Umumiy lot p65

6-rasm. Antibiotiklarning mikroblarga ta’sir mexanizmi. 53



Antibiotiklar klinikada qo‘llanishiga qarab ikki guruhga bo‘- linadi:

1. 
   Asosiy antibiotiklar (penitsillin, streptomitsin, tetratsiklin).
   
2. 
   Zaxiradagi antibiotiklar (eritromitsin, linkomitsin, levomi- tsetin, polimiksinlar).
   

Antibiotiklarning farmakologik, farmakodinamik va far- makokinetik xususiyatlarini juda keng tarqalgan hamda ishla- tiladigan penitsillin misolida ko‘rib chiqamiz.

1. 
   Penitsillinlar
   

Penitsillin preparatlari:

• 
  benzilpenitsillinning natriyli tuzi 250 000, 500 000, 1 000 000 TB fl.;
  
• 
  benzilpenitsillinning kaliyli tuzi 250 000, 500 000, 1 000 000 TB fl.;
  
• 
  benzilpenitsillinning novokainli tuzi 6 000 000, 1 200 000 TB fl.;
  
• 
  bitsillin 1 3 000 000, 600 000, 1 200 000, 2 400 000 TB fl.;
  
• 
  bitsillin 5 1 500 000 fl.;
  
• 
  fenoksimetilpenitsillin 0,1—0,25 tabl.;
  
• 
  oksatsillinning natriyli tuzi 0,25—0,5 tabl., 0,25 kap.,
  

1. 
   25—0,5 fl.;
   

• 
  ampitsillin, kap. 0,25 tabl.;
  
• 
  karbonitsillin 1,0 fl.
  

Penitsillin biologik yo‘l bilan mog‘or zamburug‘lari va yarim sintetik usullar bilan olinadi. Bular asosiy antibiotiklarga kirib, grammusbat va grammanfiy kokklarga (streptokokk, pnevmokokk, qoqshol, kuydirgi, gazli gangrena, gonokokk, meningokokklarga) ta’sir etadi.
Penitsillin, asosan, mushak, vena ichiga va boshqa yo‘llar bilan yuboriladi. Ko‘pincha Na tuzi ishlatiladi. Yuborilgach, 15—30 minut- dan keyin qonga so‘riladi, 1—1,5 soat o‘tgach, eng ko‘p konsentra- tsiyasi paydo bo‘ladi va 4—5 soat ichida organizmdan chiqib ketadi.
Surunkali kasalliklar va profilaktika maqsadida penitsillinning suvda yomon eruvchan hamda organizmda uzoq turadigan shakl- lari (novokainli tuzi, bitsillin 1,5) ishlatiladi.
Keyingi paytlarda penitsillinni qo‘llashda yo‘l qo‘yilgan xatolar tufayli uni parchalaydigan penitsillinaza fermentini ishlab chi- qaradigan mikroorganizmlar paydo bo‘ldi. Ular penitsillin aktiv- ligini kamaytirib, nojo‘ya ta’sirlar paydo qiladi.
Keyinchalik penitsillinning kislota muhitiga chidamli, og‘iz or­qali iste’mol qilish mumkin bo‘lgan shakllari yuzaga keldi (fenoksi- metilpenitsillin, ampitsillin, oksatsillin, ampioks va boshq.).
Penitsillin, asosan, buyrak (80 %) va o‘t-safro (20 %) yo‘llari orqali organizmdan chiqib ketadi.
Penitsillinning nojo‘ya ta’sirlari: allergik reaksiya (1—10 %) oshqozon-ichak sistemasi dispeptik holatlari (ko‘ngil aynish, qu- sish, ich buzilishi va boshq.). Mahalliy qitiqlovchi ta’sirlar, sto- matitlar, jigar, buyrak va qon hosil qilish sistemalari funksiyasi buzilishi, flebit, tromboflebit, yuborilgan yerda og‘riq paydo bo‘- lishi, nevritlar va, nihoyat, disbakteriozlar.