99
FENTANIL VA UNING ANALOGLARI
1991 yilda AQSH da geroinning o‘rniga qora bozorda yuqori faollikka ega sintetik og‘riq
qoldiruvchi preparat fentanil paydo bo‘ldi. YUqori samarali sintetik narkotik analgetik bo‘lib
(morfinga nisbatan 100 marotaba yuqori), qisqa ta’sirga ega. U geroindan 10 marta faol bo‘lib,
nafas olishga yomon ta’siri kuchliroq. 70 kg vaznga ega odam uchun samarali dozasi 0,1 mg,
hamda qisqa vaqt oralig‘ida (30 daqiqadan oshmaydi) ta’siri davom etadi. Fentanilning
analoglari yana ham kuchliroq og‘riq qoldiruvchi moddalardir. Xususan 3-metil-fentanil 30
marta faolroq hisoblanadi. Uning 100 ortiq analoglari mavjud bo‘lib, 12
tasi narkotiklarning
qora bozorida aylanadi.
•
Klinika amaliyotida qon tomiriga yuboriluvchi anestetik sifatida jarrohlikdan oldin va
jarrohlikdan keyingi davolash jarayonida (kardioxirurgiyada) ishlatiladi. Uning 100
dan ortiq
analoglari mavjud bo‘lib, 12 tasi narkotiklarning qora bozorida aylanadi.
•
Fentanil hosilalari geroin beradigan effektlarni, jumladan analgeziya (ogrik koldiruvchi),
eyforiya, ko‘z qorachig‘ining torayishi va nafas olishning qiyinlashuvi kabi ta’sirlarni namoyon
qiladi.
•
YOg‘da yaxshi eruvchanligi tufayli qabul qilinishi zahoti miyaga etib borib farmakologik
ta’siri yuzaga chikadi.
•
Fentanillarning ta’sir vaqti uzoq emas.
100
•
Opiatlar kabi effekti alfentanil uchun 5 daqiqa bo‘lsa, fentanil uchun yarim soatdan
oshadi.
•
Nazorat ostiga olingan fentanil analoglarining ta’siri opiatlarga o‘xshash bo‘lib,
faqat
yuzaga chiqishi va davomiyligi bo‘yicha farq qiladi.
•
Alfentanil - ultra-qisqa ta’sirga ega analgetik (5-10 min)
•
Sufentanil - yuqori faol ta’sirga ega analgetik. Fentanildan 5-10 marta faol. YUrak-
etishmovchiligi kasalliklarida yaxshi yordam beradi.
•
Remifentanil – xozirgi vaqtda eng qisqa ta’sirga ega dori vositasi bo‘lib, ayrim hollarda
qo‘llaniladi.
•
Karfentanil – fentanilning analgetik analogi bo‘lib (morfinga nisbatan 10000
marotaba
yuqori) ta’sirga ega.
Tahlili
•
1. Marki reaktivi bilan reaksiya.
Buyum oynasida 1-2 tomchi tekshiriluvchi xloroformli
eritma uchirilgach qoldiqqa, so‘ng 1-2 tomchi Marki reaktivi qo‘shilsa, zarg‘aldoq rangli
mahsulot hosil bo‘ladi.
•
2.YUKX usuli.
•
Kislotali yodplatinat reaktivi - dog‘ hosil bo‘ladi. Tahlilni amalga oshirishda silikagel-G
(Germaniya, “Merk”) plsatinkalaridan foydalaniladi.
•
Umumiy erituvchi sistemalari:
•
TA: metanol – 25% ammiak eritmasi (100:1,5).
•
TV: siklogeksan – toluol – dietilamin (75:15:10).
•
TS: xloroform – metanol (90:10).
•
TE: etilatsetat – metanol – 25% ammiak eritmasi (85:10:5).
•
TL: atseton.
•
TAE: metanol.
•
TAF: metanol –
n
-butanol (60:40).
•
TAJ: xloroform – etanol (90:10).
•
TAK: xloroform – siklogeksan – kons.sirka kislitasi (40:40:20).
•
TAL: xloroform – metanol – propion kislotasi (72:18:10).
Modda
nomi
Erituvchilar sistemasi, Rf
TA
TB
TC
TE
TL
TAE
TA
F
TAJ
TA
K
TA
L
Fentanil
0,70
0,43
0,74
0,78
0,5
8
0,70 0,7
7
0,59 0,0
8
0,8
4
3. YUqori samarali suyuqlik xromatografiyasi:
kolonka – silikagel sferosorb S5W (125 x 4,9
mm, 5 mkm), tempratura 40
0
S; mobil faza – 1 l da 1,175 (0,01 M) ammoniy perxlorat saqlagan
metanol; 1 ml 0,1 M natriy ishqori qo‘shilganda metanol muhiti pH=6,7 ni tashkil qiladi;
detektor - UB – diod; Tahlil jarayonida ushlanish vaqti 0,8 daqiqaga teng bo‘ladi.
4. UB-spektrlari:
0,1 M xlorid kislotadagi eritmasi 251, 257 (ε=13), 263 nm to‘lqin uzunligida
maksimal nur yutadi.
5. IQ- spektrlari:
1660, 701, 1493, 1263, 1273, 1236 cm
−1
ga teng spektrlar hosil qiladi. (KBr
disk).
6. Mass spektrlari:
245, 146, 42, 189, 44, 105, 29, 43 m/z cho‘qqilar hosil bo‘ladi.
101
Gaz xromatografik tahlili:
kolonka - uzunligi 2 m, ichki diametri 2 mm bo‘lgan shisha kolonka
ichi 3% SE-30 xromosorb G-HP bilan to‘ldirilgan; qo‘zg‘aluvchi faza - azot, tezligi 45 ml/daq;
kolonka harorati - 100
0
C dan sekin asta 300
0
C gacha ko‘tariladi. Tahlil vaqtida uning ushlanish
indeksi RI 2720 ga teng bo‘ladi.
Ketamin
Ketamin (kalipsol) –
sintetik psixotrop modda, uxlatuvchi ta’sirga ega bo‘lib, 2 soat
davomida ta’sir ko‘rsatadi. Farmatsevtika sanoatida kukun va eritma xolida, ampula, flakonlarda
ishlab chiqariladi. Ketaminni yuqori dozalarda qabul qilish gallyusionatsiyalarni keltirib
chiqaradi. Opiy guruxi preparatlarni qo‘llanilishi davomida
kishida aqliy va jismoniy
moyillikning tezkor oshishi kuzatiladi. Bunday narkotiklar yuqori tolerantlikni berib,
narkotik
effektni olish uchun giyohvand moddaning dozasini oshirilishi talab etiladi.
Do'stlaringiz bilan baham: