«veterinariya farmatsevtikasi» kafedrasi

Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi moddalarga nisbatan qo‘yiladigan talablar asosan:

• 
  tanlab yuqori, faol ta’sir ko‘rsatishi
  
• 
  kam zaxarlilik
  
• 
  qo‘zg‘atuvchi va allergik ta’sirlarining bo‘lmasligi .
  
• 
  so‘rilish davrini qisqa bo‘lishi
  
• 
  kerakli ta’sirining davomiyligi
  
• 
  qon tomirlarini toraytirishi
  
• 
  suvda eruvchanlik xususiyatini mavjudligi
  
• 
  sterilizatsiya qilishda va saqlashda buzilmasligi
  
• 
  boshqa preparatlar bilan o‘zora kelishmovchilik xususiyatini mavjud emasligi
  

NOVOKAIN
Keng terapevtik doirasiga va o‘rtacha faollikka ega bo‘lgan mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vosita. Og‘riqsizlantiruvchi ta’sir mexanizmi natriy kanallarining blokadasi, kalsiyga raqobat bilan birga, kaliy oqimini tormozlanishi, membranalarning fosfolipid qavatini sirt tarangligini pasayishi, oksidlanish-qaytarilish jarayonlari va impulslar generatsiyasining susayishi bilan bog‘liq. Qonga tushganida asetilxolinni hosil bo‘lishini kamaytiradi, periferik xolinoreaktiv tizimning qo‘zg‘aluvchanligini pasaytiradi, vegetativ gangliylarga susaytiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, silliq mushaklarning spazmini kamaytiradi, yurak mushaklari va bosh miyaning po‘stloq qismi harakat sohalarining qo‘zg‘aluvchanligini pasaytiradi.
Farmakokinetikasi.Parenteral yuborilganida yaxshi so‘riladi. So‘rilish darajasi yuborish yo‘li va joyiga (ayniqsa qon tomirlarini borligi va yuborish joyida qon oqimining tezligiga) va yakuniy dozaga (miqdori va konsentratsiyasi) bog‘liq. Preparat to‘qimalar va plazmaning esteraza va xolinesterazalari bilan tez gidrolizlanadi va ikki asosiy farmakologik faol metabolitlar; dietilaminoetanol (qon tomirlarni o‘rtacha kengaytiruvchi ta’sirga ega) va paraaminobenzoy kislotasi (sulfanilamid kimyoterapiya dori vositalarining raqobatli antagonisti bo‘lib, ularning mikroblarga qarshi ta’sirini susaytirishi mumkin) hosil qiladi. Yarim chiqarilish davri 30-50 soatni tashkil qiladi. Asosan buyraklar orqali metabolitlari ko‘rinishida (80%) chiqariladi; 2% dan ko‘p bo‘lmagan qismi o‘zgarmagan holda chiqariladi. Shilliq qavatlaridan yomon so‘riladi.
Infiltratsion anesteziya uchun 0,25%-0,5% li eritmalar ishlatiladi: o‘tkazuvchan anesteziya uchun 1%-2% eritmalar (20 yoki 10 ml), eperidural anesteziyada 2% eritma (20-25 ml) ishlatiladi.