Учебно-методический комплекс по предмету фармакология для студентов 2-курса педиатрического факультета

Антиаритмические средства
Противоаритмические средства применяют для ликвидации или предупреждения нарушений
ритма сердечных сокращений различной этиологии. Их подразделяют на препараты, устраняющие
тахиаритмии, и средства, эффективные при брадиаритмиях.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
I КЛАСС - БЛОКАТОРЫ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ (МЕМБРАНОСТАБИЛИЗИРУЮЩИЕ
СРЕДСТВА) ХИНИДИН,НОВОКАИНАМИД, АЙМАЛИН, ДИЗОПИРАМИД, ЛИДОКАИН, МЕКСИЛЕТИН, ДИФЕНИН, ЭТМОЗИН,
II класс — β-адреноблокаторы АНАПРИЛИН.
III класс - блокаторы калиевых каналов, АМИОДАРОН
IV класс — блокаторы кальциевых каналов
ВЕРАПАМИЛ, ДИЛТИАЗЕМ
ХИНИДИН — используется в виде хинидина сульфата.Хинидин сильнее других противоаритмических средств замедляет проведение потенциалов действия и ослабляет сердечные сокращения. Он подавляет вход ионов натрия в фазе 0, значительно ингибирует Na+, К+-АТФ-азу. Оказывает холиноблокирующее и a-адреноблокирующее действие, может вызывать тахикардию, уменьшая тормозящее влияние блуждающего нерва на синусный узел. Этот препарат назначают для купирования приступов и курсового лечения пароксизмальных суправентрикулярных и желудочковых экстрасистол, трепетания и фибрилляции предсердий, желудочковой тахикардии.
Нежелательные эффекты хинидина — блокады, уменьшение систолического выброса крови,артериальная гипотензия. Хинидин нарушает зрение, слух и вызывает диспепсические расстройства. При длительном применении хинидин оказывает гепатотоксическое действие, вызывает синдром типа системной красной волчанки и аллергические осложнения — крапивницу, лихорадку, фотосенсибилизацию,тромбоцитопеническую пурпуру.
ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД,МЕКСИЛЕТИН, ТОКАИНИД и ДИФЕНИН препятствуют возникновению и прогрессированию желудочковых форм аритмии: замедляют спонтанную деполяризацию, устраняют зону «функционального» блока в основном проводящем пути. Оказывают преимущественное влияние на желудочки применяют для неотложной терапии желудочковой тахикардии и экстрасистолии, профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда и интоксикации сердечными гликозидами. Лидокаин вливают в вену сначала одномоментно, затем капельно, а также вводят в мышцы. Нежелательные эффекты— артериальная гипотензия, головная боль, головокружение, сонливость, ухудшение течения сердечной недостаточности. При быстром введении лидокаина в вену возможно развитие судорог. Мексилетин и токаинид вызывают тошноту, рвоту, диарею, тромбоцитопению, фибрилляцию предсердий и желудочковые экстрасистолы. Кроме того, лечение токаинидом создает опасность аплазии костного мозга и фиброза легких.В токсических дозах препараты вызывают тремор, расстройство артикуляции речи, нистагм, дезориентацию, парестезию, потерю сознания. β-Адреноблокаторы устраняют аритмогенное влияние катехоламинов, возникающее при многих патологических состояниях. Средства этой группы, блокируя β1-адренорецепторы, изменяют электрофизиологические процессы в синусном узле, предсердиях, атриовентрикулярном узле и желудочках[1.3].
β-Адреноблокаторы снижают частоту сердечных сокращений, замедляют проведение
возбуждения, нормализуют кислородный запрос миокарда.β-Адреноблокаторы применяют для купирования и курсового лечения синусовой тахикардии,экстрасистолии, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, трепетания предсердий, тахисистолической формы фибрилляции предсердий, особенно у больных с высоким симпатическим тонусом (тиреотоксикоз, ревматизм, наркоз, отравление сердечными гликозидами). Высокая эффективность β-адреноблокаторов отмечается при аритмии у больных ишемической болезнью сердца, пролабированием митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатией, а также на фоне врожденных и приобретенных синдромов удлинения интервала QT.
БЛОКАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
Амиодарон( кордарон) обладает широким спектром противоаритмической активности при
суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях:· замедляет спонтанную деполяризацию (блокирует кальциевые и инактивированные натриевые каналы);блокирует калиевые каналы.
· нарушает проведение возбуждения в концевых контактах клеток проводящей системы;
· неконкурентно блокирует β-адренорецепторы;· препятствует фибрилляции желудочков.
Амиодарон замедляет проведение возбуждения в предсердиях, атриовентрикулярном узле,
системе Гиса — Пуркинье и дополнительных путях, не нарушает сократимость миокарда, расширяет коронарные сосуды (неконкурентно блокирует a-адренорецепторы), снижает потребность сердца в кислороде, способствует сохранению его энергетических ресурсов (блокирует β-адренорецепторы),вызывает умеренную артериальную гипотензию.
Амиодарон назначают при синусовой тахикардии, трепетании и фибрилляции предсердий, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта,
желудочковой тахикардии и экстрасистолии, а также при гипертрофической кардиомиопатии,
тяжелой сердечной недостаточности и как антиангинальное средство для курсовой терапии
стенокардии. К амиодарону более чувствительны предсердия, поэтому при суправентрикулярных аритмиях действие наступает быстрее.
Длительно принимавших амиодарон, возникают побочные эффекты — брадикардия, артериальная гипотензия,тошнота, тремор, атаксия, гипо- или гиперфункция щитовидной железы, обострение бронхиальной астмы, фотодерматит (у 5 % людей появляется серо-голубое окрашивание открытых участков кожи),нарушения зрения (радужный нимб по периферии роговицы, изредка — катаракта из-за отложения липофусцина в хрусталике). Описаны редкие случаи альвеолита, фиброза легких и цирроза печени,обусловленные образованием свободных радикалов кислорода под влиянием амиодарона.Амиодарон противопоказан при брадикардии (менее 60 сокращений в мин), беременности и грудном вскармливании. Его назначают с осторожностью при атриовентрикулярной блокаде,бронхиальной астме и заболеваниях щитовидной железы.
БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
В кардиологии применяют блокаторы кальциевых каналов L-типа (англ. — long-lasting).ВЕРАПАМИЛ и ДИЛТИАЗЕМ являются противоаритмическими, антиангинальными и антигипертензивными средствами. Блокаторы
кальциевых каналов артерий вызывают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Преимущественное влияние блокаторов кальциевых каналов на синусный узел, предсердия и атриовентрикулярный узел обусловлено особенностями деполяризации в этих отделах сердца. В
синусном узле и предсердиях деполяризацию вызывает вход ионов кальция, в атриовентрикулярном
узле — вход ионов кальция и натрия, в волокнах Пуркинье возникают «натриевые» потенциалы.
Блокаторы кальциевых каналов уменьшают частоту сердечных сокращений, тормозят проведение
волны возбуждения, ликвидируют гипоксию миокарда, так как снижают его потребность в кислороде и улучшают коронарный кровоток[2.3].
Блокаторы кальциевых каналов назначают при суправентрикулярных тахикардии и экстрасистолии, фибрилляции предсердий а также при стенокардии и артериальной гипертензии.
Побочное действие головокружение, чувство усталости, периферические отеки, аллергические реакции, запор атонического характера. В больших дозах блокаторы кальциевых каналов вызывают брадикардию, существенно нарушают атриовентрикулярную проводимость, снижают АД.
Противопоказаны при брадикардии, синдроме слабости синусного узла, кардиогенном шоке, выраженной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда с
атриовентрикулярной блокадой, в первые три месяца беременности и при кормлении грудным молоком
________________________________
1.Азизова С.С. Фармакология. Учебник, 2006.
2.Максумов М.Н. Фармакология. Учебник. Т., 2006.
3.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник. М., 2010 г.