Изосорбида динитрат (нитросорбид, изокет, изомак) - выпускается в сублингвальных таблетках по 0,0025; в пероральных таблетках по 0,005, 0,01 и 0,02; в ампулах, содержащих 0,1% раствор в количестве 10 мл.; в сублингвальном спрее.
Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, в крови примерно на 40% связывается с белками плазмы. Метаболизируется нитроглицерин в печени с образованием глюкоронидных конъюгатов. T ½ препарата зависит от пути введения.
В организме больного, подобно нитроглицерину, превращается в оксид азота. Действует и применяется подобно соответствующим лекарственным формама нитроглицерина, отличия: 1) при сублингвальном применении эффект наступает медленнее, через 3 - 5 минут; 2) при пероральном применении эффект длится около 5 часов.
Изосорбида мононитрат (моночинкве, оликард) - выпускается в пероральных таблетках по 0,02, и 0,04; в ампулах, содержащих 1% раствор в количестве 1 мл.
Препарат более биодоступен при пероральном применении, так как почти не подвергается пресистемной элиминации. T ½ пероральной формы составляет около 5 часов, поэтому препарат назначают 2 - 3 раза в день, при необходимости кратность применения увеличивают. В организме больного, подобно нитроглицерину, превращается в оксид азота. Действует и применяется подобно соответствующим лекарственным формама нитроглицерина.
Препараты бета - адреноблокаторов применяются исключительно при типичной форме стенокардии, при вазоспастической форме противопоказаны, т.к. могут провоцировать коронароспазмы. Их антиангинальный эффект связан с ослаблением ССС и урежением ЧСС. Это вызывает уменьшение работы сердца и понижает кислородный запрос ткани миокарда. Поэтому, в конечном итоге по этой причине, бета - адреноблокаторы понижает потребность миокарда в кислороде. Учитывая то, что эти препараты действуют медленно, длительно, применяются они для профилактики приступов стенокардии. Более подробную характеристику препаратов см. выше.
Препараты антагонистов кальция подробно описаны выше. Особенности антиангинального эффекта каждой группы сильно отличаются, что приводит к особенности его использования у каждой группы антагонистов кальция.
Особенностью антиангинального эффекта производных дигидропиридина является их способность вызывать расширение коронарных сосудов, повышая тем самым доставку кислорода к миокарду. Они также могут вызывать релаксацию периферических артерий, что теоретически должно уменьшить постнагрузку на миокард и понизить кислородный запрос ткани сердца. Но из-за возможности развития компенсаторной тахикардии, подобное действие не всегда реализуется. Поэтому производные дигидропиридина применяют при вазоспастической форме стенокардии и они противопоказаны при типичной форме.
Особенностью антиангинального эффекта производных фенилалкиламина является, во - первых, их способность вызывать расширение коронарных сосудов, повышая тем самым доставку кислорода к миокарду. Кроме того, во - вторых, они способны понизить кислородный запрос ткани сердца, как врезультате урежения ЧСС и ослабления ССС, так и за счет релаксации периферических артерий, что уменьшает постнагрузку на миокард. Следует помнить, что сосудистая компонента действия уступает таковой производным дигидропиридина. Благодаря вышеизложенному, препараты этой группы можно, как и нитраты, применять при всех формах стенокардии, но все же считается, что они более предпочтительны при вазоспастической форме. Учитывая то, что эти препараты действуют медленно, длительно, применяются они для профилактики приступов стенокардии.
Do'stlaringiz bilan baham: |