(anxius-ҳаяжон, қўрқув қамраган, lysis-эритиш).
Анксиолитикларнинг асосий хоссалари бу ҳаяжон, қўрқув, безовталаниш, тажа-вузкорлик, тез жаҳл чиқиш каби белгиларни бартараф этишдир.
Улар таъсирида тинчлантириш, атроф муҳитга бефарқлик, босиқлик, камхаракатлик ривожланади. Анксиолитикларни асосан невротик ва неврозсимон (реактив) холатларда қўлланилади. Психозларда улар самарасиздирлар. Анкисиолитиклар сифатида энг кўп қўлланиладиган воситалар бензодиазипин унумлари. Уларнинг таъсир механизми сизларга аён.
Классификация
1. Бензодиазепин рецепторлари агонистлари
қиска таъсирли ( Т1/2 < 6 с) мидозалам
ўртача таъсирили (Т1/2< 6-24 с) нозепам, лоразепам, алпразолам
давомли таъсирли ( Т1/2< 24-48 c) феназепам диазепам, хлозепид
2. Серотонин рецепторларининг агонистлари: буспирон
3. Хар-ҳил тузилишга эга брикмалар амизил, мепротан, триоксазин
ХЛОЗЕПИД - бензодиазепин унумлари ичида биринчи бўлиб қўлланилган анксиолитик. МНСга тинчлантирувчи таъсир кўрсатади, мушакларни бўшаштиради, тиришишни даф этади. Ухлатувчи, анальгетикларнинг таъсирини кучайтиради. Мўътадил уйқу чақиради. Невротик ҳолатларда қўрқув, ҳаяжон, бетоқатлик, тарангликни сусайтиради. Антипсихотик таъсирга эга эмас. Катта дозалардаги психоматор қўзғалишни камайтиради. МИТдан тез сўрилади. Т½=8-10 соат. Плацентар барьердан ўтади, буйрак орқали ажралади.
Қўлланилиши: невротик ҳолатлар, уйқусизлик, мигрень, климактерик ўзгаришларда, беморларни операцияга тайёрлашда, ҳаракатни бузилишларида, миозитларда, артрит, бурситлар ва шу каби мушакларнинг тарангланиши билан кечадиган хасталикларда, экзема ва қичишиш билан кечадиган дерматитларда, тутқаноқ хасталигида, абстененция синдромини даф этишда (наркомания, алкоголизм).
Нитразепам, сибазон ва фенозепам қўллаш мумкин бўлмаган ҳолларда ишлатилмайди.
НОЗЕПАМ - кимиёвий тузилиши ва фармакологик ҳоссалари бўйича хлозепид ва сибазонга ўхшаш лекин юмшоқроқ таъсир этади, заҳарлилиги пастроқ, миорелаксантлик ва тиришишга қарши таъсири суст. Хлозепид ва сибазонга нисбатан, беморлар яхши қабул қиладилар. Бошқа бензодиазепин ҳосилалари каби қўлланилади, эҳтиёт шартлари ҳам уларникидай.
МЕЗАПАМ - Бу препаратнинг тинчлантирувчи таъсири баъзи фаоллаштирувчи хоссаси билан мужассамлашган. Мезапам ”кундузги” анксиолитик ҳисобланади, чунки меҳнат қобилиятини камроқ бузади. Наркотик, анальгетик ва ухлатувчи воситалар таъсирини кучайтиради. Миорелаксантлик ва ухлатувчилик хоссаси суст бўлганлигидан қувватсизланган беморлар, ҳамда қария ва болаларда қўллаш мумкин.
Нохуш таъсирлари: бош айланиш, кабзият, аккомодациянинг бузилиши, тахикардия, айрим ҳолларда уйқусираш кузатилади. Транспорт ҳайдовчилари, операторларда қўлланилганда эҳтиёт бўлиш керак.
Мидазолам - Тез ва қисқа таъсирли анксиолитик. Тез ривожланувчи ва кучли седатив, миорелаксантлик ва тиришишга қарши таъсирга эга. МИТдан яхши сурилади, тез парчаланади, кам захар. Парентерал қўлланганда антероград амнезия ривожланади. Реанимация анжомлари бўлмаган шароитда парентерал кўллаш мумкин эмас.
Кўрсатмалар: премедикация, кириш ва комбинацияланган наркоз учун. Хомиладор, эмизувчи аёлларда, кексаларда, сурункали ўпка, буйрак ва жигар етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.
Нохуш таъсири: қон босимини тушиши, тахикардия, апное, нафас бузилиши. Давомли кўлланса абстененция симптоми ривожланади.
Буспирон - Бош миядаги 5-НТ1А серотонин рецепторларига юқори аффинитетга эга. Чок ядро нейронларида серотонин синтезини ва ажралишини кескин сусайтиради, дофамин рецепторлари билан боғланади, ГАМК рецепторларига таъсир этмайди. Етарлича, лекин секин-аста (1-2 хафта) ривожланувчи анксиолитик таъсирга эга. Седатив, миорелаксантлик, тиришишга қарши таъсири йук. МИТдан яхши сўрилади, жигарда кўп қисми парчаланади. Т1/2=4-8 с.
Нохуш таъсири: диспепсия, бош оғриғи, парастезия, асаб бузилиши.
АМИЗИЛ-дифенилметан ҳосиласи. Марказий М-холинолитиклар гуруҳига киради. Кўп қиррали фармакологик таъсирга эга: мўътадил спазмолитик, гистамин ва серотонинга қарши, махаллий анестетик хоссаси бор. Амизилнинг МНСга таъсири антихолинэстераз моддаларининг ва холиномиметикларнинг заҳарли ва тиришиш чақирувчи хусусиятларини камайтиришда, тинчлантирувчи, ухлатувчи ва аналгетик воситаларнинг таъсирини кучайтиришда намоён бўлади. Йўтални қолдиради. Адашган нервни қамал қилади. (қорачиғни кенгайтиради, тахикардия, силлиқ мушаклар бўшашади).
Анксиолитик хоссаси астеник ва невротик реакцияли беморларни даволашда қўл келади. Паркинсонизмда самарадор. МИТдан яхши сўрилади, бир неча соат таъсир этади, буйрак орқали ажралади.
Нохуш таъсирлари атропинсимон хоссаси билан боғлиқ.
Глаукомада ишлатиш мумкин эмас.
ТРИОКСАЗИН- мўътадил тинчлантирувчи таъсири, фаоллаштирувчи хоссаси билан мужассамлигидан, беморларда кайфиятни кўтариши (яхшиланиши) билан кечади. Бунда уйқусираш ва интелектуал сустлик ривожланмайди. Мушакларни бўшашиши кузатилмайди. Амбулатор қўллаш мумкин.
МЕПРОТАН-пропанидиолнинг карбамин эфири бўлиб, кичик анксиолитикларнинг энг биринчиси ҳисобланади. Марказий миорелаксантлик, МНС тинчлантирувчи ҳамда ухлатувчи ва оғриқсизлантирувчи воситаларнинг таъсирини кучайтиради. Тиришишни бартараф этади. Вегетатив нерв системасини, юрак-қон-томир системасига, нафас аъзоларига ва силлиқ мушакларга таъсир кўрсатмайди. Тана ҳароратини бироз пасайтиради. Невроз ва шунга ўхшаш сержаҳллик, эмоционал қўзғалиш, қўрқув, бетоқатлик, уйқунинг бузилиши ва мушакларнинг тонусини ортиб кетиши билан кечадиган ҳолатларда тинчлантирувчи восита сифатида самарадордир.
Беморлар мепротанни яхши қабул қиладилар. Мепротан кайф чақириши мумкин. Қўлланилиши ва эҳтиёт чора тадбирлари бошқа анксиолитикларникига ўхшаш.
Do'stlaringiz bilan baham: |