Atseklidin –
bevosita ta’sir qiluvchi sintetik m-xolinomimetik. U 3-
oksixinuk-lidinning murakkab efiridir. Mahalliy va rezorbtiv ta’sirlari uchun
ishlatiladi. Atseklidin glaukomada(konyuktivani biroz ta’sirlashi mumkin), MIT,
siydik pufagi va bachadon atoniyalarida buyuriladi. Atseklidin va boshqa m-
xolinomimetiklarning dozasi oshirib yuborilganda antagonist sifatida M-
xolinoblokatorlar(atropin va atropinsimon moddalar) qo’llaniladi.
M-xolinoretseptorlarni falajlovchi vositalar.
(M-xolinoblokatorlar yoki atropinsimon vositalar)
M-xolinoblokatorlar – m-xolinoretseptorlarni bloklovchi moddalardir.
Ulardan eng yaxshi o’rganilgani atropin – buguruhning tipik vakili hisoblanadi.
Shuning uchun M-xolinoblokatorlarni atropinsimon moddalar deyiladi. M-
xolinoblokatorlarning asosiy ta’sirlari, ularni m-xolinoretseptorlarning effektor
hujayralari membranalarini bloklashi bilan bog’liqdir (xolinergik nervlarning
sekretsiyasi
O’t pufagi va
yo’llari
Silliq
mushaklar
tonusi
Oshadi
Pasayadi
Siydik pufagi
Devorining tonusi
va motorikasi
Oshadi
Pasayadi
- 232 -
postganglionar tolalari oxirlarida). Bundan tashqari, ular MNS dagi m-
xolinoretseptorlarni ham bloklaydi (agar gematoensefalik baryerdan o’tsa).
M-xolinoblokatorlarning ta’sir prinsipi shundan iboratki, ular m-
xolinoretseptorlarni bloklaganligi sababli mediator atsetilxolinning retseptor
bilan o’zaro ta’siriga to’sqinlik qiladi.
M-xolinoblokatorlar xolinergik (parasimpatik) nervlarning ta’sirlanish
xususiyatlariga va m-xolinomimetik faollikka ega bo’lgan moddalarning
(atsetilxolin va uning analoglari, antixolinesteraz vositalar, shuningdek
muskarinomimetik moddalar) ta’sirlariga to’sqinlik qiladi.
Kimyoviy jihatdan m-xolinoblokatorlar uchlamchi aminlar va to’rtlamchi
ammoniyli birikmalar hisoblanadi.
Atropin – yuqori tanlab ta’sir ko’rsatuvchi, m-xolinoblokator bo’lib,
belladonna (Atropa belladonna), mingdevona (Hyoscyamus niger), bangidevona
(Datura stramonium) kabi o’simliklardan olinadigan alkaloiddir. Keyinchalik
sintetik yo’l bilan ham olingan. Kimyoviy tuzilishi bo’yicha tropin va D, L-
tropokislotasining murakkab efiri bo’lib hisoblanadi. Ayniqsa atropinda
spazmolitik xususiyat kuchli ifodalangan. M-xolinoretseptorlarni falajlab,
atropin xolinergik (parasimpatik) nervlarning silliq mushakli organlarga
ko’rsatadigan stimullovchi ta’sirini bartaraf etadi. Atropin ta’sirida MIT, o’t
yo’llari va o’t qopi, bronxlar, siydik pufagi mushaklarining tonusi pasayadi.
Atropin ko’z mushaklarining tonusiga ham ta’sir qiladi. Ko’zning rangdor
pardasi aylana mushaklarining m-xolinoretseptorlarining bloklanishi natijasida
qorachiq kengayadi (midriaz). Ko’z oldingi kamerasidan suyuqlik oqishi
qiyinlashadi va ko’zning ichki bosimi ortadi (ayniqsa glaukomada). Kipriksimon
mushaklar m-xolinoretseptorlarining bloklanishi uni bo’shashtiradi, qin boylami
taranglashib, ko’z gavhari qavariqligi kamayadi. Akkomodatsiya falaji vujudga
keladi va ko’z uzoqdagi buyumlarni aniq ko’rib, yaqindagilar xiralashadi.
Atropinning yurak-qon tomir sistemasiga ta’siri, asosan yurakka ta’sirida
namoyon bo’ladi. Adashgan nervning yurakka bo’lgan xolinergik ta’sirining
- 233 -
pasayishi tufayli taxikardiya yuz beradi. Bu holatda adrenergik (simpatik)
innervatsiyaning tonusi ustun turadi. Atrioventrikulyar o’tkazuvchanlik
yaxshilanadi. Qon tomirlariga va arterial bosimga atropin ta’sir qilmaydi, lekin
xolinomimetik vositalarning gipotenziv ta’siriga qarshilik qiladi.
Atropinning
muhim
xususiyatlaridan
biri
bezlar
sekretsiyasini
kamaytirishidir (bronxlar, burun-halqum, so’lak, MIT, ter va ko’z yosh bezlari).
Bu esa og’iz, terining qurishiga, o’zgarishiga olib keladi. Ter ajralishining
kamayishi tana haroratining oshishiga olib kelishi mumkin. Bezlarning
xolinergik
innervatsiyasining
blokadasidan
tashqari,
atropin
ularga
xolinomimetik vositalarning stimullovchi ta’sirini ham yo’qotadi. Ba’zi bir
bezlar sekretsiyasi boshqa mexanizm bilan stimullanadi. Bunday holatlarda
atropin yuborilganda o’zgarish ro’y bermaydi. Shu sababli, gormonlar bilan
boshqariluvchi sut bezlari sekretsiyasi o’zgarmaydi. Atropin anestetik faollikka
ega ekanligini mahalliy ishlatilganda ko’rish mumkin. Atropin endogen
atsetilxolin va antixolinesteraz vositalarning MNS m-xolinoretseptorlarining
qo’zg’alishi bilan bog’liq bo’lgan ta’sirlarini yuzaga chiqishiga to’sqinlik qiladi.
Atropin markaziy xolinoblokatorlik ta’siri bilan birga ba’zi bir harakat
buzilishlarida
(parkinsonizmda)
ekstrapiramidal
sistemaning
xolinoretseptorlarini blokada qilib, shifobaxsh ta’sir ko’rsatadi.
Atropin MIT dan, shilliq qavatlardan yaxshi so’riladi. Atropin va uning
metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi. Rezorbtiv ta’sirining
davomiligi – 6 soat. Ko’zning shilliq pardasiga tomizilganda akkomodatsiyaning
buzilishi 3-4 kun davom etadi, midriaz 7 kun va undan ortiq saqlanadi.
Atropin spazmolitik vosita sifatida MIT, o’t yo’llari kolikalarida
qo’llaniladi. Og’riqlar (kolikalar) bilan kuzatiladigan spastik holatlar atropin
qabul qilingandan so’ng kamayadi yoki yo’qoladi. U bronxospazmlarda ham
samarali.
Atropinning
bezlar
sekretsiyasini
pasaytirish
xususiyati
parkinsonizmda, og’ir metal tuzlari bilan zaharlanganda, me’da va o’n ikki
barmoqli ichak yarasi, o’tkir pankreatit kabi kasalliklarni davolashda ishlatiladi.
- 234 -
Atropinni premedikatsiyada keng qo’llanilishi, uning so’lak, burun-halqum va
traxo-bronxial bezlarning sekretsiyasini pasaytirishi bilan bog’liq. Bundan
tashqari yurakning M-xolinoretseptorlarini bloklab (vagolitik ta’sir), atropin
uning reflektor to’xtab qolishiga olib keluvchi salbiy reflekslarning oldini oladi
(masalan, yuqori nafas yo’llarini ta’sirlovchi ingalyatsion narkoz vositalar
qo’llanilganda).
Ko’z amaliyotida atropin diagnostika maqsadida (ko’zning to’r pardasini
tekshirishda , ko’zoynak tanlashda ) va ko;zning bir qator kassalliklarini
davolashda (iridotsiklit va boshq.) ishlatiladi.
Atropin
m-xplinomimetiklar
va
antixolinesteraz
vositalar
bilan
zaxarlanishlarda qo’llaniladi.
Atropinni nojo’ya ta’sirlari uning m-xolinoblokatorlik ta’siri tufayli
yuzaga
chiqadi.
Ko’p
hollarda
og’iz
qurishi
,akkomodatsiyanig
buzilishi,taxikardiya kabilar bilan namoyon bo’ladi. Ko’z ichki bosimining
ko’tarilishi (atropinni gloukomada ishlatib bo’lmaydi ), obstinensiya,siydik
ajralishining buzilishi kuzatilishi mumkin.
Atropin bilan zaxarlanish simptomlari , uning xolinergik innervatsiyani
bloklashi va MNS ga ta’siri bilan bog’liq bo’ladi. Og’iz, tomoqni
qurishi,yutishning ,nutqning buzilishi, terinig qurishi, tana temperaturasining
ko’tarilishi, ko’z qorachig’ining kengayib ketishi, fotofobiya(yorug’likdan
qo’rqish). Harakat va nutqning qo’zg’alishidan hotira va orientatsiyaning
buzilishi, golyutinatsiyalar kuzatiladi. Zaxarlanish o’tkir psixoz shaklida o’tadi.
Atropin bilan o’tkir zaxarlanish bolalar o’rtasida ko’proq uchraydi, chunki ular
atropinga sezuvchan bo’ladilar. Bu preparat dozasini oshirib yuborilganda,yoki
ushbu alkaloid saqlovchi o’simlik (bangidevona,mingdevona )mevalarini
iste’mol qilishdan yuzaga chiqadi. Davolash hazm bo’lmagan atropinni MIT dan
chiqarib tashlash (oshqozonni yuvish, tannin, aktivlangan ko’mir, tuz surgi
vositalari),moddani organizmdan chiqarishni tezlashtirish (diurezni oshirish,
gemosorbsiya) va fiziologik antogonistlarini (masalan, MNS dan yaxshi
- 235 -
o’tuvchi antixolinesteraz vositalar) Kuchli ifodalangan qo’zg’alishlarda
diazepam(sibazon), ba’zi hollarda qisqa ta’sir qiluvchi barbituratlar
buyuriladi.Yurakning tez urishini kamaytirish uchun β-adrenoblokatorlar
qo‘llaniladi. Xaroratni tushirish uchun tashqi sovutish choralari ko‘riladi. Kerak
bo‘lsa sun’iy nafas oldirish yo‘lga qo‘yiladi. Yorug‘likdan qo‘rqish xolati
bo‘lganligi sababli bemor qorong‘i xonaga joylashtiriladi. Atropin saqlovchi
dori vositalaridan belladonnaning quruq ekstrakti spazmolitik va og‘riq
qoldiruvchi modda sifatida oshqozon va o‘n ikki barmoq ichak yarasida, o‘t
pufagi yallig‘langanda- xolesistitda va boshqa silliq mushakli a’zolar
qisqarishida qo‘llaniladi.
Tabiiy atropinsimon alkoloidlarga skopolamin (L-giotsin) kiradi.
Kimyoviy tuzilishi jixatidan skopin va L-trop kislotaning murakkab efiri
xisoblanadi. Skopolamin Mandragora Scopolia carniolica va oz miqdorda
atropine saqlovchi o‘simliklar tarkibida bo‘ladi. Kuchli ifodalangan M-
xolinoblokatorlik xususiyatiga ega. Agar atropin yurakka, bronxlarga, MIT ga
kuchliroq ta’sir qilsa, skopolamin ko‘zga va ekskretor bezlar sekretsiyasiga
ta’sir qiladi. Skopolamin atropinga nisbatan qisqaroq ta’sir qiladi. Skopolamin
MNS ga ta’siri bo‘yicha atropindan farq qiladi. Terapevtik dozalarda
skopolamin asabni tinchlantiradi, uyqu keltiradi. Ektrapiramid sistemaga va
pyramid yo‘llardan mononeyronlarga qo‘zg‘alish o‘tkazishga to‘sqinlik qiladi.
Qo‘llanilishi atropinga o‘xshash, operatsiyalardan oldin premedikatsiya
maqsadida (odamda morfin bilan birga), shuningdek dengiz va xavo kasalliklari
profilaktikasi
uchun
(“Aeron” tabletkalari tarkibiga kiradi), ba’zan
parkinsonizmda. Ko‘z amaliyotiga sintetik atropinsimon preparat gomotropin
(tropin va mindal kislotaning murakkab efiri) taklif etilgan. U ko‘z qorachig‘ini
kengaytiradi va akkomodatsiya falajini keltirib chiqaradi. Atropinga nisbatan
qisqaroq ta’sir qiladi (15-20 soat). Tropikamid preparati yanada qisqa ta’sir
qiladi (2-6 soat).
- 236 -
O‘simliklardan olinuvchi tabiiy alkoloidlar guruhiga platifillin kiradi. U
keng bargli krestovnik (Senecio platyphyllus) o‘simligi tarkibida bo‘ladi. M-
xolinoblokatorlik aktivligi atroindan pastroq o‘rtacha. Kamroq me’yorda
gangliylarni falajlaydi va bevosita lipotrop-spazmolitik (papaverinsimon)
ta’sirga ega. Qon tomirlarni qo‘zg‘atuvchi markazni tinchlantiradi. Platifillin
asosan spazmolitik sifatida oshqozon, ichak, o‘t-safro yo‘llari qisqarganda,
miya, toj tomirlari tonusi oshib ketganda- gipertoniyada, stenokordiyada hamda
miya tomirlari qisqarganda qo‘llaniladi. Ba’zan platifillin oftalmologiyada
ishlatiladi. U qisqa muddatga qorachiqni kengaytiradi. Akkomodatsiyaga
kamroq ta’sir etadi. Glaukomada, jigar, buyrak kasalliklarida platifillin qo‘llash
man etiladi.
Ko‘zga bo‘lgan ta’sirning davomiyligiga qarab preparatlar quyidagicha
joylashadi: atropin>skopolamin>gomatropin>platifillin>tropikamid.
Metatsin sintetik modda bo‘lib, atropindan kuchli xolinolitik xususiyatga
ega. U to‘rtlamchi ammoniyli birikma bo‘lganligi uchun gematoensefalik
to‘siqdan o‘ tolmaydi. Shuning uchun faqat periferik M-xolinoblokatorlik
xususiyatga ega. MNS ga ta’sir etmaydi. Metatsinning bronxolitik ta’siri
atropinga nisbatan kuchliroq ifodalangan. Uning ko‘zga ta’siri atropindan
pastroq. Metatsin bronxlar, qizilo‘ngach, oshqozon, ichak silliq mushaklarini
bo‘shashtiradi. So‘lak va bronxial bezlar sekretsiyasini kamaytiradi. U bronxial
astma, oshqozon o‘n ikki barmoqli ichak yaralarida jigar va buyrak
sanchiqlarida keng qo‘llaniladi.
Premedikatsiya uchun atropinga nisbatan metatsinni qo‘llash afzalroq,
chunki bronx silliq mushaklarini atropinga nisbatan yaxshiroq bo‘shashtiradi,
yurak urishini atropinga nisbatan kamroq tezlashtiradi.
To‘rtlamchi ammoniyli birikmalarga iprotropiya bromid va traventol kabi
preparatlar kirib, bronxlarni kengaytirish uchun ishlatiladi. Yuqorida aytib
o‘tilgan preparatlar tanlamasdan ta’sir ko‘rsatadigan M-xolinoblokatorlardir.
Shunday preparatlar sintezlanganki, ular ko‘proq M-xolinoretseptorlarni
- 237 -
falajlaydi (masalan, pirenzepin). Bu preparat oshqozon va o‘n ikki barmoqli
ichak yara kasalligini davolash maqsadida qo‘llaniladi.
Do'stlaringiz bilan baham: |