Umumiy lot p65

Lipofil — yog‘da eruvchi moddalardan ingalatsion narkoz moddalarigina organizmdan o‘zgarmasdan o‘pka orqali chiqib ketadi. Qolganlari esa, biotransformatsiyaga uchrab, so‘ngra or­ganizmdan chiqib ketadi. Dori moddalari biotransformatsiya- sida ko‘pchilik fermentlar va jigarning mikrosomal fermentlari ishtirok etadi. Bu fermentlar organizm uchun begona bo‘lgan dori moddalarini lipofil holatidan metabolizmga uchratib, gidrofil holatga o‘tkazadi.
Konyugatsiya biosintetik jarayon bo‘lib, dori moddalari or­ganizmdagi BAM bilan birikib yoki uni metabolitlarining turli xil kimyoviy birikmalari yoki FA (fiziologik aktiv) guruhlar bilan birikib, inaktivatsiyalanishidir. Bunda moddalar metilla- nishi, asetillanishi bilan dori moddalarining suvda eriydigan metabolitiklari yoki konyugatlari hosil bo‘ladi. Bu esa, bu dori moddalarining boshqa moddalar bilan bog‘lanishini kuchaytiradi yoki ularning organizmdan chiqib ketishini oshiradi va tezlash- tiradi. Ma’lumki, suvda eruvchan — gidrofil moddalar buyrak orqali chiqib ketadi, lipofil moddalar esa, buyrak kanallarida qaytadan so‘riladi va asta-sekin organizmdan chiqib ketadi.
Konyugatsiya natijasida va metabolitik transformatsiyada dori moddalari o‘zining biologik aktivligini yo‘qotadi. Bu esa, ma’lum vaqtni talab qiladi. Ba’zi bir sharoitlarda buyrak va jigar kasallik- larida bu jarayonlarning yuzaga chiqishi o‘zgarib ketadi. Ba’zan esa, metabolizm natijasida aktiv BAM yuzaga keladi. Masalan, urotropindan formaldegid hosil bo‘ladi, metil spirtida formal- degid va chumoli kislota, novarsenolda esa, arsenoksid hosil bo‘ladi.

3. 
   Dori moddalarining organizmdan chiqib ketish yo‘llari
   

Dori moddalari, ularning metabolitlari va konyugatlari orga­nizmdan, asosan, peshob va o‘t-safro orqali chiqib ketadi. Buy- rak orqali kichik molekular massaga ega moddalar, plazmada erigan, oqsil bilan bog‘lanmagan moddalar yaxshi filtratsiya jarayoniga uchraydi. Shuningdek, ba’zi moddalarning buyrak kanallarida aktiv sekretsiyaga uchrashi ham (kuchli organik kislotalar, ishqorlar, penitsillin, salitsilatlar, sulfanilamidlar, xinin, gistamin, tiazidlar va boshq.) o‘ziga xos rol o‘ynaydi.
Dori moddalarining organizmdan chiqib ketishida reabsorb- siya jarayoni ham katta rol o‘ynaydi. Ko‘pchilik dori modda­larining polyarlanmagan lipofil moddalari oddiy diffuziya orqali reabsorbsiyaga uchraydi. Polyarlangan, ya’ni qutblangan mod­dalar buyrakda reabsorbsiyaga moyil bo‘lmaydi. Shuning uchun ham kuchsiz kislota va ishqoriy moddalarning organizmdan chiqib ketishida peshob pHi beqiyos o‘rin tutadi. Peshobning ishqoriy holatida kislotali moddalar yaxshiroq chiqib ketadi va aksincha, kislotali muhitda esa, ishqoriy moddalar organizmdan yaxshiroq chiqib ketadi. Chunki bunda dori moddalari ion- lashgan (qutblangan) bo‘lib, deyarli buyrak kanallarida reabsorb­siyaga uchramaydi.
Ma’lum guruh preparatlar (tetratsiklinlar, penitsillin, di- fenin, kolxitsin va boshq.) va ularning metabolitlari organizm- dan o‘t-safro orqali ichakka tushadi va ichak orqali tashqariga chiqib ketadi. Ba’zan bu moddalar ichak- dan qaytadan so‘rilishi va yana o‘t- safro orqali ichakka (ichak-jigar sirkulatsiyasi orqali) tushib chiqib ketishi mumkin.
Gazsimon va uchuvchan mod- dalar, ingalatsion narkoz mod- dalari, asosan, o‘pka orqali chiqib ketadi. Ba’zi moddalar (yod saqlovchi yodidlar) so‘lak bezlari orqali, leprozalarga qarshi mod- dalar (ditofol) ter bezlari orqali, xinin va nikotin oshqozon bezlari orqali, kuchsiz organik kislotalar ichak bezlari orqali, rifampitsin esa, ko‘z bezlari orqali chiqib ketadi.

4. 
   Dori moddalarining ta’sir turlari
   

1.