O’quv darslik

Ba’zi bisfosfonatlarning kimyoviy tuzilishlari 

---

- 727 -
Bisfosfonatlar ovqat xazm qilish traktidan yomon so’riladi (<10%) shu 
sababli ularni naxorda (och qoringa) qabul qilish kerak. So’rilgan moddalarning 
taxminan yarmi suyaklarda depolanadi, qolgan qismi o’zgarmagan holda buyrak 
orqali ajraladi. Preparatlarni parenteral kiritish mumkin (ko’k tomirga infuziya 
yo’li bilan). Bemorlar ularni yaxshi qabul qiladilar. Nojo’ya ta’sirlardan 
pamidronatda maxalliy ta’sirlash kuchli darajada namoyonligidan uni faqat 
parenteral yo’l bilan kiritiladi. Etidronat suyaklarni mineralizatsiyasini buzib 
osteomalyatsiyaga olib kelishi mumkin. Bu ma’noda II- va III- avlod 
bisfosfonatlari xavfsizroqdir. Jumladan alendronat katta dozalarda kuchsizroq 
darajada ta’sirlantirish xossasini namoyon qiladi, lekin bu uni davomli enteral 
qo’llanilishiga xalaqit bermaydi. 
Bisfosfonatlar nafaqat osteoporozda, balki Pedjetning
1
suyak xastaligi, 
giperkaltsimiya, giperparoteriozda, hamda suyaklarning o’simtali xastaliklar 
tufayli jaroxatlanishlarida qo’llaniladi. Asosan oxirgi xastalikda ayniqsa osteoliz 
og’riqlar bilan kechadigan xolatlarda qo’llaniladigan preparatlarning biri bu 
klodronat natriydir (bonefos) 
Ovqat xazm qilish traktidan u yomonso’riladi. Qonga o’tish darajasi 1-2% 
shu sabali preparatning katta kontsentratsiyasini xosil qilish uchun uni ko’k 
tomirga kiritiladi. U to’qimalarda tez tarqaladi. Suyaklarga yuqori darajada 
yaqinlikka ega. Organizmdan buyrak orqali (70% o’zgarmagan modda 1 kun 
davomida) ajraladi. Ko’k tomirga kiritiladi va ichiladi. Preparatni bemorlar 
yaxshi qabul qiladilar.
1
Pedjet suyak xastaligi (deformatsiyalovchi ostoz)da kuchli giperostoz, 
suyaklarni qalinlashishi va qiyshayishi, hamda suyak to’qimasining patologik 
qayta o’zgarishi tufayli ko’pgina suyaklar deformatsiyalanadi. 
2
O’smalar suyaklarga metastaz berganda uni bevosita yoki osteolitik omillarni 
oshirib gumoral yo’l bilan suyaklarni rezorbtsiyasini rag’batlantiradi 

---

- 728 -
Noxush ta’sirlari sifatida ko’proq dispepsiya ( ko’ngil aynish, qayt qilish, og’riq, 
diareya va boshqa) kuzatiladi. Suyaklar mineralizatsiyasini etidronatga nisbatan 
kamroq buzadi. 
Dinatriypamidronat (aredia) preparati ham asosan suyak to’qimasiga metastaz 
beruvchi ko’pgina xavfli o’simtalar (ko’krak bezi, nafas yo’llari raki, mielom 
xastaligi va boshqa), osteoliz va giperkaltsimeyada
2
qo’llaniladi. Preparat 
suyaklarning rezorbtsiyasini susaytiradi va qon zardobida kaltsiy ionlarinini 
kamaytiradi. Bu o’sma ta’sirida suyaklarning shikastlanishini susaytiradi, 
og’riqni kamaytiradi. Preparatni tomirga infuziya qilish yo’li bilan kiritiladi. 
Noxush asoratlar ko’rinishida isitmalash, dispeptik o’zgarishlar, mialgiya, 
limfotsitopeniya, anemiya, gipokaltsemiya, gipofosfatemiya, gipomagnemiya, 
allergikreaktsiyalar va boshqalar rivojlanishi mumkin. 
Uzoq vaqtdan beri qo’llanilishiga qaramay osteoporozlarda ftoridlarni 
qo’llash maqsadga muvofiqligi xaqida yaqqol fikr shu vaqtgacha yo’q. Shunga 
qaramay ko’pgina klinistlar ma’lum bir ijobiy siljish kuzatilishini inobatga olib 
ushbu preparatni qo’llashni davom ettirmoqdalar. Bunday xolat ularni 
osteoblastlarni rag’batlantirish va ularni proliferatsiyasini kuchaytirish bilan 
bog’liq. Terapevtik ta’sir kengligining katta emasligi ftoridlarni qo’llashni 
cheklovchi omillardan biridir. Bundan tashqari ular ko’pgina noxush asoratlarga 
egadirlar: suyak to’qimasining jarohatlanishi (flyuoroz), ovqat xazm qilish 
traktining (ko’ngil aynishi, qayt qilish, qon ketishi) shikastlanishi, og’riq, 
osteomalyatsiya va boshq. Ftoridlar guruxida eng kam zaxar preparat natriy 
monoftor-fosfat xisoblanadi.
Osteoporozni davolashda strontsiy ranelat (bivalos) yangi preparatdir. U 
suyaklar xosil bo’lish jaroyonini rag’batlantiardi va uni rezorbtsiyasini 
susaytiradi. 
Ovqat xazm qilish traktidan yaxshi so’riladi. Biologik o’tish darajasi 27% 
atrofida. Preparatni bemorlar yaxshi qabul qiladilar. Bazan ko’ngil aynish, 
diareya, bosh og’rig’i kuzatiladi. Strontsiy ranelatni tabobatda qo’llashga ruxsat 

---

- 729 -
berilgan. Ammo preparatni keng klinik sinovlardan o’tkazish talab etiladi, 
ayniqsa uni xavfsizligini. 
Anabolik steroidlar suyak to’qimasining massasini oshiradilar va shu 
tufayli osteoporoz rivojlanishini to’xtatadi, ammo shu bilan bir qatorda ko’pgina 
noxush xolatlar yuzaga keladi( maskulinizatsiya, qon zardobida zichligi past 
lipoproteidlar miqdorini ortishi, zichligi yuqori bo’lgan lipoproteidlarni 
kamayishi, jigar funktsiyasining buzilishi va boshq). Shu tufayli ularni qo’llash 
cheklangan (ayniqsa postmenopauza davridagi ayollarda). Takidlash joizki 
osteoporozlarda ko’pincha ta’sir mexanizmi har- xil bo’lgan moddalarni 
birgalikda qo’llaniladi. Kombinatsiyalangan davolashda ko’proq ishlatiladigan 
tarkibiy qism bo’lib kaltsiy tuzlari xisoblanadi. 
Ushbu patologiyani davolashga bevosita aloqasi bo’lmagan ba’zi 
preparatlar kaltsiy ionlari balansiga ta’sir ko’rsatishi mumkinligini inobatga 
olish ahamiyatga ega. Jumladan tiazid guruxidagi peshob xaydovchi vositalar 
kaltsiy 
ionlari 
ekskretsiyasini 
kamaytiradi
(buyrakning distal naylarda ularni reabsorbtsiyasini oshirish xisobiga bo’lsa 
kerak). Osteporozda tiazidlarni davomli qo’llanilsa (oylab) ular suyak zichligini 
oshirib ularning tez-tez sinishini kamaytiradilar. Diuretiklarning boshqa 
namunasi furosemid peshob ajralishini kuchli darajada oshirishi bilan bir 
qatorda Genle qovuzlog’ining ko’tariluvchi qismida kaltsiy ionlarini 
rezorbtsiyasini kamaytiradi va natijada kaltsiy ionlarini ajralishini oshiradi. 
Etakridin kislotasi ham xuddi shunday ta’sirga ega. Demak, turli xil peshob 
xaydovchi vositalar kaltsiy ionlarini almashunuviga bir xil ta’sir etmaydi