- 834 -
fermentatorlarda suyuq ozuqa muhitidan olinadi. Uni Penicilliumning ma'lum
shtammlari ishlab chiqaradilar.
Benzilpenitsillin bir asosli javhar bo‘lib, uning tuzilishiga β- laktam ( l) va
tiazolidinli (t) sikllar kiradi(tuzilishiga qarang). Tabiati bo‘yicha
bu siklik
dipeptiddir ( L- sistein va D- valin). Benzilpenitsillinning faolligini ( boshqa
antibiotiklarniki kabi) agarda diffuziya usuli bilan aniqlanishi mumkin. Bunda agar
solingan Petri idishiga benzilpenitsillinni har-xil konsentratsiyada quyiladi ( shisha
silindrga yoki chuqurchalarga) va standart bilan solishtirgan holda sinalayotgan
namunalar uchun test-kulturani o‘sish doirasini kamayishi aniqlanadi. Bir ta'sir
birligi (1TB) 0.6 mkg toza kristallik benzilpenitsillin (natriyli tuzi)
faolligiga
muvofiq keladi.
Benzilpenitsillin yuqori antibakterial faollikka ega, lekin uning ta'sir spektri
cheklangan. Dori vosita asosan grammusbat bakteriyalarga ta'sir ko‘rsatuvchi anti-
biotiklarga
mansub.
Unga
grammusbat
kokklar
(penitsillinaza
ishlab
chiqarmaydigan
stafilakokklar,
streptakokklar,
pnevmokokklar,
grammanfiykokklar (miningokokklar, gonokokklar) difteriya tayoqchasi (
qorinebakteriyalar),
kuydirgi tayoqchasi, gazli gangrena va qoqshol ( klostridiya)
qo‘zg‘otuvchisi, spiroxetalar ( Shu jumladan, rangi oqargan spiroxetalar), ba'zi
patogen zamburug‘lar (masalan, aksinomitsetlar). Benzilpenitsillinlarga ichak
bakteriyalari, javxarlarga turg‘un bo‘lgan
sil mikobakteriyasi, viruslar,
rikketsiyalar, sodda jonivorlar, achitqisimon zamburug‘lar chidamlidir.
Benzilpenitsillinlarni barcha tuzlari parenteral qo‘llash uchun mo‘ljallangan,
chunki ular me'daning javxarli muhitida parchalanadi. Yaxshi eruvchi
benzilpenitsillinning natriyli va kaliyli tuzi nisbatan qisqa (3-4 s) ta'sir
ko‘rsatadilar. Shu sababli dori vositani tez-tez in'eksiya qilish kerak bo‘ladi. Bu o‘z
navbatida dori vositani qo‘llashni mushqo’llashtiradi.
Ushbu holat tufayli
benzilpenitsilinni davomli ta'sir etuvchi dori vositalarini yaratish g‘oyasini paydo
bo‘ldi. Izlanishlar ikki yo‘nalishda rivojlandi. Ulardan biri benzilpenitsillinlar
organizmlar asosan buyrak naychalari epiteliysi orqali sekretsiya yo‘li
bilan
ajralishiga asoslangan edi. Sekretsiya jarayonini susaytirib, benzilpenitsillinni
- 835 -
organizmda ushlanib qolishiga va Shu tufayli uni ta'sirini uzaytiruvchi birikmalar(
masalan,
probenetsid)
sintezlangan
edi.
Ammo
bunday
moddalarning
samaradorligi cheklanganligi tufayli ushbu maqsadda ular deyarli qo‘llanilmaydi.
Davomli ta'sir etuvchi benzilpenitsillin dori vositalari.
Davomli ta'sir etuvchi dori vositalar sifatida
benzilpenitsillinning yomon
eruvchi tuzlari ( benzilpenitsillinning novokainli tuzi, bitsillinlar) katta ahamiyatga
kashf etdilar. Ular mushak ichiga kiritiladi va u yerdan sekin so‘riladilar. Mushak
to‘qimasida dori vositalarni deposini hosil qilish qonda antibiotiklarni zarur
konsentratsiyasini uzoq vaqt ta'minlash imkoniyatini beradi.
Do'stlaringiz bilan baham: