|
48
III.BOB.
OLINGAN NATIJALAR TAHLILI
3.1.Kolxaminning propargil spirti yangi hosilalar tarkibi
Kolxaminning kondensatlanish reaksiyasi Mannix usulida reagentlarning
ekvimolekulyar nisbatlarida olib borildi. Asosiy boshlang`ich birikma - kolxamin
bo`lib, u Surxondaryo viloyatida o`sadigan sariq savrinjon (Colchicum luteum)
o`simligidan ajratib olingan. Natijada metakril kislota (49) va α -fenil-β-sianakril
(51)kislotalarning 4-(kolxamino-N-butin-2-il) efirlari, metakril kislotaning 4-
(kolxamino-N/1,1-metiletilbutin-2-il) (53 va 54), 4-(kolxamino-N/2-metil-5-
propin-1)-piridin (55), 4-(kolxamino-N/1,1-dimetilbutin-2) karbinol (56), 4-
(kolxamino-N/1,1-metiletilbutin-2) karbinol (57), 4-(kolxamino-N/1-propilbutin-
2)karbinol (58) i 4-(kolxamino-N/propenil-1-butin-2) karbinol (59) efirlari sintez
qilindi. SHuningdek, metakril kislota bilan - 4-(aminokolxamino-i-butin-2-il) (50)
va α-fenil-β-sianakril (52) kislota bilan aminokolxaminning ikkita efiri ham sintez
qilindi (3-jadval).va 51- murakkab efirlari gidrolizlanganda, 4-(kolxamino—N—
butin-2-il) spirti 60 hosil bo‘ladi.Olingan birikmalar R
f
–qiymati bir-biriga yaqin
bo‘lgan och sariq rangli kukunsmon moddalar xisoblanadi va dastlabki kolxamin
va aminokolxaminga nisbatan xromatografik jihatdan harakatchan va yuqori R
f
qiymatga ega bo`ladi. Sintez qilingan birikmalarning tuzilishi IQ va PMR-spektr
natijalari bilan isbotlandi. IQ-spektrda (49-54) murakkab efirli guruhning karbonil
guruhiga (1735-1730 sm
-1
), karbinol guruhiga (56-59) va -gidroksil guruhiga
(3400-3450
sm
-1
)
tegishli
yutilish
chiziqlari
tasdiqlaydi.Kolxamin
i
aminokolxaminli sintez qilingan birikmalar fragmenti PMR-spektrida sezilarli
o`zgarish sezilmaydi: N-metil guruhning tebranishlari 2,20-2,22 m.u.da, metoksil
guruh uchun esa - 3,56-3,60 ( S-1 da) 3,82-3,85 m.u da. ( S-2, C-3 va C-10 da), H-
4 proton uchun - 6,44-6,51 m.u.da, N-8 - 7,90-7,96 m.u,, H-11- 6,68-6,75 m.u. va
H-12 - 7,17-7,22 m.u. namoyon bo`ladi.
Barcha atsetilen hosilalarga xos bo`lgan xususiyat, ularning PMR-spektrida N-
CH
2
-guruhning ikki protonli ko`priksimon dublet hosil qilishi hisoblanadi va 3,32-
3,38 m.u. da ko`rinadi. 49-52 birikmalardagi OCH
2
guruhning ko`priksimon tor
dubleti 4,53-4,70 m.u. sohada namoyon bo`ladi.
49
S-alkil guruhning tebranishlari spektrning nisbatan yuqori spektr maydonida (1,4-
2,0 m.u.) yaqqol namoyon bo`ladi. Metakril efirning olefin protonlari 5,98 m.u.
(sis-) va 5,48 m.u. (trans) sohalarda rezonans tebranish hosil qiladi. Kolxamin va
aminokolxaminning
α
-fenil-β-sianakril kislota propargil efirlari (51, 52) bilan
birikmalari spektrida ikkita benzol xalqasining proton tebranish signallari bir-birini
qoplaydi.(3-jadval)
50
Lolaguldoshlarning gomomorfinon, gomoaporfin va gomoproaporfin
birikmalarining fiziologik ta’siri morfin, aporfin va proporfin alkaloidlar
gruppasiga yaqin. Ma’lumki, morfin va aporfin alkaloidlarning farmokologiyasi
yaxshi o`rganilgan va tibbiyotda keng qo`llaniladi. Proaporfin asoslar deyarli
o`rganilmagan.
O`zFA
Bioorganik
kimyo
institutining
toksikologiya
laboratoriyasida oq va sariq savrinjon o`simliklarining asosiy alkaloidlari
kesselringin va luteidinning farmokologik hossalari o`rganildi.Shu narsa
aniqlandiki kesselringin kam zaharli asos bo`lib, uyquchanlik va giyohvandlik
ta’sirini uzaytiradi va kuchaytiradi, og`riq sezuvchanligini pasaytirishga hamda,
analgetik ta’siri aniqlangan. Bundan tashqari, markaziy asab sistemasiga
gipotermik va kuchsiz gipotenziv ta’sir etadi.Shunday qilib, farmakologik
faollikning keng spektriga ega, ularning asosiy qismi tinchlantiruvchi hossaga ega.
Shuning uchun, tibbiyotda tinchlantiruvchi sifatida tavsiya etildi.Luteidin ham kam
zaharlikka ega bo`lib, keng spektrli farmokologik faollikni namoyon qiluvchi
birikma. Tajribalar shuni ko`rsatadiki, u barbamil va xlorgidratlarga nisbatan
uyquchanlikni sezilarli uzaytiradi va sedativ ta’sirga ega.Luteidin kuchli gipotetik
ta’sir ko`rsatadi. Uni tomir ichiga 1 mg/kg dozada yuborilsa qon bosimi 63% ga
pasaydi. Eng kichik dozada arterial qon bosim boshlang`ich holatdan 30% ga
pasayishi aniqlangan.Gipotenziv effekti va ta’sirning davomiyligi bo`yicha luteidin
gipotenziv vositalar oktadin, depressin, rezertindan ustun ekanligi aniqlandi.
Bundan tashqari u ichki tomirga kiritilganda ta’sir davomiyligi papaverin va
magniy sulfatdan ustundir. Ushbu asos 5-10 mg/kg dozada yurakning kalsiy
aritmiyasini oldini oladi.Yuqorida keltirilgan ma’lumotlarga asoslanib quyidagicha
xulosa qilish mumkin, luteidin oldindan ma’lum gipotetik vositalarga nisbatan bir
qator afzalliklarga ega bo`lib, gipertonik krizislarda effektiv preparat va
tinchlantiruvchi hamda neyroleptanalgetik vosita hisoblanadi.
51
Do'stlaringiz bilan baham: |
