- 853 -
chiqaradi. Yarim sintetik tetratsiklinlarga metatsiklin gidroxlorid (rondomitsin),
doksitsiklin gidroxlorid (vibramitsin), minotsiklin va boshqalar mansub.
Tetratsiklinlar keng ta'sir spektriga egalar. Ular gramm musbat va gramm
manfiy kokklar, batsillyar ich burug‘, qorin tifi, zaxm, juda xavfli infeksiyalar-qora
o‘lat, tulyaremiya, brutsellez, vabo qo‘zg‘otuvchilariga,
xlamidiy, ba'zi sodda
hayvonlar (amyobali ich burug‘ qo‘zg‘otuvchisi) qarshi faollikka egadirlar.
Protey, ko‘k yiring tayoqchasi, haqiqiy viruslar va patogen zamburug‘larga
tetratsiklinlar ta'sir ko‘rsatmaydilar. Gramm musbat mikroorganizmlarga ta'siriga
ko‘ra ular penitsillinlardan kuchsiz. Tetratsiklinlarga
mikroorganizmlar
chidamlilikni sekin ortiradilar.
Ularning mikroblarga qarshi ta'sir mexanizmi bakteriyalar ribosomalarida,
hujayra ichida oqsil sintezini susayishi bilan bog‘liq.
Bundan tashqari tetratsiklinlar metallar (Mg
2+
, Ca
2+
) bilan xelat birikmalar hosil
qiladilar va ferment sistemalarini susaytiradilar. Tetratsiklinlar bakteriostatik ta'sir
ko‘rsatadilar. Ular ayniqsa ko‘payotgan bakteriyalarga nisbatan faoldirlar.
Faolliklari bo‘yicha barcha tetratsiklinlar o‘xshash. Tetratsiklinlar me'da va
ichakdan so‘riladi. Absorbsiya to‘liq bo‘masada (ayniqsa ovqatdan so‘ng
ichilganda), organizmda bakteriostatik konsentratsiya hosil qilish uchun yetarlidir.
Ichilganda qon zardobida eng katta konsentratsiya 2-4 soatdan keyin hosil bo‘ladi.
Tetratsiklinlar kalsiy, temir, alyuminiy ionlari bilan xelat birikmalar hosil qiladilar
va ular so‘rilmaydi.
______________________
1
Xlorni kam tutgan ozuqa muhitidan fermentativ usul bilan olinadi.
Shu sababli ovqat mahsulotlarida (masalan sut va
sut mahsulotlarida kalsiy
ionlarini bo‘lishi) yoki tarkibida ushbu ionlar bo‘lgan moddalarning (masalan
antatsid vositalar) bo‘lishi tetratsiklinlarning so‘rilishini buzadi. Bu ma'noda kalsiy
ionlari bilan kam xelat birikmalar hosil qiluvchi doksitsiklin va minotsiklin alohida
o‘rin tutadi. Chunki ularni so‘rilishiga ovqat hazm traktida ovqat mahsulotlarini
bo‘lishi ta'sir ko‘rsatmaydi va ular to‘liq va tez so‘riladilar.
- 854 -
Sirkulyasiyadagi qonda tetratsiklinlarni anchagina qismi (20-80%) oqsillar
bilan bog‘lanadi. Demeklotsillin, doksitsillin va metatsiklin eng davomli ta'sir
ko‘rsatadilar. Ta'sir davomliligi bo‘yicha tetratsiklinlar
quyidagi tartibda
joylashadilar: demeklotsiklin > doksitsiklin > metatsiklin > oksitetratsiklin >
tetratsiklin.
Tetratsiklinlar ko‘pgina to‘qima to‘siqlaridan, Shu jumladan yo‘ldoshnikidan
ham yaxshi o‘tadilar. Ularning ma'lum miqdori gematoensefalik to‘siqdan ham
o‘tadi, ammo ichilganda orqa miya suyuqligida (likvor) tetratsiklinlarning
bakteriostatik konsentratsiyasi hosil bo‘lmaydi. Uni hosil qilish uchun
antibiotikning qondagi konsentratsiyasi juda yuqori bo‘lishi kerak. Bunday holatda
dori vositalarni parenteral (ayniqsa tomirga) yo‘l bilan kiritib hosil qilish osonroq
(masalan doksitsiklin gidroxloridni). Minotsiklin
amaliy jihatdan bosh miya
to‘qimasiga o‘tmaydi. Tetratsiklinlarning oz miqdori jigar va suyaklarda ancha
uzoq vaqt aniqlanadi.
Tetratsiklinlar peshob va safro tarkibida ajraladi. Safro tarkibida ajralgan
tetratsiklinlarning bir qismi ingichka ichakda qayta so‘riladi.
Doksitsillin asosan
safro tarkibida ajraladi. Najasda 90% gacha dori vosita aniqlanadi.
Tetratsiklinlar qo‘llashga keng ko‘rsatmalarga egadirlar. Ular rikketsiozlar,
toshmali tif, mikoplazmalar qo‘zg‘atgan zotiljam, xlamidiyalar qo‘zg‘atgan
infeksiyalarda (zotiljam, psittakoz, traxoma va boshqalar) va amyobali ich burug‘,
kokklar qo‘zg‘atgan infeksiyalarda, leptospirozalarda samaradordir.
Do'stlaringiz bilan baham: