O’quv darslik

4 Xolestiraminning ta’sir printspi. 
Belgilar 2 rasmdagi kabi.. 
Preparat 
Ta’sirotlar 
St
at
in
lar
E
zet
imi
b
X
o
le
st
ira
mi
n
Fi
b
rat
lar
N
ik
o
ti
n
k
is
lo
ta
si
Xolesterin so’rilishini susayishi 

---

- 694 -
Ingichka ichakda safro javxarlarini
bog’lanishi 
Xolesterin sintezining susayishi 
Endoteliy 
lipoproteinlipazasini
faollashishi 
ZPLP retseptorlari sonining ortishi 
Yog’ to’qimasi hujayralari ichidagi lipaza 
faolligini ortishi 
ZJPLP sintezini kamayishi 
ZJPLPsekretsiyasining kamayishi 
ZJPLPmiqdorining plazmada kamayishi(%) 25-35 
5 
35-50 
25-40 
ZPLPmiqdorining plazmada kamayishi(%) 
20-55 
15-
20 
12-
18 
11-20 
6-22 
ZYuLPmiqdorining plazmada ortishi(%) 
5-10 
5-10 
4-5 
11-15 
18-35 
5 rasm. Gipolipidemik vositalar ta’sirida yuzaga keluvchi asosiy 
o’zgarishlar.
ZPLPning plazmadagi miqdori kamayadi. Shu bilan bir qatorda ZPLP va 
xolesterinni jigarda katabolizmi ortishi kuzatiladi. ZJPLP va triglitseridlarning 
kontsentratsiyasi avval ortadi, keyinchalik davolash jarayonida avvalgi holiga 
qaytadi. ZYuLPning qon zardobidagi miqdori o’zgarmaydi yoki bir oz ortadi. 
Preparat ichiladi. Juda xos noxush ta’sirotlar sifatida qabziyat, ko’ngil aynishi, 
qayt qilish qayd etilgan.
Xolestiramindan tashqari, safro sekvestranti sifatida boshqa yuqori 
molekulyar ion almashinuv qatroni – kolestipol (dietilpentamin va 
epixlorgidrinsopollimeri). U xolestiraminga nisbatan birmuncha yaxshi ta’mli
bo’lib, taxminan teng samaradorlikka ega. Ichakdan xolesterinni so’rilishiga
beta – sitosterin(o’simliklarda uchraydigan steroid birikma) ham to’sqinlik 
qiladi. Insonlarning jarohatlanmagan ichagidan deyarli so’rilmaydi, ammo uning 
barerlik funktsiyasining buzilishida qonga o’tadi va ksantomalarni hosil 
bo’lishiga olib kelishi mumkin. Endogen va ekzogen xolesterinni 
absorbtsiyasiga qarshilik ko’rsatadi. Bu beta-sitosterinning xolesterinni so’rilishi 

---

- 695 -
uchun zarur bo’lgan safro kislotalari bilan bog’lanishiga bog’liq. Bu – sitosterin 
xolesterin bilan ham kompleks birikma hosil qiladi va shu sababli najas 
tarkibida xolesterin ko’p miqdorda ajraladi. Jigarda xolesterinni sintezi 
kompensator kuchaysada qon zardobida xolesterin va triglitserid hamda ZPLP 
miqdori kamayadi. Preparatning samaradorligi yuqori emas. Tan narxi baland. 
Preparatni bemorlar yaxshi qabul qiladilar. Diareya, ba’zan ko’ngil aynishi va
qayt qilish kabi noxush asoratlar bo’lishi mumkin. 
Xolesterinni ekskretsiyasi va katabolizmini osonlashtiruvchi moddalar 
qatoriga 
polien(to’yinmagan) yog’ kislotalari(linol, linolen va araxidon) kiradi. Ular safro 
va najas tarkibida xolesterin miqdorini oshiradilar hamda uni jigarda
katabolizmini kuchaytiradilar. Tabobat amaliyotida linetol va araxidon 
(to’yinmagan yog’ kislotalarining etil efiri aralashmasidan iborat). Linetolni 
zig’ir moyidan, araxidonni qoramollarning me’daosti va buyrak usti bezi 
lipidlaridan olinadi. Ikkala preparat ham enteral yo’l bilan II – B tip 
giperlipoproteinemiyani kompleksdavolash vositalari tarkibiy qismi sifatida 
qo’llaniladi. Probukol (lorelko) kimyoviy tuzilishi bo’yicha bisfenollarga 
mansub (tokoferolni eslatadi). Probukolning gipolipidemik ta’sir mexanizmi 
to’liq o’rganilmagan. U qon zardobida ZPLP miqdorini kamaytiradi, jigarning 
ZPLPni tutib olishini rag’batlantiradi (retseptorlar ishtirokisiz). Triglitseridlar 
tutgan lipoproteidlar miqdoriga deyarli ta’sir etmaydi. U antioksidanlik 
faolligiga ega ekanligi aniqlangan. Shu sababli ZPLP oksidlanishini susaytirib, 
ularning aterogenligini kamaytiradi. Probukolning kamchiligi shundan
iboratki, u qonda ZYuLP miqdorini kamaytiradi. Preparat ichiladi. Sekin va
kam so’riladi (taxminan 10%) t
1/2 
~1 oy. Ichish to’xtatilgandan keyin 3-5 oy 
qonda aniqlanadi bunda lipolipidemik ta’siri 3-6 xafta saqlanadi. Asosan
safro bilan ichakka tushadi va najas tarkibida ajraladi. Maksimal ta’siri 1-3 
oy dan keyin rivojlanadi. Preparatni bemorlar yaxshi qabul qiladilar. Noxush
ta’sirlar sifatida ko’pincha ko’ngil aynash, diareya, qorin soxasida og’riq

---

- 696 -
kuzatiladi. Fibratlar guruxiga – fibroyev kislota unumlaridan iborat bir qancha 
ahamiyatli preparatlar mansubdir (gemfibrozil, bezafibrat, fenofibrat, 
siprofibrat). Ular endoteliy lipoproteinlipazasi faolligini oshiradilar, ZPLP 
retseptorlari miqdorini ko’paytirib jigarda, ularni endotsitozini kuchaytiradilar. 
ZPLPlarni jigarda sintezini va qonga o’tishini ham kamaytiradilar. 
Bundan tashqari kamroq darajada xolesterinni jigarda sintezini to’xtatadi 
(mevalon kislotasini hosil bo’lish bosqichida). Natijada qonda ZJPLP, ozroq
darajada – ZPLP miqdori kamayadi. (1-jadval gaqarang) 
Samaradorligi bo’yicha gemfibrozil, bezafibrat, fenofibratva siprofibrat 
(lipanor) o’xshash. Ularning farmakokinetikasida ba’zi farqmavjud. (4-jadval). 
Fenofibrat (20-25s) va siprofibrat (48s dan ko’proq) eng davomli ta’sir 
ko’rsatadilar. Maksimal klinik ta’sir sekin rivojlanadi (gemfibrozilniki 4 
haftadan keyin).