- 836 -
I
L
L
I
N
Kuydirgi tayoqchalari
I
L
I
N
Bo‘g‘ma qorinebakteriyasi
Treponema va borrelilar
/ Ichak tayoqchasi
L
I
N
Shigellalar
Salmonellalar
Klebsiellalar
Proteus mirabilis
Gematoensefalik to‘siq ( GET) orqali benzilpenitsillinlar odatdagi sharoitda
o‘tmaydilar.
Yarimsintetik penitsilinlar
Penitsillinlarni takomillashtirishning katta imkoniyatlari
ularning kimyoviy
tuzilishini asosi bo‘lgan 6-aminopenitsillan kislotasini ajratib olingandan so‘ng
ochildi. 6- aminopenitsillan kislotasi benzilpenitsillinni fermentativ yo‘l bilan
(imidazalar yordamida) parchalash, hamda kimyoviy deatselash usuli bilan olinadi.
6- aminopenitsillin kislotasini kimyoviy o‘zgartirish uni amino guruh iga turli
radikallarni briktirish hisobiga amalga oshirilgan. Izlanishlar ma'lum xossalarga
ega bo‘lgan yarim sintetik penitsillinlarni yaratishga qaratilgan edi:
Penitsillinlar qatorini solishtirma bahosi.
Dori vosita
Me'dani
kislotali
muhitiga
chidamlilik
Ovqat
hazm
traktidan
so‘rilishi
%
Penitsillin
azaga
chidamlili
gi
Mikroblarga
qarshi
ta'sir spektri
Gramm
musbat
mikroorga
-nizmlar
Gramm
manfiy
mikroorga
-nizmlar
Benzilpenitsillin
-
20-30
-
+
Oksatsillin
+
20-30
+
+
Ampitsillin
+
30-40
-
+
+
Karbenitsillin
-
≈ 0
-
+
+
1
- 837 -
Tikarsillin
-
≈ 0
-
+
+
1
Azlotsillin
-
≈ 0
-
+
+
1
______________________________________________
1
Ko‘k yiring tayoqchasiga qarshi faol (Pseudimonas aeruginosa) va proteyning har
xil tur-lariga- indol musbat (P. vulgaris, P. morganii, P. Rettgeri) lariga ham, indol
manfiylariga ham (P. mirabilis).
Izoh. plyus- borligi, minus- bunday xossani yo‘qligi.
a) qator mikroorganizmlar ishlab chiqaruvchi penitsillinaza (β-laktamaza) ta'siriga
chidamli;
b) kislotalar ta'siriga chidamligi tufayli ichilganda
ham samarador dori vositalar;
v) ta'sir spektri keng penitsillinlar.
Penitsillinazaga
1
chidamli bo‘lgan penitsillinlarni olinishi muhim qadam
bo‘ldi. Bunday xossaga ega bo‘lgan yarimsintetik penitsillinlarga oksatsillinni
natriyli tuzi, dikloksatsillin va boshqalar mansubdir. Ushbu dori vositalarning
qimmati Shundan ibo-ratki ular benzilpenitsillinga
chidamlilik orttirgan
stafilokokklar shtammlariga (ular penitsillinaza ishlab chiqaradilar) qarshi
samarador. Oksatsillinda penitsillina-zaga barqarorlik xossasi kislotalilikka
chidamlilik bilan mujassamlangan. Mikroblarga qarshi ta'sir spektri bo‘yicha u
benzilpenitsillindek. Dori vositaning salmoqli qismi zardob oqsillari bilan
bog‘lanadi (90
0
/
0
). Gematoensefalik to‘siqdan dori vosita o‘tmaydi. Asosan buyrak
orqali ajraladi. Dori vositani har 4-6 soatda qabul qilish kerak. Penitsillinaza
ta'siriga chidamli dori vositalar guruh iga yuqori antibakterial faollikka ega bo‘lgan
va gematoensefalik to‘siqdan o‘ta oladigan nafsillin ham kiradi.
U asosan safro,
kamroq darajada buyrak orqali ajraladi. Enteral va parenteral yo‘llar bilan
kiritiladi. Ta'sir spektri keng bo‘lgan yarimsintetik penitsillinlar quyidagi guruh
larga bo‘linadi:
______________________________________________
1
β-laktamazalar qadimdan mavjud bo‘lgan bakterial fermentlar,
grammusbat
mikroorganizm-larning β-laktamli antibiotiklardan himoyalanish vositasidir.
- 838 -
Ushbu guruh antibiotiklarini qo‘llash jarayonida Staphylococcus aurens ning ko‘p
shtammlari
β-laktamazani ishlab chiqara boshladilar. Avvallari ushbu
bakteriyalarda bunday holat juda kam uchrar edi. Bundan tashqari avval bu
fermentni umuman ishlab chiqarmaydigan Haemaphilus influenza va Neisseria
genorrholal ham ishlab chiqara boshladilar. Yangi β-laktamli
antibiotiklarni
yaratish jarayonida mavjud β-laktamazalarni o‘zgarishi kuzatildi, ya'ni ularda
yangi dori vositalarni parchalash samaradorligi ortishiga moslashdilar. Hozirgi
vaqtda β-laktamazalarning 100dan ortiq turlari mavjud.
Birlamchi tuzilishlaridan
kelib chiqqan holda ularni ko‘pincha 4ta guruhga (A,V,S va D) ajratadilar. A,V va
D guruhi o‘zining tarkibida serinning qoldig‘ini tutadi. V guruhi esa metall-β-
laktama- zalarda ifodalangan β-laktamaza ingibitori (faolligini bartaraf etuvchi)
bo‘lgan klavulan kislotasi fermentning turli guruhiga bir xil ta'sir ko‘rsatmay A
guruhidagi β-laktamazani eng samarali darajada qamallaydi, D guruhiga kamroq
darajada ta'sir ko‘rsatadi V va S guruhidagi β-laktamazalarga umuman ta'sir
etmaydi.
1.
Ko‘k
yiring
tayoqchaga
ta'sir
etmaydigan
dori
vositalar:
Aminopenitsillinlar
Ampitsillin Amoksitsillin
II.
Ko‘k
yiring
Do'stlaringiz bilan baham: