Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Гризеофульвин (фульцин) - выпускается в таблетках по 0, 125; в 10% пероральной суспензии по 100 мл.; в 2,5% линименте по 30,0.
Препарат назначается одновременно перорально и местно 1 раз в сутки. Из ЖКТ гризеофульвин всасывается хорошо, при приеме с жирной пищей абсорбция препарата улучшается, а вот сочетание с барбитуратами подавляет этот процесс фармакокинетики. После всасывания препарат неравномерно распределяется в организме, создавая депо в молодых кератиноцитах. По мере их роста лекарство прочно связывается с кератином, препятствуя распространению грибковой инфекции. Таким образом, на вновь растущие волосы, ногти, эпидермис грибковая инфекция не распространяется, выздоровление же наступает по мере слущивания пораженных ороговевших кератиноцитов и с заменой их здоровыми клетками. Препарат метаболизируется в печени путем метилирования, экскретируется в виде метаболитов с мочой. В течении 5 суток экскретируется примерно половина принятой дозы, следовательно, при неучете этой особенности фармакокинетики, возможна кумуляция и развитие интоксикации препаратом. Гризеофульвин является индуктором микросомальных ферментов печени. Т ½ составляет около суток.
Механизм действия гризеофульвина связан с нарушением клеточного деления грибков, что приводит к образованию многоядерных клеток. В высоких концентрациях препарат препятствует полимеризации микротрубочек, нарушая тем самым образование митотического веретена. Гризеофульвин также может взаимодействовать не только с тубулином, но и с белками, ассоциированными с микротрубочками.
Устойчивость к действию препарата встречается часто, например при дерматофитиях лекарство уже изначально может быть неэффективно, хотя in vitro возбудители, выделенные от больного, оказывавались чувствительными к действию лекарства.
С.Д. Грибки рода микроспорум, эпидермофитон, трихофитон.
П.П. Грибковые поражения эпидермиса, волосистых частей тела, ногтевых пластинок.
П.Э. Нейротоксичность: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нечеткость зрения, усталость; тошнота, рвота, диарея, сухость во рту; поражения печени, почек, органов кроветворения, кожи; толерантность; аллергии.
Биопарокс (фузафунгин) - выпускается в дозированном аэрозоле в упаковке по 20 мл., содержащих 200 разовых доз.
Назначается ингаляционно, до 3 - х раз в сутки. С места нанесения препарат не всасывается, действует исключительно местно. Помимо противогрибковой, обладает также противомикробной активностью. Относится к подгруппе полипептидных антибиотиков.
Механизм действия связан с тем, что встраиваясь в клеточную мембрану чувствительных микроорганизмов, препарат сосздает в ней нерегулируемые ионные каналы, что ведет к нарушению деятельности Na⁺ - K⁺ - АТФ - азы и, в конечном итоге, к нарушению процессов энергообразования в клетках паразитов. В мембране создаются отверстия, через которые в клетки проникает жидкость, за счет этого одновременно подавляется синтез АТФ и увеличивается ее расход на удаление жидкости из цитоплазмы. Развивается фунгистатический и бактериостатический эффекты. Помимо этого, препарат оказывает противовоспалитетельное, противоотечное действие, подавляяя биосинтез провоспалительных цитокинов клеток человека.
С.Д. Грибки рода кандида; стрепто - и стафилококки, гемофильная палочка, клебсиелла, моракселла, листерия, Corynebacterium pyogenes, Pausterella multocida, Bacillus subtilis, некоторые штаммы Neisseria spp, Propinibacterium acnes, Cl. butyricum et perfringers; микоплазма, актиномициты и т.д.