Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Дилтиазем по своему действию и применению занимает промежуточное положение, одинакова связываясь и с тропонином, ис кальмодулином.
Миноксидил - выпускается в таблетках по 0,005.
Назначается перорально 1 раз в день, в тяжелых случаях - чаще. Хорошо всасывается при пероральном пути введения. Эффект развивается медленно, т. к. препарат превращается в активный метаболит - миноксидила сульфат под влиянием печеночной сульфотрансферазы, длится около 24 часов. Всосавшийся препарат примерно на 20% элиминирует с мочой в неизмененном виде, основной же путь элиминации - печеночный метаболизм. T ½ составляет 3 - 4 часа, но действует препарат дольше из-за депонирования в сосудистой стенке.
Механизм действия связан с тем, что миноксидила сульфат открывает АТФ - зависимые калиевые каналы. Это приводит к усилению выброса К⁺ из клеток, возникает гиперполяризация клеточных мемебран, что и ведет к релаксации гладких мышц. Преимущественно релаксируют артериолы, тонус вен не меняется.
О.Э. 1) вызывает расширение артерий, уменьшая тем самым ОПСС, формируя тем самым антигипертензивный эффект.
П.П. 1) Хроническое комбинированное лечение больного гипертонической болезнью сердца самой выраженной степени тяжести, рефрактерной к другим лекарствам.
П.Э. Отеки, понижение АД, тахикардия, боль в сердце, явления сердечной слабости из - за увеличения сердечного выброса, фибрилляции, перикардиальный выпот, возможен гипертрихоз.
Эналаприл (энап, энам, ренитек, эднит) - выпускается в таблетках по 0,005, 0,01 и 0,02.
Назначается перорально 1 - 2 раза в день. Биодоступность перорального пути введения препарата составляет около 65%. Эффект развивается медленно, т. к. препарат превращается в активный метаболит - эналаприлат, длится около 18 часов. В крови на 50 - 60% связывается с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени эстеразами. Экскретируется с мочой через почки. T ½ составляет около 11 часов.
В организме больного подавляет активность кининазы II, известной также как АПФ - ангиотензин-превращающий фермент. Это ведет к понижению выработки ангиотензина II и понижает активность ренин - ангиотензин - альдостероновой системы. Препарат также частично подавляет активность симпатоадреналовой системы. Это и формирует различные эффекты препарата.
О.Э. 1) вызывает расширение артерий, уменьшая тем самым ОПСС.
2) повышает диурез, уменьшая тем самым ОЦК.
3) незначительно понижает МОК.
4) антигипертензивный эффект.
5) благодаря вышеописанному, препарат уменьшает нагрузку на миокард.
6) при длительном систематическом применении - уменьшает размеры декомпенсированного миокарда, подавляя выработку фибробластов в кардиомиоцитах
П.П. 1) Хроническое комбинированное лечение больного гипертонической болезнью сердца любой степени тяжести.
2) Комбинированное лечение больного с хронической сердечной недостаточностью.
П.Э. Кининаза II катализирует не только образование ангиотензина II, но и распад брадикинина. И накопление последнего провоцирует сухой кашель, аллергии вплоть до анафилактоидных реакций. Кроме того возможно понижение АД, гиперК⁺емия (нарастающая брадикардия), изменение вкуса. Возможны явления нефротоксичности в виде протеинурии, угнетение кроветворения в виде нейтропении, тератогенный эффект, но подобные осложнения возникают редко.