Медицинское информационное агентство

Противоопухолевые и антибактериальные препараты — ингибиторы матричных 
синтезов
Препарат
 Механизм действия
Ингибиторы репликации и транскрипции
Доксорубицин
Даунорубицин
Карминомицин
Внедряются («интеркалируют») между основаниями 
ДНК, вызывают одно- и двуцепочечные разрывы в ДНК, 
генерируют свободные радикалы: O
2
–
.
, ОН
.
, Н
2
O
2
и усили-
вают ПОЛ
Мелфалан
Цисплатин
Циклофосфан
Имеют функциональные группы, способные взаимодей-
ствовать с ДНК и образовывать внутри- и межцепочечные 
поперечные сшивки в двойной спирали ДНК
Фторхинолоны:
норфлоксацин
ципрофлоксацин
Ингибируют работу бактериальной ДНК-гиразы и нару-
шают репликацию ДНК у бактерий
Рифамицины
Связываются с ДНК-зависимой РНК-полимеразой бак-
териальных клеток и препятствуют инициации транс-
крипции
 Ингибиторы трансляции у прокариотов
Тетрациклин
Связывается с малой субъединицей рибосомы и препят-
ствует присоединению аа-тРНК в А-центр
Эритромицин
Соединяется с большой субъединицей рибосом и ингиби-
рует транслокацию
Линкомицин
Подавляет синтез белка в микробных клетках и эффекти-
вен в отношении грамположительных и анаэробных бак-
терий
Левомицетин
Присоединяется к большой субъединице рибосомы и ин-
гибирует пептидилтрансферазную реакцию 
Противоопухолевые препараты — ингибиторы репликации. 
В молекуле анти-
биотиков — даунорубицина, доксорубицина содержится циклическая структура, 
которая встраивается («интеркалирует») между комплементарными основания-
ми G:::C, нарушая структуру ДНК и ингибируя репликацию и транскрипцию. 
Избирательность действия этих препаратов невелика и основана на том, что опу-

---

96
Биологическая химия
холевые клетки, как правило, часто делятся, и их мембрана более проницаема, 
чем у клеток нормальных тканей. В то же время эти препараты токсичны для 
быстроделящихся клеток организма: стволовых клеток кроветворной системы, 
клеток слизистой оболочки желудка и кишечника, фолликулов волос.
В лечении онкологических заболеваний используют также