O’zbekiston respublikasi oliy va o’rta maxsus ta’lim vazirligi munira Jo’raqulovna Allayeva, Ziyovuddin Zaynutdinovich Hakimov, Soloy Ro’zimamatovich Ismailov, Salohiddin Djo’rayevich Aminov

Agonist-antagonistlar va qisman antagonistlar

Download 30,26 Mb. bet 134/427 Sana 03.03.2022 Hajmi 30,26 Mb. #480426

Bog'liq
Xarkevich perevod 04.07.2019 (1)

Agonist-antagonistlar va qisman antagonistlar Pentazotsin Nalbufin Butorfanol Buprenorfin	0.3 (0.03) 1 (0.01) 3-5 (0.02) 20-60 (0.0002)	++ ++/+++ ++/+++ ++/+++	3-4 4-5 3-4 5-9	++/+++ ++/+++ ++/+++ ++/+++	± ± + ±
± ± ± ±

Uni qo’llaganda doriga qaramlik paydo bo’lish xavfi past(qolgan agonist opioid analgetiklarga nisbatan), eyforiya chaqirmaydi. Morfinga nisbatan nafasni kamroq susaytiradi, kamroq qabziyat va peshob ajralishini buzadi, qon bosimini oshiradi, taxikardiya chaqiradi(miokard infarktida qo’llash mumkinmas). MITdan yaxshi so‘riladi. Mahalliy yallig‘lanish qo‘zg‘atishi mumkin. Narkomanlarga kiritilsa, abstinensiya sindromini rivojlantiradi(opioid agonist analgetiklarga antagonist bo’lgani uchun). Pentazotsinni davomli qo‘llaganda, unga tobelik rivojlanish xavfi past, lekin o‘rgangan bemorga kiritilmasa, abstinetsiya sindromi rivojlanadi. Morfin ishlatiladigan holatlarda qo‘llaniladi.

Butorfanol(moradol,stadol) ̵ Pentazotsinga o‘xshash xossalarga ega. κ-retseptorlarini agonisti va µ-retseptorlarini kuchsiz antagonisti. Morfinga nisbatan 3-5 marta kuchli. T_½=3 soat. Pentazotsin kabi o‘pka arteriyasida bosimni oshiradi, yurak ishini kuchaytiradi. Shuning uchun yurak infarktida qo‘llash mumkin emas. Morfinga nisbatan nafasni kamroq buzadi, tobelikni kamroq rivojlantiradi, parenteral yoki intranazal qo‘llaniladi.
Nalorfin-kimyoviy tuzilishi bo‘yicha morfinga o‘xshaydi. Og‘riq qoldirish ta’siriga ega, bunday ta’siri morfinnikidan kuchsizroq, lekin analgetik sifatida qo‘llanmaydi, chunki shaytonlash (ruhiy qo‘zg‘alish) chaqiradi. Nafas olishni biroz buzadi, bradikardiya va mioz chaqiradi. MIT sfinkterlarini tonusini oshirmaydi, qabziyat chaqirmaydi. Unga tobelik rivojlanmaydi. Nalorfin morfinning antagonisti sifatida narkotik analgetiklar ta’sirida rivojlangan nafasning buzilishi, bradikardiya, qayt qilish, MIT sfinkterini kuchli qisqarishi daf etish uchun qo‘llaniladi. Lekin narkotik analgetiklarining antidiuretik va gipotermik effektlariga ta’siri etmaydi. Ta’siri 1-4 soat davom etadi. morfinnistlarda qo‘llansa abstineniya sindromi xurujini rivojlantiradi. Asosan opiatlarning antidoti sifatida qo‘llaniladi.
Nalbufin – κ retseptorlarining agonisti va µ- retseptorlarining kuchsiz antagonisti. Ta’sir kuchi bo‘yicha morfinga teng. T_½= 2-3 s. Gemodinamikaga ta’siri yo‘q. Parenteral yo‘l bilan qo‘llaniladi. Unga tobelik kam rivojlanadi.
Buprenorfin - µ-retseptorlarining qisman agonisti. Og‘riqsizlantirish kuchi morfinnikidan 20-60 marta kuchli va davomliroq (opioid retseptorlaridan sekin ajraladi). Lekin ta’siri sekinroq rivojlanadi. MITdan yaxshiroq so‘riladi. O’t pufagi va me’daosti bezi yo’llarida bosimni kam oshiradi, ichakda ximus harkatlanishiga uncha ta’sir etmaydi. Parenteral va sublingval qo‘llaniladi. Narkogen potensiali kamroq Abstinent sindromi yengilroq kechadi. Opioid analgetiklar dozasini tasodifiy yoki qasddan oshirish o’tkir zaharlanishga olib keladi. Bunda quloq og’irlaShuvi, hush yo’qolishi komatoz holat, nafas buzilishi(davriy va noto’g’ri nafas) kuzatiladi. Teri qoplamalari oqargan sovuq sianotik. Keskin mioz qon aylanishi buzilishi temperatura pasayishi bo’ladi. Bemor nafas markazi falajidan o’ladi. Bunda avvalo me’dani yuvish, adsorbsiyalovchi vositalar va surgi dorilar berish kerak bo’ladi. Nafas to’xtasa sun’iy nafas berish, tanani issiq joyda saqlash kerak. Toksik ta’sirni bartaraf etish uchun opioid analgetiklar antagonistlari beriladi. M-n: Nalokson

Download 30,26 Mb.

Do'stlaringiz bilan baham: