Қон босимини пасайтирувчи воситалар

Эналаприл малеати (энап, берлиприл, эднит, ренитек) – фаол дори хом-ашёси (пролекарство) бўлиб, жигарда ундан метаболит сифатида энала-прилат ҳосил бўлади ва у каптоприлдан фаолроқ ҳамда давомли таъсир кўр-сатувчи доривор модда (таъсири 24 соатдан ортиқ давом этади) ҳисобланади. МИЙдан яхши сўрилади. Препарат ва унинг метаболити буйрак орқали ажратилади. Ножўя таъсирлари каптоприлникига ўхшаш, аммо камроқ кузатилади, чунки каптоприлдан фарқли равишда унинг ва бошқа барча ангиотензин ҳосил қилувчи препаратларнинг кимёвий таркибида каптоприлнинг но-жўя таъсирлари келиб чиқишига сабаб бўлувчи тиол (SH) гуруҳи бўлмайди.
Лизиноприл (диротон) – фаоллиги бўйича эналаприлатдан бироз ус-тунликка эга. Ичакдан эналаприлга нисбатан секин ва қисман сўрилади. Оқ-силлар билан деярлик бирикмайди ва парчаланмайди. Буйрак орқали ажратилади. Ножўя таъсирлари: бош оғриши, бош айланиши, йўтал, диарея, ангионевротик шиш (юзда, лабда ва қовоқларда).
Фозиноприл (моноприл) – эналаприлга ўхшаш фаол дори хом-ашёси. Таркибида фосфор атоми сақлайди. Жигарда ундан фозиноприлат ҳосил бў-лади. МИЙдан секин ва қисман сўрилади. Фозиноприл ва унинг метаболити фақат буйрак орқали эмас, балки ўт орқали ҳам ажратилади ва бу хоссасидан буйрак касалликларига учраган беморларда фойдаланиш мумкин. Ножўя таъ-сирлари кам кузатилади (бош айланиши, бош оғриши).
Беназеприл (лотензин) ҳам юқори самарадорликка эга бўлган дори хом-ашёси бўлиб, организмда ундан жигар эстеразалари таъсирида фаол бирикма – беназеприлат ҳосил бўлади. Ичакдан тез сўрилади. Бир марта киритилганда гипотензив самара 24 соатгача сақланиб туради. Ножўя таъсирлари кам кузатилади ва тез ўтиб кетади.
Трандолаприл (гоптен) ҳам дори хом-ашёси бўлиб, жигарда ундан трандолаприлат ҳосил бўлади ва у ангиотензин II биосинтезини ингибирлайди. Трандолаприл – мазкур гуруҳнинг энг самарали ва давомли таъсир кўрса-тувчи препаратидир. У юқори липофилликка эга бўлганлиги учун тўқима тў-сиқларидан осон ўтади. Шунинг учун у ангиотензин ҳосил қилувчи ферментни фақат томирлар эндотелийсида эмас, балки турли тўқималарда (юракда, мияда, буйракларда ва б.) ҳам ингибирлайди. Ушбу фаоллиги бўйича эналаприлдан 6-10 марта ва ундан ҳам кўпроқ устунликка эга. Гипотензив таъсири 48 соатгача сақланиб туради. Қондаги турғун концентрациясини сақлаб туриш учун кунига 1 маҳал тавсия этилади.
Кўриб чиқилган воситалар таъсирида ангиотензин II нинг биосинтезини тўлиқ ингибирлаб бўлмайди. Чунки кўпчилик тўқималарда ангиотензин II нинг ҳосил бўлишида бошқа ферментлар ҳам иштирок этишлари аниқланган (химаза ва б.). Шунинг учун ренин-ангиотензин тизимининг тўлиқ блокланишини ангиотензин рецепторлари (АТ₁) блокаторлари орқали амалга ошириш мумкин.
Саралазин – бундай препаратларнинг дастлабки вакили бўлиб, кимёвий тузилиши бўйича пептидларга мансуб. У томирлардаги ва буйрак усти бези пўстлоғидаги ангиотензин рецепторларига таъсири бўйича ангиотензин II билан рақобатлашади. Ангиотензин рецепторларининг қисман агонисти бўлганлиги учун АҚБ ошиши мумкин. Ангиотензин II нинг миқдори ошиб кетган пайтларда томирлар таранглигини пасайтиради.
Пептидазалар таъсирида тез парчаланганлиги сабабли қисқа таъсир кўрсатади (6-8 дақиқа). В/о киритилади, чунки МИЙда тез парчаланади. Қон-да кўп миқдорда ренин мавжуд бўлса, препаратнинг самарадорлиги юқори бўлади, гипоренинемияда эса гипертоник криз келтириб чиқариши мумкин. Асосан гипертоник кризларни даволашда қўлланилиши мумкин, аммо гипотензив восита сифатида такомиллашган препарат эмас. Феохромацитомада кўп миқдорда адреналин ажралиб чиқишига сабаб бўлади.