Соннат (Зопиклон – Zopiclone) Химическое соединение, используемое для лечения бессонницы

Передозировка
Зопиклон иногда используется как метод самоубийства. Он имеет такой же индекс летальности, что и бензодиазепиновые препараты, за исключением темазепама , который особенно токсичен при передозировке. Смертельные случаи произошли от передозировки зопиклона, отдельно или в сочетании с другими препаратами. Передозировка зопиклона может сопровождаться чрезмерным седативным действием и угнетением дыхательной функции, что может прогрессировать до комы и, возможно, смерти. Зопиклон в сочетании с алкоголем , опиатами или другими депрессантами центральной нервной системы может даже с большей вероятностью привести к смертельной передозировке. Передозировку зопиклона можно лечить антагонистом бензодиазепиновых рецепторов флумазенилом , который вытесняет зопиклон с его сайта связывания на рецепторе бензодиазепина, тем самым быстро обращая его действие. Серьезные последствия для сердца могут также возникнуть в результате передозировки зопиклона в сочетании с пиперазином .
Свидетельства о смерти показывают, что число смертей, связанных с зопиклоном, растет. При приеме отдельно он обычно не смертельный, но при смешивании с алкоголем или другими наркотиками, такими как опиоиды , или у пациентов с респираторными или печеночными заболеваниями увеличивается риск серьезной и смертельной передозировки.
Взаимодействия
Зопиклон также взаимодействует с тримипрамином и кофеином . Алкоголь в сочетании с зопиклоном оказывает аддитивный эффект, усиливая побочные эффекты, включая возможность передозировки зопиклона. значительно. Из-за этих рисков и повышенного риска зависимости следует избегать употребления алкоголя при использовании зопиклона.
Эритромицин , по-видимому, увеличивает скорость абсорбции зопиклона и продлевает его период полувыведения , что приводит к повышенный уровень в плазме и более выраженные эффекты. Итраконазол оказывает такое же влияние на фармакокинетику зопиклона, что и эритромицин. Пожилые люди могут быть особенно чувствительны к взаимодействию эритромицина и итраконазола лекарственного средства с зопиклоном. Во время комбинированной терапии может потребоваться временное снижение дозировки, особенно у пожилых людей. Рифампицин вызывает очень заметное сокращение периода полувыведения зопиклона и пиковых уровней в плазме, что приводит к значительному снижению снотворного эффекта зопиклона. . Фенитоин и карбамазепин также могут вызывать аналогичные взаимодействия. Кетоконазол и сульфафеназол мешают метаболизму зопиклона. Нефазодон ухудшает метаболизм зопиклона, что приводит к повышению уровня зопиклона и выраженному седативному эффекту на следующий день.
высокое сродство к сайту α2, чем залеплон. Таким образом, зопиклон фармакологически очень похож на бензодиазепины.

Фармакокинетика

Два основных метаболита зопиклона.
Химия
Температура плавления зопиклона составляет 178 ° C. Растворимость зопиклона в воде при комнатной температуре (25 ° C) составляет 0,151 мг / мл. Значение logP зопиклона составляет 0,8.
Обнаружение в биологических жидкостях
Зопиклон может быть измерен в крови, плазме или моче хроматографическими методами. Концентрации в плазме обычно составляют менее 100 мкг / л во время терапевтического применения, но часто превышают 100 мкг / л у водителей автомобилей, арестованных за нарушение способности управлять автомобилем, и могут превышать 1000 мкг / л у пациентов с острым отравлением. У жертв острой смертельной передозировки концентрация посмертной крови обычно находится в диапазоне 0,4–3,9 мг / л.
История
Зопиклон был разработан и впервые представлен в 1986 г. Rhône- Poulenc SA, теперь часть Sanofi-Aventis , главного мирового производителя. Первоначально его рекламировали как улучшение по сравнению с бензодиазепинами, но недавний метаанализ показал, что он не лучше бензодиазепинов по любому из оцениваемых аспектов. 4 апреля 2005 г. Управление по борьбе с наркотиками США включило зопиклон в график IV на основании доказательств того, что этот препарат обладает вызывающими привыкание свойствами, аналогичными бензодиазепинам.
Зопиклон, традиционно продаваемый во всем мире, представляет собой рацемическую смесь двух стереоизомеров , только один из которых является активным. В 2005 году фармацевтическая компания Sepracor из Мальборо, Массачусетс начала продавать активный стереоизомер эзопиклон в США под названием Lunesta. Это привело к тому, что то, что является непатентованным лекарством в большинстве стран мира, было помещено под патентный контроль в Соединенных Штатах. Дженерики Lunesta с тех пор стали доступны в Соединенных Штатах. Зопиклон в настоящее время доступен без патента в ряде европейских стран, а также в Бразилии , Канаде и Гонконге. Разница между эзопиклоном и зопиклоном заключается в дозировке: самая сильная доза эзопиклона содержит 3 мг терапевтического стереоизомера, тогда как самая высокая доза зопиклона (10 мг) содержит 5 мг активного стереоизомера. Эти два агента еще не были изучены в ходе прямых клинических испытаний для определения наличия каких-либо потенциальных клинических различий (эффективность, побочные эффекты, развитие зависимости от препарата, безопасность и т. Д.).

Рекреационное использование

Зопиклон может привести к неправильному использованию и увеличению дозировки, злоупотреблению наркотиками и наркотической зависимости. Им злоупотребляют перорально, а иногда и внутривенно, и часто в сочетании с алкоголем для достижения комбинированного седативного снотворного и алкогольной эйфории. Пациенты, злоупотребляющие препаратом, также подвержены риску развития зависимости. Симптомы отмены можно увидеть после длительного использования обычных доз, даже после режима постепенного снижения. Компендиум фармацевтических препаратов и специальных препаратов рекомендует назначать зопиклон не более чем на 7-10 дней из-за проблем с зависимостью, переносимостью и физической зависимостью. Могут иметь место два типа злоупотребления наркотиками: либо злоупотребление в рекреационных целях, при котором препарат принимается для достижения кайфа, либо когда прием препарата продолжается длительное время вопреки рекомендациям врача. Зопиклон может вызывать большее привыкание, чем бензодиазепины . Те, у кого в анамнезе злоупотребление психоактивными веществами или психические расстройства , могут подвергаться повышенному риску злоупотребления высокими дозами зопиклона. Злоупотребление высокими дозами зопиклона и рост популярности среди наркоманов, которым был прописан зопиклон. Симптомы зависимости от зопиклона могут включать депрессию, дисфорию , безнадежность , медлительность мыслей, социальную изоляцию , беспокойство , сексуальная ангедония и нервозность .
Зопиклон и другие седативные снотворные препараты часто выявляются у людей, подозреваемых в управлении транспортным средством под воздействием наркотиков. . Другие наркотики, включая бензодиазепины и золпидем, также обнаруживаются у большого числа водителей, подозреваемых в употреблении наркотиков. У многих водителей уровни в крови намного превышают терапевтический диапазон доз и часто в сочетании с алкоголем, запрещенными лекарствами, отпускаемыми по рецепту , и злоупотребляют ими, что свидетельствует о высокой степени потенциального злоупотребления бензодиазепинами, золпидемом и зопиклоном. Зопиклон, который в предписанных дозах вызывает умеренное ухудшение состояния на следующий день, по оценкам, увеличивает риск дорожно-транспортных происшествий на 50%, вызывая увеличение на 503 дополнительных несчастных случая на 100 000 человек. Для уменьшения дорожно-транспортных происшествий вместо зопиклона рекомендовалось использовать залеплон или другие не ухудшающие состояние сна. Зопиклон, как и другие снотворные, иногда используется для совершения преступных действий, таких как сексуальное насилие .
Зопиклон имеет перекрестную толерантность с барбитуратами и способен подавлять симптомы отмены барбитуратов. В исследованиях на обезьянах его часто вводят самостоятельно внутривенно, что свидетельствует о высоком риске злоупотребления.
Зопиклон входит в первую десятку лекарств, получаемых по ложному рецепту во Франции.

O`ZBEKISTON RESPUBLIKASI SOG`LIQNI SAQLASH VAZIRLIGI

TOSHKENT FARMATSEVTIKA INSTITUTI
FARMAKOGNOZIYA VA DORI VOSITALARINI STANDARTLASH KAFEDRASI

Fan: __________________________________________


MUSTAQIL ISH

Mavzu:______________________________________________________________________________________

Bajardi:______________________

Tekshirdi_____________________

Toshkent 2021