Ba’zi retinoidlarni kimyoviy tuzilishi
Retinol (trans-)
Tretinoin (trans-)
- 656 -
Izotretinoin (sis-)
Etretinat
Vitamin A yetishmasligida teri va shilliq qavatlar barerlarining buzilishi
organizmni
infeksiyalanishini
yallig‘lanish jarayonlarini rivojlanishini
osonlashtiradi. Yaralarning granulyasiyasi, epiteliyzatsiyasi bitishi susayadi.
Avitaminoz A gipoxrom anemiyasi rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Infeksiyalarga organizm rezistenligini ortishi extimol vitamin A ni
immunitetga rag‘batlantiruvchi ta’siri bilan bog‘liq. Shunday ta’sir o‘simtalarni
rivojlanishini oldini olishda ham ijobiy axamiyatga ega ekanligi inkor etilmaydi.
Vitamin A asosan ingichka ichakda so‘riladi. Uni dispergatsiyalanishi va
absorbsiyasi uchun safro javxalari lozim. Shu sababdan safro ajralishini
yetishmovchiligida gipovitaminoz A rivojlanishi mumkin. Bunday holatlarda
vitamin A preparatlarini parenteral yo‘l bilan kiritish lozim. So‘rilgan vitamin A
limfa yo‘llari bilan jigarga tushadi va u erda retinol palmitat
4
ko‘rinishida katta
miqdorda depolanadi. Qonga ajralgan retinol zardob oqsillari bilan bog‘lanadi
va ular uni to‘qimalarga transportlanishini ta’minlaydilar. Organizmda vitamin
A butkul kimyoviy o‘zgarishlarga duchor bo‘ladi. Bunda hosil bo‘lgan
metabolitlar va kon’yugatlar buyrak va ichak orqali ajraladi.
Ovqat maxsulotlari bilan kiritilayotgan karotinlar ichakning shilliq qavatida
vitamin A ga aylanadilar ana shu vaqtdan boshlab ular biologik faollikga
erishadi.
Vitamin A va karotin preparatlarini A vitamin yetishmovchiligini davolash va
oldini olish, ba’zi teri xastaliklari (muguzlanish jarayonini buzilishida), ko‘zning
to‘r va shox pardasining qator patologik holatlarida, kuyishni, sovuq olishni
davolash, yuqumli kasaliklar, me’da – ichak traktining ba’zi patologiyalarida
- 657 -
qo‘llaniladi. Vitamin A preparatlari ichishga, mushak ichiga kiritishga va
mahaliy qo‘llash uchun buyuriladi. Milligramlarda va xalqaro birliklarda (ME)
dozalanadi. 1 mg vitamin A da 3300 ME (1 ME 0.3 mkg ga teng) bor. A vitamin
faolligiga ega preparatlar sifatida
1
Pigment bo‘lib, birinchi marta sabzidan olingani uchun unga uni nomi
berilgan. Lotinchada sarota - sabzi
4
Ichakga tushgandan to jigarda depolanguncha vitamin A qator gidroliz
reesterifikatsiya sikllarnini o‘tadi.
5
Alimentar gipervitaminoz bo‘lishi mumkin (masalan katta miqdorda vitamin A
tutgan oq ayiq , kit, tyulenning jigarini tanovul qilganda)
6
Suyaklarning diffuz qalinlashishi.
har – xil dori shakllari chiqariladi: retinol atsetat va retinol palmitat, vitamin A
kotsentrati, baliq moyi preparati, chakanda yog‘i (tarkibida karotin, karotinoidlar
va boshqa birikmalar bor).
Vitamin A ni katta dozalarda davomli qo‘llash o‘tkir yoki surunkali
gipervitaminozga
1
olib kelishi mumkin. O‘tkir zaxarlanishda bosh og‘rig‘i,
uyqusirash, ko‘ngil aynash, qayt qilish, yorug‘likdan qo‘rqish, trishish
kuzatiladi. Surunkali A gipervitaminozda terining jarohatlanishi (terining
qurishi, dog‘lar paydo bo‘lishi), sochni to‘kilishi, tirnoqning mo‘rtlashishi,
suyak va bo‘g‘inlar og‘rishi yuzaga keladi, giperostoz
2
(ayniqsa bolalarda),
jigar va qora taloqni kattalashishi, dispepsik holatlar, bosh og‘rig‘i kuzatiladi.
Gipervitaminozni davolash vitamin A ni qabul qilishni to‘xtatishdan iboratdir.
Keyingi ikki o‘n yillikda retinol metabolitlari va uning sintetik hosilalari katta
darajada diqqatni o‘ziga tortdi. Bu guruh moddalarni retinoidlar nomi bilan
atashadilar. Ular hujayralar yadrosida joylashgan retinoev kislotasiga sezgir
- 658 -
bo‘lgan maxsus retseptorlarga ta’sir etadilar. Retinoidlar bir qator teri
xastaliklari – akne(xusunbuzar), psoriaz, keratizatsiya jarayonini buzilishida
(masalan ixtiozda) va boshqalarda samarador ekanligi ko‘rsatilgan. Ko‘pgina
preparatlar surtmalar, kremlar, losonlar, gel, eritmalar ko‘rinishida mahalliy
qo‘llaniladi. Tretinoin (retinoev kislotasi, vesanoid)ulardan biridir. Uning
shifobaxsh ta’siri yog‘ bezlarini sekeretsiyasini kamayishi, keratinizatsiyani
meyyorlashishi yallig‘lanishni kamayishi bilan bog‘liq. Epidermis orqali
preparatning 10% kamrog‘i o‘tadi, shuning uchun rezorbtiv ta’sir rivojlanmaydi.
Ko‘proq akneni davolashda qo‘llaniladi. Akneni rivojlanishida Propioni
bacterium
acnes
qatnashishini
inobatga
olib
retinoidlarni
ko‘proq
antibiotiklar(tetrsiklin, eritromitsin) bilan birgalikda qo‘llaniladi. Tretinoinni
mahalliy qo‘llashda nohush ta’sir sifatida maxalliy yallig‘lanish(qizarish),
terining qurishi va sho‘rlashishi kuzatiladi.
Sistemali ta’sir ko‘rsatish uchun tretinoinning vesanoid preparati mavjud.
Akneni
og‘ir
kechishda
rezorbtiv
ta’sirli
retinoidlar,
ayniqsa
izotretionin(roakkuton) beriladi. U yog‘ bezlarini funksiyasning to‘xtashi va ular
hajmini kamaytiradi. Preparat me’da – ichak traktidan yaxshi so‘riladi. Biologik
o‘zlashtirilish darajasi -20%. Yuqori darajada qon zardobi oqsillari bilan
bog‘lanadi.
= 10-20s. Jigarda metabolitlar va kon’yugatlar hosil bo‘ladi. Izotretionin va
uning parnchalanishi mahsulotlari jigar va buyrak orqali ajraladi. Izotretioninni
ichiladi. Mahalliy qo‘llaganda u samarasiz.
Bir qator nohush ta’sirlarni yuzaga keltiradi:shilliq qavatlar va terini qurishi (shu
jumladan ko‘zning ham), qichishish, alopetsiya, mioptiya, artralgiya va
boshqalar. Eksprementda izotretionin va ko‘pgina boshqa retinoidlar teratogen
ta’sir ko‘rsatadilar. Shu sababdan tug‘ish yoshidagi ayollarga preparatni tavsiya
etishdan avval homilador emasliklarini aniq bilish zarur.Bundan tashqari
davolashni boshlashdan 1 oy avval, davolashni butun davrida va uni
tugatgandan 2 oy keyingacha kontratsepsiyani 100% ta’minlash zarur. Retinolni
- 659 -
sintetik aromatik hosilalariga etretinat(tigazon) mansubdir. U ovqat hazm qilish
traktidan yaxshi so‘riladi. Biologik o‘zlashtirilish darajasi -50%. Asosiy
xossalari bo‘yicha preparat izotretininga o‘xshash. Yuqori
1
Alimentar gipervitaminoz bo‘lishi mumkin (masalan: katta miqdorda
vitamin A tutgan oq ayiq, kit, tyulen jigarini tanovul qilganda)
2
Suyaklarni difuz qalinlashishi.
lipofillikka ega. Organizmda uzoq muddat (2-3 yilgacha) ushlanib qoladi.
≈100 kun. Organizmda etretionatdan faol metabolit atsitretin
1
( ≈2 kun) hosil
bo‘ladi. Ammo u esterifikatsiyalanib qaytadan etretinatga aylanadi.
Izotretioninga qaraganda ko‘proq alopetsiya, terini sho‘rlashishi, jigar
funksiyalarini buzilishi, giperlipidemiyani yuzaga keltiradi; eng taxlikali
nohush ta’siri bu teratogenlik xossasi bilan bog‘liq.
Retinoidlarga bo‘lgan qiziqish nafaqat ularni dermatologik amaliyotida
muvoffaqiyat bilan qo‘llanishi bilan bog‘liq. Bu guruh preparatlarini har-xil
o‘sma xastaliklarini davolash va oldini olishda ham istiqbolligi ekanligi
ko‘rsatilgan. Bu teri raki va rak oldi holatlari, ko‘pgina gemoblastozlar, hamda
- 660 -
ba’zi salmoqli o‘smalarga tegishlidir. Ammo retinoidllarning blastomalarga
qarshi faolligi keng maqomda sinchiklab tadqiqot o‘tkazishni talab etadi.
Samaradorligi yuqori va bezarar yangi retinoidlarni izlab topish davom
etmoqda.
Do'stlaringiz bilan baham: |