақловчи эритмадан.
Одатда бундай эритмани олиш учун 6 мл 2% ли эритмани натрий хлоридининг стерил физиологик эритмаси билан 60 мл га етказилади. Ҳолатга қараб инфузия 24-30 минут давом этиши мумкин. Бир суткада юбориладиган 2 мг/мл ли эритманинг умумий миқдори 1200 мл дан ошмаслиги керак.
Юборилиш тўхтатилганидан сўнг препаратнинг таъсири 1/2-1 соат давом этади.
Шунингдек, аввал қон томир ичига оқим билан (секин, 3-4 минут давомида) 80 мг (4 мл 2% ли эритма) юборилади ва бир вақтнинг ўзида мушак ичига (думба ёки дельтасимон мушак) 400 мг (4 мл 10% ли эритма) юборилади; сўнгра ҳар 3 соатда мушак ичига 200-400 мг дан (2-4 мл 10% ли эритма) юборилиб турилади.