Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

О.Э. Противоопухолевый.
П.П. Препарат выбора при лейкозах у детей, особенно при остром лимфолейкозе; у детей же применяется при солидных опухолях, включая нефробластому, нейробластому, рабдомиосаркому; применяется при лимфомах и лимфогранулематозе у взрослых
П.Э. Превалирует нейротоксичность в виде двигательных нарушений; возможен запор до кишечной непроходимости; алопеция; угнетение кроветворения; полиурия, болезненное мочеиспускание; лихорадка; тошнота, рвота; иногда возможен синдром гиперсекреции АДГ.
Аспарагиназа (краснитин, лейназа) - выпускается во флаконах, содержащих порошкообразную субстанцию активностью 3 и 100 000 МЕ.
После растворения препарат вводят в/в или в/м по индивидуальным схемам как для каждого больного, так и в зависимости от патологии. Клиренс сильно зависит от типа препарата и в среднем составляет 0,035 мл/мин/кг. Объем распределения невелик и сопоставим с объемом плазмы. T ½ составляет около 30 часов.
Механизм действия связан с нарушением в организме больного метаболизма аспарагина. Нормальные к летки обычно образуют аспарагин в количествах, достаточных для синтеза белка. Однако многие опухолевые клетки, особенно при выраженном лимфолейкозе, нуждаются в экзогенном аспарагине. Аспарагиназа гидролизует аспарагин до аспартата и ионов аммония, тем самым препятствуя его поступлению в клетки. Это тормозит синтез белка опухолевыми клетками и формирует цитотоксический эффект. Гибель клеток происходит путем апоптоза.
Устойчивость возникает с приобретением способности клеток к синтезу аспарагина.
О.Э. Противоопухолевый.
П.П. Острый лимфолейкоз и другие лимфопролиферативные заболевания.
П.Э. Аллергии; гипоальбуминемия; гипергликемия; тромбоз, реже кровотечения; угнетение иммунитета; кома вследствии интоксикации аммиаком, образующимся в результате действия лекарства; панкреатит.
Трастузумаб выпускается во флаконах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,15 или 0,05. Хорошо распределяется по организму, преодолевает плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. T ½ после введения доз насыщения и поддерживающей составляет в среднем около 6 дней, индивидуальные колебания составляют от 1 до 32 дней. Представляет собой препарат моноклональных антител к рецептору ErbB2 из семейства рецепторов эпидермального фактора роста. Благодаря этому оказывает избирательный цитотоксический эффект, преимущественно направленный против соответствующих опухолевых клеток. Резистентность к препарату развивается относительно медленно. П.П. Комплексное, комбинированное лечение больных с раком молочной железы и В-клеточной лимфомой. П.Э. Связаны, в основном, с возможными аллергическими реакциями. Проявляются приливами, понижением АД, бронхоспазмом, кожными высыпаниями. Кроме того, препарат может вызывать падение сердечной деятельности вплоть до явлений сердечной недостаточности и усиливать кардиотоксичность доксорубицина. Возможны явления пневмонита и другие поражения легких с развитие гипоксемии и явлений легочной недостаточности.