Медицинское информационное агентство

алкилирующие 
препараты
: мелфалан, цисплатин, циклофосфамид, которые взаимодействуют 
с азотистыми основаниями ДНК, образуют внутри- и межцепочечные сшивки 
и нарушают репликацию.
Антибактериальные парепараты разнообразны и могут ингибировать у про-
кариотов любой из матричных биосинтезов.
Так, высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных и неко-
торых грамположительных бактерий 
антибиотики из семейства фторхинолонов
: 
норфлоксацин, ципрофлоксацин и др. Эти препараты нарушают репликацию 
и являются мощными ингибиторами ДНК-гиразы (фермента, аналогичного 
топоизомеразам эукариотических клеток), отвечающей за суперспирализацию 
и раскручивание кольцевой бактериальной ДНК.
К ингибиторам транскрипции относятся 
антибиотики из
семейства рифа-
мицинов
. Они связываются с 
E
-субъединицей бактериальной ДНК-зависимой 
РНК-полимеразы и препятствуют инициации транскрипции. Антибиотики 
этой группы используют в лечении туберкулеза, так как они специфичны и не 
влияют на работу ядерных РНК-полимераз у человека.
Действие большой группы антибиотиков разных классов
 
направлено на
 
ин-
гибирование трансляции у прокариотов. Все они используются в медицинской 
практике как антибактериальные препараты. Так:
x
стрептомицин
ингибирует инициацию синтеза белка в клетках патоген-
ной микрофлоры и вызывает ошибки в прочтении информации, закоди-
рованной в мРНК;
x
тетрациклины
связываются с 30S-субъединицей и препятствуют присо-
единению аа-тРНК в А-центр рибосомы, нарушая процесс элонгации;
x
левомицетин 
присоединяется к 50S-субъединице рибосомы и подавляет 
пептидилтрансферазную реакцию;
x
эритромицин 
также присоединяется к 50S-субъединице рибосомы и инги-
бирует транслокацию.
В отличие от ингибиторов репликации антибактериальные препараты отли-
чаются высокой избирательностью и сравнительно мало токсичны для челове-
ка. Это объясняется существенными различиями в структуре РНК-полимераз, 
РНК и белков рибосом у про- и эукариотов.