Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

П.П. 1) Хроническое комбинированное лечение больного гипертонической болез-нью сердца, предпочтителен тучным больным.
П.Э. Головная боль, головокружение, сонливость, вялость, утомляемость; сухость во рту, отеки, возможна толерантность, чрезмерное понижение АД, ортостатические реакции.
Характеристику препаратов резерпина, празозина, доксазозина, пропранолола и метопролола смотрите самостоятельно в лекции «Средства, действующие на эфферентную иннервацию».
Атенолол действует и применяется подобно метопрололу (такой же селективный препарат β₁-адреноблокаторов). Отличие: более длительно действующее средство, назначается 1 раз в сутки.
Бисопролол кардиоселективный β₁ - адреноблокатор. Действует и применяется подобно атенололу.
Карведилол является неселективным β - адреноблокатором, обладает также α₁ - адреноблокирующей активностью. Хорошо всасывается в ЖКТ, но из-за пресистемной элиминации биодоступность перорального пути введения состовляет около 25 - 35%. Метаболизируется в печени с участием изофермента IID6 цитохрома Р459 путем окисления, а далее подвергается конъюгации с остатками глюкуроновой кислоты. T ½ большей части введенной дозы составляет 2 часа, оставшегося количества - 7 - 10 часов, назначается препарат 2 раза в сутки. Показан к применению, в основном, при гипертонической болезни сердца с целью хронического лечения. Обладает также сопутствующим антиоксидантным действием.
Нитропруссид натрия - выпускается в ампулах, содержащих твердую субстанцию в количестве 0,025 или 0,05.
После растворения назначается в/в капельно. Следует помнить, что препарат разрушается в сильных щелочных растворах и на свету. Лекарство начинает действовать через 30 секунд, максимальный эффект наблюдается через 2 минуты, после прекращения инфузии действие исчезает в течении 3 минут. Препарат хорошо проникает через ГЭБ, плаценту, попадает в молоко матери. Метаболизм препарата начинается в гладкомышечных клетках сосудов, где он превращается в NO - аналог эндотелиального релаксирующего фактора сосудов. После этого ферменты эритроцитов превращают его в цианид, а затем тиосульфатсульфидтрансферазы печени цианид переводят в тиоцианат, который элиминируется исключительно почками. T ½ тиоцианата составляет 3 суток.
Механизм действия связан с превращением нитропруссида натрия в NO - аналог эндотелиального релаксирующего фактора сосудов. Это приводит к активации гуанилатциклазы и увеличению внутриклеточной концентрации цГМФ, что, в свою очередь, уменьшает внутриклеточную концентрацию ионов Са²⁺ и вызывает релаксацию сосудов. Препарат, в отличии от нитроглицерина, в равной степени вызывает релаксацию как артерий так и вен. Связано это с тем, что метаболизм этих препаратов в NO происходит разными ферментами. С этим же связано и то, что к нитроглицерину часто возникает толерантность, а вот к нитропруссиду натрия - никогда.
О.Э. 1) расширяет артерии, уменьшая тем самым ОПСС.
2) расширяет вены, способствует депонированию в них крови, понижает венозный возврат, это понижает сердечный выброс, уменьшая тем самым МОК.
3) понижение АД формирует мощный антигипертензивный эффект.
4) уменьшение нагрузки на миокард.
П.П. 1) Купирование самых выраженных гипертонических кризов.
2) Комплексная терапия больного с целью понижения АД при расслаивании аорты + обязательно препараты β-адреноблокаторов.
3) Для проведение управляемой гипонии при полостных операциях с целью уменьшения кровопотери.
4) Комплексная терапия больного инфарктом миокарда.
5) Комплексная терапия больного отеком легкого.
6) Комплексная терапия больного острой сердечной недостаточностью.
П.Э. Чрезмерное понижение АД, ортостатические реакции; накопление цианида приводит к лактоацидозу, для профилактики + тиосульфат натрия; накопления тиоцианата вызывает понижение аппетита, тошноту, усталость, дезориентацию и психоз, явления гипотиреоза; возможно усиление гипоксемии у больных ХОЗЛ. При резкой отмене препарата - рикошетная артериальная гипертония.